藥物代謝動力學(xué)(2)-文庫吧資料
2025-06-01 18:20本頁面
【正文】 nsformation （一）藥物代謝的作用 是體內(nèi)消除的重要途徑 （二）體內(nèi)代謝藥物的主要器官是肝臟，其次是腸、腎、肺等組織。 四、其他因素 器官血流量 再分布（ redistribution） 是指個別藥物可首先向血流量大的器官分布，然后再向血流量少、但脂溶性更強的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。 其他生理屏障還有 血眼屏障 、 血關(guān)節(jié)囊液屏障 等 三、體液的 pH和藥物的解離度 體液的 pH 也是決定藥物分布的另一因素。 2．胎盤屏障（ placental barrier） 通透性與一般毛細血管沒有明顯的區(qū)別，所以大多數(shù)藥物都能穿過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，只是程度和快慢不同。 ⑤藥物與血漿蛋白的結(jié)合又是非特異性的， 二、細胞膜屏障 藥物在血液和器官組織之間轉(zhuǎn)運時，可能會受到某些阻礙，稱為屏障現(xiàn)象（ barrierphenomenon）。 ③可逆性。 ②暫時失活和暫時貯存。 ● 影響藥物分布的因素很多，主要有以下幾個方面： 一、與血漿蛋白結(jié)合率 藥物與血漿蛋白結(jié)合有以下特點： ①差異性。 ? 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 ? 完好的皮膚除少數(shù)脂溶性極大的藥物能吸收，多數(shù)藥物不易從此吸收。 藥物的體內(nèi)過程 —— 吸收 ? 舌下、直腸給藥由于接觸面小，吸收少而不規(guī)則，但由于舌下不經(jīng)過肝門靜脈，無首過消除作用。 ? 口服給藥先通過胃腸粘膜，大部分仍在腸中吸收，經(jīng)過毛細血管，首先進入肝門靜脈。 ? 胃腸道外給藥：舌下、有靜脈、皮下、肌肉注射、吸入、 皮膚給藥等 吸收途徑 ? 靜脈注射無吸收過程。 六、經(jīng)皮給藥： 是指將藥物涂擦于皮膚表面，經(jīng)完整皮膚吸收的給藥方式。 五、吸入給藥（ inhalation administration） 是 指一些氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經(jīng)過呼吸道直接進入肺泡，由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式。 注射給藥的 最大特點 是吸收迅速、完全。 三、舌下給藥（ sublingual administration） 無首關(guān)消除，特別適合口服給藥時易于被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物 四、注射給藥（ injection administration） 最常用途徑為皮下注射（ subcutaneous injection）和肌內(nèi)注射（ intramuscular injection）。 舌下給藥可避免首過消除 ?二、直腸給藥 ?仍避免不了首關(guān)消除。 一、口服給藥（ oral administration， per os，.） 最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。 ★ 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 Absorption ● 藥物吸收的影響因素： ★ 藥物的理化性質(zhì)、劑型、制劑和給藥途徑等。 載體轉(zhuǎn)運 藥物的體內(nèi)過程 一、吸收 (absorption) 藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程 二、分布 (distribution) 藥物吸收后從血循環(huán)到達各個部位和組織的過程 三、代謝（生物轉(zhuǎn)化（ biotransformation。 特點 ： ① 需載體、耗能 ② 飽和性 ③ 選擇性 ④
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