藥物代謝動力學(10)-文庫吧資料
2025-06-01 18:20本頁面
【正文】 在該室瞬間均勻地分布，而后才緩慢地分布到周邊室。藥物進入全身循環(huán)后迅速分布到機體各部位，并瞬即達到動態(tài)平衡。房室的劃分 主要取決于藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運速率 ，而與解剖學部位或生理學功能無關(guān)。 藥物 藥物 吸收 代謝型 排泄 游離型藥物 體循環(huán) 結(jié)合型藥物 結(jié)合型藥物分布 作用部位 肝臟 膽囊 小腸 體 外 血管或 血管外 腸肝循環(huán) 一、時量關(guān)系 時量關(guān)系 (timeconcentration relationship)是指血漿藥物濃度 (C)隨時間 (t)的改變而發(fā)生變化的規(guī)律。 （三）其他排泄途徑 通過唾液、淚液、汗液、乳汁等排泄。 影響因素： (1) 血、尿液的 pH值； (2) 藥物本身的 pKa ； (3) 藥物和血漿蛋白結(jié)合率； (4) 腎血流量。 ? 噻嗪類利尿藥，水楊酸鹽、保泰松競爭尿酸分泌。 2. 腎小管主動分泌：近曲小管細胞能以主動方式將藥物自血漿分泌入 腎小管內(nèi) 。 （一）經(jīng)腎臟排泄 1. 腎小球濾過： 絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過 。 (2) 酶的抑制：氯霉素是酶抑制劑。合用時，使其他藥效力增強，并可產(chǎn)生中毒，應減少其他藥的劑量。合用時，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應增加其他藥的劑量。 ④ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象 。 易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個體差異。 能同時催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化。主要存在于肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進多種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化，其中細胞色素 P450 (cytochrome P450, CYP450, 或者 CYP)酶系統(tǒng)是促進藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。如 AChE、 MAO等。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。 生物轉(zhuǎn)化與排泄統(tǒng)稱為 消除 (elimination)。轉(zhuǎn)化后的藥物活性降低或失去藥理活性，極性增加，易于排泄。 3. 另外還有血 眼屏障 (bloodeye barrier)、血 關(guān)節(jié)囊屏障。 2. 胎盤屏障 (placental barrier)：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。 （五）細胞膜屏障 1. 血腦屏障 (blood brain barrier)：腦毛細血管內(nèi)皮細胞間緊密聯(lián)接，基底膜以及星狀膠質(zhì)細胞構(gòu)成了血腦屏障。利用這一原理對藥物中毒進行解毒。 （三）組織細胞結(jié)合 藥物與某些組織細胞成分具有特殊的親和力，使這些組織中的藥物濃度高于血漿游離藥物濃度 藥物分別具有選擇性。 特點 ： ① 差異性； ② 暫時失活和暫時貯存血液中 ； ③ 可逆性； ④ 飽和性及競爭性。 藥物的分布速率主要取決于： 1. 藥物的理化性質(zhì)、局部的 pH值； 2. 各器官組織的血流量與對藥物的通透性； 3. 藥物與血漿蛋白親和力； 4. 藥物與組織的親和力； 5. 一些特殊屏障。 經(jīng)皮給藥可以延長藥物作用時間，吸收后發(fā)揮全身作用。容易氣化的藥物；難溶于一般溶劑，水溶液不穩(wěn)定的藥物制成氣霧劑。 （三）直腸給藥 (per rectum) 直腸中下段的毛細血管血液流入下痣靜脈和中痣靜脈，然后進入下腔靜脈，其間不經(jīng)過肝臟。 （二）舌下含服 (sublingual) 由舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進入體循環(huán)，適合經(jīng)胃腸道吸收時易被破壞或有明顯首過消除的藥物。 （四）影響藥物通過細胞膜的因素 簡單擴散方式： 通透量 (單位時間分子數(shù) ) = (C1C2) 面積 通透系數(shù) 厚度 血流量及血流速度 二、吸收 藥物的 吸收 (absorption)是指藥物自體外或給藥部位進入血液循環(huán)的過程。 2. 易化擴散 易化擴散 (facilitated diffusion)指順濃度差的載體
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