藥物代謝動力學(xué)(10)-展示頁
2025-06-04 18:20本頁面
【正文】 轉(zhuǎn)運，不耗能。 部位 ：腎小管、膽道、血腦屏障和胃腸道 1. 主動轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 (active transport)是逆濃度梯度進行的載體轉(zhuǎn)運方式。 pH值較低（酸化），酸性藥物解離少，堿性藥物解離多 （三）載體轉(zhuǎn)運 (carriermediated transport) 跨膜蛋白在細胞膜的一側(cè)與藥物或生理性物質(zhì)結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)型改變，在細胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)或藥物釋出。藥物離子化程度受 pKa值及所在溶液的 pH值決定。 HA H + + A Ka= [ H + ] [A ] [ HA] pKa =pH log [ A ] [ HA] pH pKa =log [ A ] [ HA] 10 pH pKa = 即 [ HA] [ A ] [ 離子型 ] [ 非離子型 ] 10 pKa pH = 即 BH + H + + B Ka= [ H + ][B] [ BH + ] [ BH + ] [ B] [ 離子型 ] [ 非離子型 ] pKa =pH log [ B] [ BH + ] pKa pH=log [ BH + ] [ B] 弱酸性藥物 弱堿性藥物 pKa值的概念 ? pKa值 —— 是弱酸性或弱堿性藥物在 50%解離時溶液的 pH值。 3. 藥物的解離度 。 影響因素： 1. 膜兩側(cè)濃度差 。)： 20~30 kDa （二）簡單擴散 簡單擴散 (simple diffusion)是指藥物以濃度梯度為動力使藥物通過生物膜的一種被動轉(zhuǎn)運方式。)： 100~150 Da 毛細血管上皮細胞間隙 40 197。 （一）濾過 濾過 (filtration)：藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過細胞膜的水性通道由細胞膜的一側(cè)到達另一側(cè)。 它包括藥物在體內(nèi)的 吸收 、 分布 、 生物轉(zhuǎn)化 和排泄 。藥物代謝動力學(xué) Pharmacokiics 應(yīng)用動力學(xué)原理和計算公式闡明藥物的體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律。 藥物 機體 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 從藥物進入機體至排出體外的過程稱藥物的體內(nèi)過程，也稱人體對藥物的處置（ disposition）過程。 一、跨膜轉(zhuǎn)運 跨膜轉(zhuǎn)運 (transmembrane)：藥物在體內(nèi)經(jīng)生物膜轉(zhuǎn)運。 上皮細胞水性通道小 (48 197。 (60~120 197。 特點 ： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運； （ 2）不耗能； （ 3）各藥物間無競爭性抑制 。 2. 藥物的脂溶性 。 4. 藥物的 pKa及所在環(huán)境的 pH。 注意 ： pKa值不是藥物自身的 pH值。 ? pH值較高（堿化），酸性藥物解離多，堿性藥物解離少。 特點 ： 1. 對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有選擇性 (specificity)； 2. 飽和性 (saturation)：載體的數(shù)量有限； 3. 競爭性 (petition)：結(jié)構(gòu)相似的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)可競爭同一載體而具有并可發(fā)生競爭性抑制 (petitive inhibition)。 特點 ： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運； （ 2）耗能； （ 3）需要載體，有特異性； （ 4）有飽和 限速 及競爭性抑制。 特點 ： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運； （ 2）不耗能； （ 3）需要載體，有特異性。 （一）胃腸道給藥 口服給藥 (per os, .) 影響藥物從消化道內(nèi)吸收的主要因素 1. 物理化學(xué)因素 2. 生物學(xué)因素 (1) 胃腸 pH (2) 胃排空速度和腸蠕動 (3) 胃腸食物及其他內(nèi)容物 3. 首過消除 (firstpass elimination)，又稱首過
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