藥物代謝動力學(xué)(7)-展示頁
2025-01-15 08:38本頁面
【正文】 藥物由高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運 。 （ 一 ） 生物膜的結(jié)構(gòu)與功能 第一節(jié) 藥代動力學(xué)的生物學(xué)基礎(chǔ) （二）藥物的轉(zhuǎn)運方式 藥物要達(dá)到作用部位，必須跨過具有類脂質(zhì)的生物膜，所以亦稱藥 物的跨膜轉(zhuǎn)運 （ transport) 。 了解： 房室模型；時量曲線；多次給藥的時量曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 。第三章 藥物代謝動力學(xué) Pharmacokiics 尹志奎 副教授 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院藥理學(xué)教研室 聯(lián)系電話： 03733029101 電子信箱： 學(xué)習(xí)目標(biāo) 掌握： 藥物跨膜轉(zhuǎn)運的特點；簡單擴(kuò)散的規(guī)律；藥物的體內(nèi)過程；首關(guān)消除；肝腸循環(huán)；一級 /零級速率及特點；主要藥動學(xué)參數(shù)的定義與意義 。 熟悉： 藥物在不同酸堿環(huán)境中解離度的計算；血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點；藥酶與藥酶的誘導(dǎo)與抑制 。 Bound Free Free Bound LOCUS OF ACTION “RECEPTORS” TISSUE RESERVOIRS SYSTEMIC CIRCULATION Free Drug Bound Drug ABSORPTION EXCRETION BIOTRANSFORMATION 代謝物 第一節(jié) 藥代動力學(xué)的生物學(xué)基礎(chǔ) 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 藥物要達(dá)到作用部位，必須跨過具有類脂質(zhì)的生物膜，所以亦稱藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 （ transport) 。 可分為非載體轉(zhuǎn)運和載體轉(zhuǎn)運 （ noncarriermediated transport) 包括濾過和簡單擴(kuò)散 ， 多數(shù)藥物按后者進(jìn)行轉(zhuǎn)運 。 不需載體 、 不能逆差轉(zhuǎn)運 、 不消耗能量 、 無飽和性和競爭性抑制現(xiàn)象 。 簡單擴(kuò)散 （ simple diffusion)： 藥物依照脂溶性通過細(xì)胞膜 ， 又稱 脂溶擴(kuò)散 。 簡單擴(kuò)散 順差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 無需載體 無飽和性 無競爭性 簡單擴(kuò)散 的條件：脂溶性 、 解離度 、 濃度差 。 現(xiàn)以 弱酸性藥物 為例說明（ HH方程） HA H+ + A Ka = lgKa= lg = lg[H+] － lg pKa = pH － lg pH－ pKa = lg [H+][A] [HA] [H+][A] [HA] [A] [HA] [A] [HA] [A] [HA] 10 pHpKa = 即 當(dāng) pH = pKa 時 ： [A ] =[HA] 弱堿性藥物 則相似 10pKa pH = 即 例： 丙磺舒 （ 弱酸 ） pKa=， 在 pH=中及 pH= 的血漿中 ， 解離型 與非解離型的比例分別 是多少 ？ 胃液中： 10 － = = 10 2 =1/100 血漿中： 10 － = = 10 4 = 10000/1 [A] [HA] [非解離型 ] [解離型 ] [解離型 ] [非解離型 ] [BH+ ] [B] pKa： 是指弱酸或弱堿性藥物在 50%解離時溶液的 pH值 。 pH值不等時 ， 弱酸藥易由較酸側(cè)進(jìn)入較堿側(cè) ， 弱堿性藥則易由較堿側(cè)進(jìn)入較酸側(cè) 。 ， 弱酸性藥在較堿側(cè)的濃度大于較酸側(cè)；弱堿性藥在較酸側(cè)的濃度大于較堿側(cè) 。 、 強堿及季胺類化合物可全部解離而難以跨膜轉(zhuǎn)運 。 主動轉(zhuǎn)運 逆差轉(zhuǎn)運 消耗能量 需要載體 具有飽和性 具有競爭性 （ facilitated difussion） 順差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 需要載體 具有飽和性 具有競爭性 藥物的體內(nèi)過程 吸收 （ Absorption） 分布 （ Distribution） 代謝 （ Metabolism） 排泄 （ Excretion） Bound Free Free Bound LOCUS OF ACTION “RECEPTORS” TISSUE RESERVOIRS SYSTEMIC CIRCULATION Free Drug Bound Drug ABSORPTION EXCRETION BIOTRANSFORMATION 代謝物 二、藥物的吸收 (Absorption) 藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。 藥物方面： 機(jī)體方面： ? 吸收部位主要在小腸； ? 停留時間長，吸收面積大； ? 毛
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