藥物代謝動力學(xué)(6)-展示頁
2025-01-15 08:38本頁面
【正文】 級速率消除、零級速率消除、一次給藥的藥物血漿濃度 — 時間曲線圖及曲線下面積（ AUC）、多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度、負(fù)荷量、治療劑量窗）；④結(jié)合型藥物的特點及其意義；⑤藥物的 ADME如何影響藥物的起效速度（作用潛伏期）、作用強(qiáng)度及持續(xù)時間；⑥肝藥酶、肝藥酶誘導(dǎo)藥和抑制藥的概念；肝藥酶的特點；⑦藥物的排泄（尤其從肝臟和腎臟的排泄）及其影響因素，相關(guān)基本概念（如重吸收、肝腸循環(huán)）。 定義： 主要研究藥物的 體內(nèi)過程及體內(nèi)血漿等組織藥物濃度隨時間變化的規(guī)律。 2. 體內(nèi)過程： 藥物的吸收 (absorption)、在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運分布 (distribution)、代謝變化過程(metabolism)、排泄 (excretion)，即 ADME。 4. 分布與消除又被統(tǒng)稱為處置（ disposition). 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 藥物 在給藥部位 absorption 游離藥物 作用靶點 結(jié)合 游離 儲存組織 結(jié)合 游離 結(jié)合藥物 代謝產(chǎn)物 排泄 （ 腎臟 、 肺、汗、糞便等 ） 代謝組織 生物轉(zhuǎn)化 血漿 代謝產(chǎn)物 膽囊腸道排泄 excretion metabolism distribution 第一節(jié) 藥物體內(nèi)過程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 ★ 被動轉(zhuǎn)運 (passive transport) ★ 主動轉(zhuǎn)運 (active transport) ★ 其他轉(zhuǎn)運方式 ：易化擴(kuò)散 (facilitated diffusion)、胞吞 (endocytosis)或胞飲 (pinocytosis)、膜孔濾過 (filtration through pores)、離子對轉(zhuǎn)運 (ionpair transport) 。 特點： ①需要細(xì)胞膜上的載體； ②需要能量； ③有飽和性； ④有競爭性抑制現(xiàn)象。即藥物從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)擴(kuò)散滲透，包括簡單擴(kuò)散(simple diffusion)和濾過 (filtration)。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 被動轉(zhuǎn)運的特點 1. 不消耗能量 2. 無飽和限速現(xiàn)象 3. 無競爭性抑制現(xiàn)象 4. 不需載體 5. 藥物分子在膜兩側(cè)的濃度相等時達(dá)到動態(tài)平衡 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 被動轉(zhuǎn)運的影響因素 1. 藥物的溶解性 2. 藥物的解離性 3. 藥物的分子大小 4. 藥物的極性 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運－被動轉(zhuǎn)運 解離性和離子障（ ion trapping） ★ 解離性是指水溶性藥物在溶液中溶解后可生成離子型或非離子型。 藥物的解離度與 pKa值 ： ? 即藥物解離 50％時，溶液的 pH值， 各藥有固定的 pKa值。 ? 當(dāng)解離 50％時溶液的 pH＝ pKa值， pKa值＝ 5或 11時，藥物屬于弱酸性還是弱堿性藥物 ? ? 當(dāng)一個藥物的 pKa值＝ 的解離度如何 ? ? 當(dāng)一個藥物的 pKa值＝ 中的濃度如何？ 掌握解離度與 pKa值的意義 ? 當(dāng)藥物所處的液體（體液）的 pH值與藥物的 pKa 值之間的差異以算術(shù)值增減時，解離藥物與未解離藥物的濃度比值卻以相應(yīng)指數(shù)值變化。 ? 弱酸性藥物在 pH低的胃液中，解離型少易被吸收；在堿化的尿液中解離度高，不易被重吸收而利于其排泄；弱堿性藥物則相反。 ? 易化擴(kuò)散 : facilitated diffusion 介于主動轉(zhuǎn)運和被動轉(zhuǎn)運之間，其特點為：順濃度差、不耗能，但需細(xì)胞膜上的載體；亦有飽和性和競爭性抑制現(xiàn)象。 ? 吸收的速度和程度直接影響藥物的起效速度和作用強(qiáng)度。 主要影響吸收速度與程度的因素 ? 藥物的理化特性。 靜脈注射 吸入＞舌下＞ 直腸＞ 肌內(nèi)注射＞ 皮下注射＞ 口服 ＞ 皮膚。 ? 藥物的劑型及其生物利用度（生物可用度）等。 Oral administration ? Giving a drug by mouth is the most mon route of administration, but it is also the most variable and the least
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