藥物代謝動力學(xué)(5)-展示頁
2025-01-15 08:38本頁面
【正文】 藥物的 吸收(absorption)、 分布 (distribution)、 代謝(metabolism)和 排泄 (excretion)， 即ADME四個基本過程。第 二 章 藥物代謝動力學(xué) Pharmacokiics 掌握 ?藥物在體內(nèi)跨膜轉(zhuǎn)運規(guī)律和影響因素 ?吸收、首關(guān)消除、肝藥酶及肝腸循環(huán) ?生物利用度 ?一級消除動力學(xué)的概念、特點、基本公式 ?半衰期、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 熟悉 ?主動轉(zhuǎn)運、易化擴(kuò)散 ?分布：血漿蛋白結(jié)合率、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點、再分布、血腦屏障、胎盤屏障 ?生物轉(zhuǎn)化：藥酶抑制劑、藥酶誘導(dǎo)劑 ?零級消除動力學(xué)的概念、特點、基本公式 ?消除速率常數(shù)、血漿清除率、負(fù)荷劑量 藥物代謝動力學(xué)(pharmacokiics) Pharmacokiics簡稱藥動學(xué) ，主要研究藥物的 體內(nèi)過程 及 體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律 。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 Process of Drug in the Body ?藥物經(jīng)過給藥部位進(jìn)入直至排出機(jī)體的過程。 ?代謝和排泄 都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過程， 統(tǒng)稱為消除 (elimination)。即非離子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。 pKa:藥物在溶液中 50％離子化時的 pH HandersonHasselbalch公式 吸收 Absorption ?藥物自給藥部位經(jīng)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程 ?藥物作用的快慢與其吸收速度相關(guān) （一）胃腸道給藥 方式 吸收部位 口服 （ per os） 小腸粘膜 舌下 （ sublingual） 頰粘膜 直腸 （ per rectum） 直腸粘膜 首關(guān)消除 first pass elimination First Pass Elimination 藥物在腸道吸收后，通過門脈進(jìn)入肝臟，部分藥物在通過腸黏膜及肝臟時被滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效也隨之下降的現(xiàn)象 （二）注射給藥 ?靜脈注射 intravenous injection, iv ?靜脈滴注 intravenous infusion, iv in drop ?肌內(nèi)注射 intramuscular injection， im ?皮下注射 subcutaneous injection, sc （三）呼吸道給藥 吸收迅速，不受首過影響 （四）經(jīng)皮給藥 分布 Distribution ?藥物通過血液循環(huán)向全身各部輸送的過程 影響因素： ?體液的 pH和藥物的理化性質(zhì) ?與組織蛋白的親和力 ?局部血流量 ?血漿蛋白結(jié)合率 ?特殊細(xì)胞屏障 （血腦、血眼、胎盤 ） 體液 pH與藥物 pKa 胞內(nèi) pH7,胞外 弱酸性藥在胞外稍高，弱堿性藥胞內(nèi)稍多 中毒時，堿化血液，弱酸性藥從腦 → 血，再腎排出 與組織的親和力 ?大多數(shù)藥物在體內(nèi)的分布是不均勻的，呈現(xiàn)一定的器官選擇性 ?藥物的一種儲存現(xiàn)象 ?不可逆的組織結(jié)合與藥物的不良反應(yīng)有關(guān) 器官血流量與再分布 藥物再分布 redistribution 血管 心 肝 腦 脂肪 藥物先分布于血流量大的組織器官，隨后向其他組織器官轉(zhuǎn)移的這種現(xiàn)象 血漿蛋白結(jié)合率 ?血中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù) ?D D+P DP ?暫時失活 、可逆性、動態(tài)平衡、臨時儲庫 ?特異性低、競爭結(jié)合、置換現(xiàn)象 ?血漿蛋白過少或變質(zhì)，蛋白結(jié)合率↓ ，易中毒 特殊細(xì)胞屏障 某些器官組織特殊解剖結(jié)構(gòu)限制藥物轉(zhuǎn)運而形成特殊的屏障 ?血腦屏障 (bloodbrain barrier) ?血眼屏障 (bloodoc
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