【正文】 的 ?弱酸性或弱堿性藥物的離子化程度由其 pKa及其所在溶液的pH而定。 ?在腦膜炎或腦炎時(shí)，對(duì)藥物通透性可增加。h1或 L 0dd KCtC ??KtC ??dd0Czeroorder kiics 藥代動(dòng)力學(xué)特征 ? 藥物的 消除速率與當(dāng)時(shí)的藥量或濃度無關(guān) （恒量消除） ? Ct圖為直線， lgCt圖為指數(shù)衰減曲線 ? t1/2與當(dāng)時(shí)的藥量或濃度有關(guān) ，并與之成正比 （ t1/2=C0/2k0), t1/2隨 C下降而縮短（劑量依賴半衰期） ?發(fā)生于體內(nèi)藥量相對(duì)過高時(shí) zeroorder kiics Ctl ogCt Concentrationtime curve and logarithm concentrationtime curve of the zeroorder kiics. 非線性消除 （米 — 曼氏速率） ?少部分藥物小劑量時(shí)以一級(jí)速率消除，而在大劑量時(shí)以零級(jí)速率消除。即非離子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。 血眼屏障 ? 循環(huán)血液與眼球內(nèi)組織液之間的屏障 ? 包括血房水屏障、血視網(wǎng)膜屏障等結(jié)構(gòu) ? 使全身給藥時(shí)藥物在眼球內(nèi)難以達(dá)到有效濃度 ? 大部分眼病的有效藥物治療是局部給藥 胎盤屏障 ?胎兒胎盤絨毛與孕婦子宮血竇間的屏障。kg ?公式為： ∵ ＝１ ∴ ?因其 C的指數(shù)為零，所以稱為零級(jí)速率或零級(jí)動(dòng)力學(xué) (zeroorder kiics)。 一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) 轉(zhuǎn)運(yùn)的類型 ?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Active Transport ?簡單擴(kuò)散 ?易化擴(kuò)散 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Passive Transport Active Transport 逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 消耗能量 需要載體 飽和性 競爭性 需要載體 飽和性 競爭性 易化擴(kuò)散 Facilitated diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 不需要載體 無飽和性 無競爭性 簡單擴(kuò)散 Simple diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 Simple diffusion主要影響因素 ?為體內(nèi)大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 ?主要受到藥物的 溶解性和解離性等理化特性的影響 ?脂溶性強(qiáng)的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ?水溶性強(qiáng)的藥物難于跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 離子障 ion trapping 離子型藥物被限制在使其變成離子膜的那一側(cè)，不可自由穿透。 ?所有藥物均能從孕婦體內(nèi)通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，只是程度、快慢差異。h1。 peak c oncentr a tionM EC f o ra dv erse r espo nsetherapeu t icdo sa g e w indo wM EC fordesir ed r espo nseint ensi tyons et of eff e ctdrug concentrationtimedura tion o f e f fe ctdrug concentration潛伏期 單次血管外給藥的藥時(shí)曲線 有效期 殘留期 ?藥物經(jīng)血管外給藥吸收后的血藥濃度最大值稱為藥峰濃度 (peak concentration,Cmax) ?達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間即為達(dá)峰時(shí)間 (peak time,tmax) ?反映藥物吸收快慢的重要指標(biāo) 血藥濃度 時(shí)間曲線下面積 area under the curve， AUC ? 橫坐標(biāo)軸和藥時(shí)曲線之間所圍成的面積 ? 簡稱曲線下面積 ? 表示吸收進(jìn)入血循環(huán)藥物的相對(duì)量 ? 求參數(shù)，如 CL、生物利用度 第五節(jié) 藥物消除動(dòng)力學(xué) ? 代謝和排泄都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過程，統(tǒng)稱為消除（ elimination） ? 體內(nèi)某一部位的藥物減少速度dx/dt與該部位藥量 C的關(guān)系符合： dC/dt=kCN（ N≧