藥物代謝動力學(xué)(5)(參考版)
2025-01-09 08:38本頁面
【正文】 ?其實際上是將 Css時的體內(nèi)藥物的累計量加上每次給藥量當(dāng)作負(fù)荷劑量一次性給藥，再按每次給藥量維持，每次給藥量恰好等于 Css時的體內(nèi)藥物消除量。 ?CL總 ＝ CL肝 ＋ CL腎＋ CL其他 ?反映機體清除藥物的能力，與機體的肝、腎等清除藥物的器官的功能狀態(tài)密切相關(guān) 生物利用度 (bioavailability， F) ?藥物經(jīng)血管外 (extravascular, ev) 給藥后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的百分?jǐn)?shù) ?絕對生物利用度 ?相對生物利用度 A U C ( e v )A U C ( i v ) 1 0 0 ％＝FF ＝ A U C ( s t a n d a r d )A U C ( t e s t )1 0 0 %生物利用度的速度 plasma drug concentrationtim eCm a x AATm a x CTm a x BTm a x ACm a x CCm a x BM EC fordesir ed r espo nseM EC f o ra dv erse r espo nseBCincr ea se r is k o f to x ici ty半衰期 (halflife ， t1/2) ?血漿中藥物濃度下降一半所需的時間 ?按一級速率消除的藥物 t1/2為一恒定值 ?按一級速率消除的藥物，單次給藥后，經(jīng) 4~5個 t1/2體內(nèi)藥量基本消除完畢；每間隔一個 t1/2用藥一次，則給藥 4~5個 t1/2后體內(nèi)藥物累積量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度水平 ?會因年齡、合并用藥、疾病等因素而改變 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 屬于一級動力學(xué)消除的藥物， 在恒量恒速重復(fù)多次給藥 4~5個 t1/2后，給藥量與消除量達(dá)到動態(tài)平衡，體內(nèi)藥物的總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，曲線趨向平穩(wěn)，此時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (steady state concentration， Css)， 也稱為坪值(plateau)。kg CDCDV 00d ??Vd的意義 ? 用來估算血容量及體液量 ? 反映藥物分布的廣泛性或與組織結(jié)合的程度 ? 根據(jù)藥物的分布容積調(diào)整劑量 血漿清除率 (Plasma clearance， CL) ?單位時間內(nèi)機體或某消除器官能消除 相當(dāng)于 多少容積血漿中所含的藥物，單位為： L ?描述這類藥物的消除速率需要將兩種速率類型結(jié)合起來，通常以米 曼氏方程式描述，即MichaelisMenten方程式。 ?公式為： ∵ ＝１ ∴ ?因其 C的指數(shù)為零，所以稱為零級速率或零級動力學(xué) (zeroorder kiics)。 第三節(jié) 房室模型 Compartment Model ?是藥動學(xué)研究中按藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運速率的差異，以實驗與理論相結(jié)合設(shè)置的 數(shù)學(xué)模型 ? 是一種 抽象地 假設(shè)機體是一個不分具體器官或組織、只按 藥物轉(zhuǎn)運速率劃分 為不同房室的系統(tǒng) ketke/2. 303?/2.303?/2.303cent ra lco m pa r t m en tperiphe ra lco m pa r t m en tcent ra lco m pa r t m en tD0D0open one p art me nt model open t w o partme nt modelk2 1k1 2logClogCtke一室模型 和 二室模型 一室模型 one partment model ?假定身體由一個房室組成，給藥后藥物立即均勻地分布于整個房室，并以一定的速率從該室消除 ?單次靜注給藥時，時量 (對數(shù)濃度 )曲線呈單指數(shù)消除 二室模型 two partment model ?假定身體由兩個房室組成，即中央室 (血流豐富的器官如
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