臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)(參考版)
2025-08-07 23:47本頁(yè)面
【正文】 常見(jiàn)的藥物代謝酶 與臨床合理用藥 氧化代謝酶 CYP1A2 茶堿 3甲基黃嘌呤 CYP1A2 氯氮平 去甲氯氮平 CYP1A2 CYP1A2底物 茶 堿 氯 氮 平 米 帕 明 咖 啡 因 對(duì) 乙 酰 氨 基 芬 CYP1A2抑制劑 西米替丁 環(huán)丙沙星 紅霉素 氟哌酸 氧化代謝酶 CYP2C9 S布洛芬 S2羥基布洛芬 CYP2C9 CYP2C9 S3羥基布洛芬 甲苯磺丁脲 4羥基甲苯磺丁脲 CYP2C9 CYP2C9底物 甲苯磺丁脲 苯妥英 S華法林 非甾體抗炎藥 雙氯芬酸 布洛芬 氯諾昔康 誘導(dǎo)劑：利福平 抑制劑：奧美拉唑 氧化代謝酶 CYP2C19 奧美拉唑 4羥基甲苯磺丁脲 CYP2C19 CYP2C19底物 苯妥英 地西泮 米 帕 明 普萘洛爾 CYP2C19誘導(dǎo)劑 利福平 潑尼松 巴比妥 CYP2C19抑制劑 西米替丁 奧美拉唑 酮康唑 氧化代謝酶 CYP2D6 普羅帕酮 5羥基普羅帕酮 CYP2D6 CYP2D6底物 地昔帕明 氟哌啶醇 普萘洛爾 美沙酮 CYP2D6抑制劑 西米替丁 氟哌啶醇 酮康唑 丙磺舒 CYP2D6誘導(dǎo)劑 地塞米松 利福平 氧化代謝酶 CYP3A4 特非那定 非索非那定 CYP3A4 辛伐他汀 3`羥基辛伐他汀 CYP3A4 3`， 5`二羥二醇辛伐他汀 6`外甲烯辛伐他汀 CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4底物 苯二氮卓類(lèi) 紅霉素 二氫吡啶類(lèi) 環(huán)孢素 維拉帕米 CYP3A4抑制劑 酮康唑 西米替丁 紅霉素 克拉霉素 維拉帕米 氟哌酸 CYP3A4誘導(dǎo)劑 巴比妥 卡馬西平 地塞米松 苯妥英 利福平 酯 酶 班布特羅 特布他林 膽堿酯酶 琥珀酰膽堿 膽堿酯酶 琥珀酰單膽堿 琥珀酸 膽堿 膽堿酯酶 UDP葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 嗎啡 嗎啡 3葡萄糖醛酸 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 嗎啡 6葡萄糖醛酸 N乙酰基轉(zhuǎn)移酶 異煙肼 乙酰異煙肼 N乙?；D(zhuǎn)移酶 谷胱甘肽 S轉(zhuǎn)移酶 對(duì)乙酰氨基酚 半胱氨酸結(jié)合物 氧化 谷胱甘肽 S轉(zhuǎn)移酶 水解 影響藥物代謝的因素及其臨床意義 ? 一、 CYP450誘導(dǎo)和抑制 ? 二、肝功能損傷 ? 三、首過(guò)代謝 ? 四、活性代謝物 ? 五、前藥 ? 六、新生兒藥物代謝 ? 七、飲食對(duì)藥物代謝的影響 。 CSS時(shí) ， 給藥速度與消除速度相等 。 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物 t1/2= 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物 t1/2 = 三、半衰期（ halflife,t1/2） logCt = k t + logC0 Ct=C0 kt 每隔一個(gè) t1/2 藥物在體消除的量 每隔一個(gè) t1/2 給藥 C0 , 藥物在體內(nèi)累積量： Ct = C0 (1/2)n Ct = C0 [ 1 (1/2)n] 半衰期數(shù) 一次用藥體內(nèi)存留量 多次用藥體內(nèi)蓄積量 1 100% =50% 50% 2 100% ()2=25% 75% 3
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