藥物代謝動(dòng)力學(xué)(7)(參考版)
2025-01-09 08:38本頁(yè)面
【正文】 。 ：規(guī)律重復(fù)給藥 ， 經(jīng)過(guò)一定時(shí)間（ 4～ 6個(gè) t1/2） 達(dá)到 Css后 ， 如果調(diào)整劑量 ， 需再經(jīng)過(guò) 4～ 6個(gè) t1/2 才能達(dá)到新的 Css 。 C t t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 0C20C0)211( C?0)4121( C?0)41211( C??0)814121( C??0)8141211( C???0)161814121( C???0)1618141211( C????0)321161814121( C????多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （靜脈給藥） （九）維持劑量與負(fù)荷劑量 維持劑量 Dm = CL?/F 負(fù)荷劑量 DL = Dm 1/（ 1－ eke?） 采用首次劑量加倍的方法 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度 （ Css） 的 特點(diǎn) 是： Css的高低 ， 但不能改變到達(dá)Css的時(shí)間 。max） 為 2Cmax。 AUC血管外給藥 AUC血管內(nèi)給藥 AUCtest AUCstandard MTC MEC （八）穩(wěn)態(tài)血漿濃度 多次給藥的時(shí) 量曲線（ ：峰濃度； ：谷濃度 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （靜脈給藥） C t MTC MEC t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 0C穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （ Css） 規(guī)則重復(fù)給藥 ， 經(jīng)過(guò)一定時(shí)間 （ 4～ 6個(gè) t1/2）后吸收量與消除量基本達(dá)到平衡時(shí)的藥物濃度稱穩(wěn)態(tài)濃度 或 坪值 。 絕對(duì)生物利用度 ： 同一制劑 ， 不同給藥途徑的AUC比較 ； F＝ 100% 相對(duì)生物利用度 ： 同一給藥途徑 ， 不同制劑的AUC比較 。 t Cmax Tmax 血藥濃度(mg/L) （七）生物利用度 （ bioavailability) 給藥后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)內(nèi)藥物的 百分率 及速度 ， 稱生物利用度 。 藥峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內(nèi)達(dá)到的最高濃度 。 達(dá)峰時(shí)間 （ Tmax） ：用藥后達(dá)到藥峰濃度的時(shí)間 。 （五）血藥濃度 — 時(shí)間曲線下面積 藥 時(shí)關(guān)系 ：血藥濃度隨時(shí)間的推移而變化的關(guān)系 。Vd 單位： ml Vd = 單位： L/kg 如： A藥 ：體內(nèi)藥量 600μg， 血藥濃度 3μg/L， Vd = 600/3 = 200L B藥 ：體內(nèi)藥量 600μg ， 血藥濃度 120μg/L， Vd = 600/120 = 5L 意義： 1. 用來(lái)估算血容量及體液量 2. 反映藥物分布的廣泛性或與組織結(jié)合的程度 。 固定給藥劑量和間隔時(shí)間給藥或恒速靜脈滴注，經(jīng)過(guò) 46個(gè) t1/2基本可達(dá) Css （三）表觀分布容積（ Vd） 體內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡時(shí) ， 藥物以相同于血漿濃度分布時(shí)所需體液的容積 。 藥物消除半衰期的意義： 1. 反映機(jī)體消除藥物的能力與藥物消除的快慢； 2. 預(yù)測(cè)連續(xù)用藥達(dá)到 Css的時(shí)間； 3. 預(yù)測(cè)停藥后藥物的消除時(shí)間； 4. 確定合適的給藥間隔時(shí)間 。 （三）米 曼速率過(guò)程 高濃度是零級(jí)速率過(guò)程，低濃度是零級(jí)速率過(guò)程，可用 MichaelisMenten方程來(lái)表示。 C0－ Ct k0 k0 藥物一級(jí)速率過(guò)程 t1/2 血藥濃度 （ mg/L） 100 1 50 2 25 3 4 5 6 7 零級(jí)速率過(guò)程 時(shí)間 (h) 血藥濃度 (mg/L) 時(shí)間 (h) 血藥濃度 (mg/L) 0 100 7 30 1 90 25 2 80 8 20 3 70 9 10 4 60 5 50
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