藥物代謝動(dòng)力學(xué)(5)(存儲(chǔ)版)
【正文】 L肝 ＋ CL腎＋ CL其他 ?反映機(jī)體清除藥物的能力，與機(jī)體的肝、腎等清除藥物的器官的功能狀態(tài)密切相關(guān) 生物利用度 (bioavailability， F) ?藥物經(jīng)血管外 (extravascular, ev) 給藥后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的百分?jǐn)?shù) ?絕對(duì)生物利用度 ?相對(duì)生物利用度 A U C ( e v )A U C ( i v ) 1 0 0 ％＝FF ＝ A U C ( s t a n d a r d )A U C ( t e s t )1 0 0 %生物利用度的速度 plasma drug concentrationtim eCm a x AATm a x CTm a x BTm a x ACm a x CCm a x BM EC fordesir ed r espo nseM EC f o ra dv erse r espo nseBCincr ea se r is k o f to x ici ty半衰期 (halflife ， t1/2) ?血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間 ?按一級(jí)速率消除的藥物 t1/2為一恒定值 ?按一級(jí)速率消除的藥物，單次給藥后，經(jīng) 4~5個(gè) t1/2體內(nèi)藥量基本消除完畢；每間隔一個(gè) t1/2用藥一次，則給藥 4~5個(gè) t1/2后體內(nèi)藥物累積量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度水平 ?會(huì)因年齡、合并用藥、疾病等因素而改變 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物， 在恒量恒速重復(fù)多次給藥 4~5個(gè) t1/2后，給藥量與消除量達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，體內(nèi)藥物的總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，曲線趨向平穩(wěn)，此時(shí)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (steady state concentration， Css)， 也稱為坪值(plateau)。kg 第三節(jié) 房室模型 Compartment Model ?是藥動(dòng)學(xué)研究中按藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率的差異，以實(shí)驗(yàn)與理論相結(jié)合設(shè)置的 數(shù)學(xué)模型 ? 是一種 抽象地 假設(shè)機(jī)體是一個(gè)不分具體器官或組織、只按 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率劃分 為不同房室的系統(tǒng) ketke/2. 303?/2.303?/2.303cent ra lco m pa r t m en tperiphe ra lco m pa r t m en tcent ra lco m pa r t m en tD0D0open one p art me nt model open t w o partme nt modelk2 1k1 2logClogCtke一室模型 和 二室模型 一室模型 one partment model ?假定身體由一個(gè)房室組成，給藥后藥物立即均勻地分布于整個(gè)房室，并以一定的速率從該室消除 ?單次靜注給藥時(shí)，時(shí)量 (對(duì)數(shù)濃度 )曲線呈單指數(shù)消除 二室模型 two partment model ?假定身體由兩個(gè)房室組成，即中央室 (血流豐富的器官如心、肝、腎 )和周邊室 (血流量少的器官如骨、脂肪 ) ?單次靜注給藥時(shí)，時(shí)量 (對(duì)數(shù)濃度 )曲線呈雙指數(shù)衰減即分為分布相和消除相 第四節(jié) 體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程 ? 藥物的體內(nèi)過程導(dǎo)致在不同器官、組織、體液間的藥物濃度隨時(shí)間變化而改變，此稱藥物的時(shí)量關(guān)系 ? 時(shí)間為橫坐標(biāo)，藥物濃度 (或?qū)?shù)濃度 )為縱坐標(biāo)繪制的圖形，稱為藥物濃度 — 時(shí)間曲線圖 (concentrationtime curve， CT)， 也稱時(shí)量曲線。 血眼屏障 ? 循環(huán)血液與眼球內(nèi)組織液之間的屏障 ? 包括血房水屏障、血視網(wǎng)膜屏障等結(jié)構(gòu) ? 使全身給藥時(shí)藥物在眼球內(nèi)難以達(dá)到有效濃度 ? 大部分眼病的有效藥物治療是局部給藥 胎盤屏障 ?胎兒胎盤絨毛與孕婦子宮血竇間的屏障。 ?藥物體內(nèi)過程包括藥物的 吸收(absorption)、 分布 (distribu
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