藥物代謝動力學(xué)(5)(已修改)
2025-01-18 08:38 本頁面
【正文】 第 二 章 藥物代謝動力學(xué) Pharmacokiics 掌握 ?藥物在體內(nèi)跨膜轉(zhuǎn)運規(guī)律和影響因素 ?吸收、首關(guān)消除、肝藥酶及肝腸循環(huán) ?生物利用度 ?一級消除動力學(xué)的概念、特點、基本公式 ?半衰期、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 熟悉 ?主動轉(zhuǎn)運、易化擴散 ?分布：血漿蛋白結(jié)合率、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點、再分布、血腦屏障、胎盤屏障 ?生物轉(zhuǎn)化：藥酶抑制劑、藥酶誘導(dǎo)劑 ?零級消除動力學(xué)的概念、特點、基本公式 ?消除速率常數(shù)、血漿清除率、負荷劑量 藥物代謝動力學(xué)(pharmacokiics) Pharmacokiics簡稱藥動學(xué) ，主要研究藥物的 體內(nèi)過程 及 體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律 。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 Process of Drug in the Body ?藥物經(jīng)過給藥部位進入直至排出機體的過程。 ?藥物體內(nèi)過程包括藥物的 吸收(absorption)、 分布 (distribution)、 代謝(metabolism)和 排泄 (excretion)， 即ADME四個基本過程。 ?代謝和排泄 都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過程， 統(tǒng)稱為消除 (elimination)。 一、藥物的轉(zhuǎn)運 轉(zhuǎn)運的類型 ?主動轉(zhuǎn)運 Active Transport ?簡單擴散 ?易化擴散 被動轉(zhuǎn)運 Passive Transport Active Transport 逆濃度差轉(zhuǎn)運 消耗能量 需要載體 飽和性 競爭性 需要載體 飽和性 競爭性 易化擴散 Facilitated diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 不需要載體 無飽和性 無競爭性 簡單擴散 Simple diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 Simple diffusion主要影響因素 ?為體內(nèi)大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式 ?主要受到藥物的 溶解性和解離性等理化特性的影響 ?脂溶性強的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運 ?水溶性強的藥物難于跨膜轉(zhuǎn)運 離子障 ion trapping 離子型藥物被限制在使其變成離子膜的那一側(cè)，不可自由穿透。即非離子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。 ?許多藥物是弱酸或弱堿性的 ?弱酸性或弱堿性藥物的離子化程度由其 pKa及其所在溶液的pH而定。 pKa:藥物在溶液中 50％離子化時的 pH HandersonHasselbalch公式 吸收 Absorption ?藥物自給藥部位經(jīng)細胞組成的屏蔽膜進入血液循環(huán)的過程 ?藥物作用的快慢與其吸收速度相關(guān) （一）胃腸道給藥 方式 吸收部位 口服 （ per os） 小腸粘膜 舌下 （ sublingual） 頰粘膜 直腸 （ per rectum） 直腸粘膜 首關(guān)消除 first pass elimination First Pass Elimination 藥物在腸道吸收后，通過門脈進入肝臟，部分藥物在通過腸黏膜及肝臟時被滅活代謝，使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效也隨之下降的現(xiàn)象 （二）注射給藥 ?靜脈注射 intravenous injection, iv ?靜脈滴注 intravenous infusion, iv in drop ?肌內(nèi)注射 intramuscular injection， im ?皮下注射 subcutaneous injection, sc （三）呼吸道給藥 吸收迅速，不受首過影響 （四）經(jīng)皮給藥 分布 Distribution ?藥物通過血液循環(huán)向全身各部輸送的過程 影響因素： ?體液的 pH和藥物的理化性質(zhì) ?與組織蛋白的親和力
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