藥物代謝動(dòng)力學(xué)(5)(已修改)
2025-01-18 08:38 本頁(yè)面
【正文】 第 二 章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) Pharmacokiics 掌握 ?藥物在體內(nèi)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律和影響因素 ?吸收、首關(guān)消除、肝藥酶及肝腸循環(huán) ?生物利用度 ?一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的概念、特點(diǎn)、基本公式 ?半衰期、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 熟悉 ?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散 ?分布：血漿蛋白結(jié)合率、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)、再分布、血腦屏障、胎盤(pán)屏障 ?生物轉(zhuǎn)化：藥酶抑制劑、藥酶誘導(dǎo)劑 ?零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的概念、特點(diǎn)、基本公式 ?消除速率常數(shù)、血漿清除率、負(fù)荷劑量 藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokiics) Pharmacokiics簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué) ，主要研究藥物的 體內(nèi)過(guò)程 及 體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律 。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 Process of Drug in the Body ?藥物經(jīng)過(guò)給藥部位進(jìn)入直至排出機(jī)體的過(guò)程。 ?藥物體內(nèi)過(guò)程包括藥物的 吸收(absorption)、 分布 (distribution)、 代謝(metabolism)和 排泄 (excretion)， 即ADME四個(gè)基本過(guò)程。 ?代謝和排泄 都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過(guò)程， 統(tǒng)稱為消除 (elimination)。 一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) 轉(zhuǎn)運(yùn)的類型 ?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Active Transport ?簡(jiǎn)單擴(kuò)散 ?易化擴(kuò)散 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Passive Transport Active Transport 逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 消耗能量 需要載體 飽和性 競(jìng)爭(zhēng)性 需要載體 飽和性 競(jìng)爭(zhēng)性 易化擴(kuò)散 Facilitated diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 不需要載體 無(wú)飽和性 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 Simple diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 Simple diffusion主要影響因素 ?為體內(nèi)大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 ?主要受到藥物的 溶解性和解離性等理化特性的影響 ?脂溶性強(qiáng)的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ?水溶性強(qiáng)的藥物難于跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 離子障 ion trapping 離子型藥物被限制在使其變成離子膜的那一側(cè)，不可自由穿透。即非離子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。 ?許多藥物是弱酸或弱堿性的 ?弱酸性或弱堿性藥物的離子化程度由其 pKa及其所在溶液的pH而定。 pKa:藥物在溶液中 50％離子化時(shí)的 pH HandersonHasselbalch公式 吸收 Absorption ?藥物自給藥部位經(jīng)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程 ?藥物作用的快慢與其吸收速度相關(guān) （一）胃腸道給藥 方式 吸收部位 口服 （ per os） 小腸粘膜 舌下 （ sublingual） 頰粘膜 直腸 （ per rectum） 直腸粘膜 首關(guān)消除 first pass elimination First Pass Elimination 藥物在腸道吸收后，通過(guò)門(mén)脈進(jìn)入肝臟，部分藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)被滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效也隨之下降的現(xiàn)象 （二）注射給藥 ?靜脈注射 intravenous injection, iv ?靜脈滴注 intravenous infusion, iv in drop ?肌內(nèi)注射 intramuscular injection， im ?皮下注射 subcutaneous injection, sc （三）呼吸道給藥 吸收迅速，不受首過(guò)影響 （四）經(jīng)皮給藥 分布 Distribution ?藥物通過(guò)血液循環(huán)向全身各部輸送的過(guò)程 影響因素： ?體液的 pH和藥物的理化性質(zhì) ?與組織蛋白的親和力
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