臨床藥物代謝動力學與藥效學(已修改)
2025-01-17 22:10 本頁面
【正文】 臨床藥物代謝動力學與 藥效學 河北醫(yī)科大學第四醫(yī)院 臨床藥理教研室 杜文力 藥代動力學 概述 藥物代謝動力學一般簡稱為藥代動力學（ pharmacokiics,PK)，是將動力學原理應用于藥物的一門科學，主要是研究體內(nèi)藥物及其代謝物隨時間動態(tài)量變規(guī)律，即研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時間之間的關系，研究這些動態(tài)行為如何影響藥效，其本身又如何受藥物輸入方式（劑型、劑量、給藥途徑等）以及機體條件（種族、性別、年齡、疾病狀況）的影響。藥代動力學原理對涉及藥物的實驗設計及數(shù)據(jù)處理、對新藥研制、藥物制劑的體內(nèi)質(zhì)量控制，特別是臨床合理用藥具有重要的實用價值。 藥代動力學 概述 臨床意義：它研究各種臨床條件對藥物處置的影響；計算及預測血藥水平；制定最佳給藥方案、劑量和給藥頻度，指導合理用藥。 研究領域：生物等效性和生物利用度，藥物的系統(tǒng)藥代動力學，影響藥物體內(nèi)過程的疾病，藥物相互作用，藥物濃度監(jiān)測，健康人中影響藥物體內(nèi)過程的因素，藥代動力學的種族差異等。對新藥設計、改進藥物劑型、設計合理的給藥方案、提高治療的有效性和安全性以及評估藥物相互作用均具有重要意義。 藥物的體內(nèi)過程 ? 藥物的體內(nèi)過程包括藥物的吸收、分布、生物轉化和排泄。 ?一、吸收：指藥物未經(jīng)化學變化而進入血液的過程。吸收部位有消化道、肌肉和皮下注射部位、皮膚、粘膜、肺 等。 消化道吸收主要有口腔、胃、小腸、直腸。影響消化道吸收的主要因素有藥物、劑型、食物、消化道的功能狀態(tài)、首過效應、藥物相互作用等。 藥物的體內(nèi)過程 從肌肉和皮下注射部位吸收：藥物吸收速率與藥物的水溶性和注射部位的局部血流量有關。與口服給藥相比，肌注吸收較慢而完全，皮下注射的吸收均勻而緩慢。 從皮膚吸收：除小分子外，藥物透皮吸收速率主要決定于脂 /水分配系數(shù)。皮膚用藥主要是發(fā)揮局部作用。 從肺吸收：吸入給藥主要用于揮發(fā)性氣體麻醉藥。 藥物的體內(nèi)過程 二 、 分布：藥物進入血液后通過各種生理屏障向不同部位轉運 。 影響因素：灌注速率 、 膜擴散屏障 （ 血腦屏障 、 胎盤屏障 ） 、 與血漿蛋白 、 紅細胞及組織成分的結合 。 有些藥物與血管外組織蛋白的結合也 明顯影響藥物的分布 。 藥物的分布是可逆的 ， 如藥物可排入膽汁 ， 儲存于膽囊 ， 然后排入小腸 ， 最后又被吸收入血液 ， 這個過程稱之為肝腸循環(huán) 。 藥物的體內(nèi)過程 三、生物轉化 (代謝 ) ：指藥物在體
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