醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)(已修改)
2024-10-12 17:12 本頁面
【正文】 第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) (藥動(dòng)學(xué) ) 藥動(dòng)學(xué) (pharmacokiics)： It is a process in which the body deals with the drugs, including absorption, distribution, biotransformation, excretion, the relationship between drug blood concentration and time. 第一節(jié) 體 內(nèi) 過 程 定義 (definition): 藥物從給藥部位進(jìn)入機(jī)體產(chǎn)生 藥效 ， 然后再由機(jī)體排出 ， 歷經(jīng)吸收 、 分布 、 代 謝及排泄四個(gè)基本過程 ， 稱為藥物的體內(nèi)過程 。 一 體內(nèi)過程分類 藥物的體內(nèi)過程包括： absorption、 distribution、 metabolism（ biotransformation） and excretion。 消除 （ elimination） = metabolism （ transformation， biotransformation） + excretion； 處置 (disposition) = distribution + elimination； 轉(zhuǎn)運(yùn) （ transportation） = absorption + distribution + excretion； 轉(zhuǎn)化 （ transformation） ：藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu) 和性質(zhì)上的變化 ， 稱之 。 其產(chǎn)物稱為 代謝物 （ metabolite） 。 二 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化 （ 一 ） 轉(zhuǎn)運(yùn)方式 1 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ passive transport） (1) 特點(diǎn)：不需載體 、 不耗能 、 無飽和現(xiàn)象 、 無競爭性抑制 、 濃度差消失時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)保持在 動(dòng)態(tài)穩(wěn)定水平 。 (2) 影響因素： 藥物方面 （ 分子大小 、 脂溶性 、 極性 … ） ；轉(zhuǎn)運(yùn)環(huán)境方面 （ 轉(zhuǎn)運(yùn)面積 、 血 流 、 pH… ) 。 （ 3） 類型：包括簡單擴(kuò)散 （ simple diffusion） 和 濾過 （ filtration) 。 （ 4） pH 和 pKa 對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)影響分析 弱酸： pH ? pKa = log([A?] / [HA]) 或 pH ? pKa = log([離子型 ] / [非離子型 ]) 弱堿： pKa ? pH = log([BH+] / [B]) 或 pKa ? pH = log([離子型 ] / [非離子型 ]) pKa (解離指數(shù) )：弱酸性或弱堿性藥物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)值 ， 即當(dāng)藥物解離 50%時(shí)所在溶液的 pH 值就定為該藥的 pKa 。 （ 5） 結(jié)論 藥物呈非離子型易轉(zhuǎn)運(yùn)； 酸酸堿 堿 ， 藥物呈非離子型多 ， 易轉(zhuǎn)運(yùn) 。 藥物所處的周圍環(huán)境對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響 弱酸性藥 弱堿性藥 酸性環(huán)境 解離度降低 解離度增加 易轉(zhuǎn)運(yùn) 難轉(zhuǎn)運(yùn) 堿性環(huán)境 解離度增加 解離度降低 難轉(zhuǎn)運(yùn) 易轉(zhuǎn)運(yùn) 2 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ active transport)： 少 ， eg. 兒茶酚胺 重?cái)z取 ， 腎小管分泌系統(tǒng) 。 特點(diǎn)：低 → 高 、 耗能 、 需載體 、 飽和限速 、 競 爭抑制和膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)即停止 。 （ 二 ） 存在形式 1 游離型 （
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