醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)-在線瀏覽
2024-11-05 17:12本頁面
【正文】 free form） （ 1） 藥物發(fā)揮藥理活性的形式 ； （ 2） 原形藥物及一些藥物的代謝物都有此形式 ； 2 結(jié)合型（ binding form）： （ 1）此型藥物不能被轉(zhuǎn)運(yùn)，并失去藥理活性，是 藥物儲(chǔ)存的形式； （ 2）原形藥物及一些藥物的代謝物都有此形式； （ 3）在體內(nèi)與藥物或代謝物結(jié)合的物質(zhì)大多數(shù)是 蛋白質(zhì)（ eg. 血漿白蛋白、 β球蛋白和酸性糖 蛋白等），少數(shù)是非蛋白物質(zhì)（ eg. 脂肪、無 機(jī)物等）； （ 4）結(jié)合是疏松而可逆的，使藥物的 free form 和 binding form 保持動(dòng)態(tài)平衡，也有個(gè)別藥物的 結(jié)合是牢固而不可逆的， eg. 四環(huán)素與鈣（骨、新生兒牙中的）結(jié)合則終生存在。 多數(shù)藥物通過 passive transport 吸收 。 3 評(píng)價(jià)參數(shù) （ 1） 首關(guān)消除 （ first pass elimination） ：某些藥 物口服后在進(jìn)入體循環(huán)之前首先在胃腸道 、 腸粘 膜細(xì)胞和肝臟被滅活 、 代謝一部分 ， 導(dǎo)致進(jìn)入體 循環(huán)的實(shí)際藥量減少的現(xiàn)象 。 3 影響體內(nèi)藥物分布的特殊屏障 （ 1） 血腦屏障 （ blood brain barrier） （ 2） 胎盤屏障 （ placental barrier） （ 3） 血眼屏障 （ blood eye barrier） 4 評(píng)價(jià)參數(shù)：表觀分布容積 （ Vd） 三 生物轉(zhuǎn)化 （ biotransformarion） 1 biotransformarion ： A process, in which drugs undergo chemical changes in the body. 2 步驟 （ 1） 一相：包括氧化 （ oxidation） 、 還原 （ reduction） 、 水 解 （ hydrolysis） （ 2） 二相：結(jié)合 （ conjugation） 3 肝藥酶特點(diǎn)： （ 1） 專一性低； （ 2） 活性有限； （ 3） 個(gè)體差 異大 （ 變異性較大 ） ； （ 4） 易受藥物的誘導(dǎo)和 抑制 。 酶抑制劑 （ enzyme inhibitor） ：能夠減弱酶的 活性的藥物；長(zhǎng)期用藥后 ， 可降低藥物 （ 包括 自身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應(yīng)增強(qiáng) 。 3 排泄器官 (1) 腎臟： 是主要的排泄器官 。 腎臟排泄藥物時(shí)主要受血漿蛋白結(jié)合率和腎血 流量的影響 。 （ 2） 膽汁： 肝腸循環(huán) （ hepatoenteral circulation, enterohepatic circulation ） ：藥物在小腸 、 肝 、 膽汁間的循環(huán) 。 （ 4） 乳汁： It is very important for nursing mothers when they take some drugs with weak base because the drugs are much easily excreted from milk. （ 5） 其它：肺 、 汗液 、 唾液等 。 3 曲線下面積 （ area under the curve, AUC)： 由 坐標(biāo)軸和曲線圍成的面積 ， 表示一段時(shí)間內(nèi)吸收 到血中的藥物相對(duì)累積量 。 二 速率類型 藥物消除動(dòng)力學(xué)的基本公式： dC/dt= Ke . Cn 1 一級(jí)速率或一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) （ firstorder elimination kiics)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度 按恒定比例 （ 百分比 ） 消除 ， 也稱定比消除； 當(dāng)體內(nèi)藥量低于機(jī)體轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí)發(fā)生 。 每隔 1個(gè) t1/2 給藥 ， Cmax是 Cmin 的 2 倍； （ 6） 多次給藥 ， 增加劑量 → 濃度增加 ， 但不能縮
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