醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)(文件)
【正文】 循環(huán) 的藥量成比例 。 2 零級(jí)速率或零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (zero order elimination kiics)：單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按 恒定的量消除 ， 也稱恒量消除； 當(dāng)體內(nèi)藥量遠(yuǎn) 遠(yuǎn)大于機(jī)體的轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí)發(fā)生 。 3 米 曼氏 （ MichaelisMenten） 速率：極少數(shù)藥 物 （ 如苯妥英 、 水楊酸 、 乙醇等 ） 在體內(nèi)可表現(xiàn) 為混合消除動(dòng)力學(xué)；即小劑量時(shí)以一級(jí)速率消除 ， 在大劑量時(shí)以零級(jí)速率消除 。 二室模型 (two partment model)： 藥物進(jìn) 入體內(nèi)后 ， 先在血流量豐富的組織器官均勻分 布 (中央室 )， 然后一方面快速向外周組織分布 (周邊室 )， 一方面緩慢排出體外 。 是評(píng)價(jià)分布的參數(shù) 。 （ 四 ） 清除率 （ clearance， CL） ：指機(jī)體消除器 官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的 血漿容積 ， 也就是單位 時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除 。 又稱坪值 (plateau) 或靶濃度 (target concentration)。 首次 給予負(fù)荷量 ， 可加快達(dá)到 Css的時(shí)間 。 5 如單位時(shí)間給藥總量無改變 ， 當(dāng)每次劑量和給 藥間隔都改變時(shí) ， Css的值變化小 ， 達(dá)到 Css的 時(shí)間不變 ， 波動(dòng)幅度及范圍改變 。 9 po或分次注射給藥時(shí) ， 在不影響達(dá) Css情況 下 ， 盡量縮短給藥間隔時(shí)間 ， 但在單位時(shí)間 內(nèi)給藥總量恒定 ， 則使峰濃度 (Cmax) 與谷濃 度 (Cmin) 的差距減小 。 四 撤藥癥狀 (Withdrawal syndrome)：指長期用藥 后突然停藥出現(xiàn)的癥狀 ， 又稱停藥癥狀 。 二 耐藥性 (drug resistance)：指病原體及腫瘤細(xì)胞 等對化學(xué)治療藥物敏感性降低 ， 這種現(xiàn)象稱 之；也稱抗藥性 。 7 達(dá)到 Css后 ， 改變滴注速度或劑量 ， 需再經(jīng) 5 個(gè) t1/2才能達(dá)到新的 Css。 3 當(dāng)改變給藥間隔 ， 不改變每次劑量時(shí) ， 達(dá)到 Css 的時(shí)間不變 ， 波動(dòng)幅度及 Css改變 ， 單位時(shí)間內(nèi) 給藥總量改變 。 但劑量 、 給藥間隔能影 響 Css的高低 。 五 多次用藥 （ multipledose） 穩(wěn)態(tài)濃度 (steady state concentration， Css)： 在多次給藥過程中 ， 血藥濃度隨給藥次數(shù)的增加 而上升 ， 最后達(dá)到的一個(gè)穩(wěn)定值 。 絕大多數(shù)藥物在體內(nèi)屬 于一級(jí)速率變化 。 其它模型：生理藥代動(dòng)力學(xué) 模型等 。 當(dāng)體內(nèi)消除能力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于藥物濃度時(shí) ， 其一級(jí) 速率消除式為： Vmax / Km = Ke 當(dāng)體內(nèi)藥量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于消除能力時(shí) ， 其零級(jí)速率 消除式為： dC/dt = Vmax 三 藥動(dòng)學(xué)模型 房室模型 (partment model) 在房室模型中 ， 房室數(shù)目的確定是以藥物在體 內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率是否一致進(jìn)行劃分 。 特點(diǎn)： （ 1） Ct（ 時(shí) 量曲線 ） 呈直線 ； （ 2） t1/2 不定 ， 與濃度呈正比 ； （ 3） 藥物恒量消除 ， 體內(nèi)藥量超過機(jī)體 最大消除能力 ； （ 4） AUC 與劑量不成比例 ， 劑量增大 ，其面積可以超比例地增大 。 在一室模型： t1/2 = ； 在二室模型： t1/2 = ； 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) : （ 1） log C – t (半對數(shù)坐標(biāo)系 )， 呈直線關(guān)系； （ 2） t1/2為恒定值 ， 與血藥濃度無關(guān)； （ 3） 藥物恒比消除； （ 4） 一次給藥后經(jīng) 5個(gè) t1/2 ,體內(nèi)藥物基本消除干凈 ；
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