第三章藥物代謝動力學(xué)(文件)
【正文】 ，不吸收，還會向胃中轉(zhuǎn)運，故 Morphine中 毒時，應(yīng)洗胃。 前者稱時量關(guān)系曲線（ timeconcentration relationship curve） 后者為時效關(guān)系曲線（ timeresponse relationship curve） 研究血漿藥物濃度隨時間變化的過程 — 時量關(guān)系是藥動學(xué)的重要內(nèi)容 單次血管外給藥后藥物濃度時間曲線二、藥代動力學(xué)的基本參數(shù)和概念（一）生物利用度 （ bioavailability） 生物利用度是指不同劑型的藥物能吸收并經(jīng)過首過效應(yīng)后進(jìn)入體循環(huán)的相對份量及速度，一般以口服吸收的百分率（ %）表示 即： A（進(jìn)入循環(huán)的藥量） F = X 100% D（服藥劑量）（二）曲線下面積 （ area under the curve ,AUC） 時量曲線下面積表示在服用某藥后一定時間內(nèi)吸收入血的藥物相對量。 如每隔一個半衰期給藥一次，則連續(xù)給藥的 Cmax為首次（或單次 )）給藥 Cmax的兩倍 。 （五）表觀分布容積 （ apparent volume of distribution ， Vd） 指藥物吸收達(dá)到平衡或穩(wěn)態(tài)以后，按照血藥濃度（ C）來推算體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的體液容積。每個藥物都有 其故定的 CL。 它與 CL與 Vd的關(guān)系為： RE（消除速度） Ke（ h1） = ——————— A（當(dāng)時藥物總量） CL = ——— Vd 第三節(jié) 藥物消除動力學(xué) 藥物代謝動力學(xué)是藥物在體內(nèi)的一個隨時間變化的動力學(xué)過程，其中心問題是藥物的血藥濃度變化的速率。 一級動力學(xué)消除的主要特點： （ 1）進(jìn)入體內(nèi)的藥物比較少，機(jī)體的代謝能力沒 有飽和，體內(nèi)藥物按恒比消除。 二、 零級動力學(xué)（ zeroorder kiics） 零級動力學(xué)消除是指血漿藥物濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，與血藥濃度無關(guān)。在血藥濃度降至最大消除能 力以下時，則轉(zhuǎn)變?yōu)橐患墑恿W(xué)消除。2．分次注射給藥，也必須經(jīng) 5個 t1/2才能達(dá)到穩(wěn) 態(tài)，但血藥濃度有波動，間隔時間長，波動大 ，相反則波動小。 謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH。：是指首劑增大的劑量，能使血藥濃度迅速達(dá)到 Css，即立即使體內(nèi)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需的劑量。 三、連續(xù)多次給藥的藥物血漿濃度變化以一級動力學(xué)消除的藥物為例：1．恒速 iv給藥，藥物血漿濃度沒有波動，逐漸上 升，約經(jīng) 5個 t1/2達(dá)到相對穩(wěn)定，即穩(wěn)定濃度。 零級動力學(xué)的特點： （ 1）某些藥物劑量過大，超過機(jī)體消除能力，體內(nèi) 藥物以最大消除率衰減，即恒量消除。 其斜率為 Ke/ t1/2 = （ 3） 藥物的 t1/2是恒定的，不受血漿藥物濃度和給 藥途徑的影響，一次給藥后大約 5個 t1/2體內(nèi) 藥量消除 96%以上，恒速（定時定量）給藥時 ，經(jīng) 5個 t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)定濃度（ Css）。 一、一級動力學(xué)（ firs
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