第三章藥物代謝動力學(xué)-預(yù)覽頁
【正文】 ）轉(zhuǎn)運，主要包括兩種類型：即簡單擴散和濾過。每個藥物都有其固定的 pKa。兩個需要同一載體 轉(zhuǎn)運的藥物在主動時存在競爭性的抑制現(xiàn)象。 （ 3）舌下含服給藥及經(jīng)肛門灌腸及栓劑給藥（ 4）吸入給藥：經(jīng)呼吸道給藥 （ 5）經(jīng)皮給藥 2．影響藥物吸收的因素 影響藥物吸收的因素很多，包括：– 藥物劑型的影響，如片劑、膠囊的影響， 油劑、懸劑的影響； ? 胃的排空速度，腸道的蠕動速度的影響；? 注射部位的血流量等。 2．血漿白蛋白結(jié)合型藥物的特點（ 1）結(jié)合型藥物暫時沒有藥理活性； （ 2）藥物與血漿白蛋白的結(jié)合是疏松的、暫時的、可逆的； （ 3）結(jié)合型藥物不易通過毛細血管壁，血腦屏障及腎小球，因 而影響藥物的被動轉(zhuǎn)運。 藥物與內(nèi)源性的代謝產(chǎn)物競爭血漿白蛋白的結(jié)合（如新生兒核黃疸）。因而，了解藥物在體內(nèi)的分布情況有助于認(rèn)識和掌握藥物的作用和應(yīng)用。 脂肪組織對硫噴妥鈉的親和力大 —— 硫噴妥鈉逐步向機體的脂肪組織轉(zhuǎn)移 —— 病人很快清醒。 在治療流行性腦脊髓膜炎癥時，應(yīng)選用與血漿蛋白結(jié)合率很小的藥物 SD，而不選用與血漿蛋白結(jié)合率較高的磺胺塞唑 。（ 2）胎盤屏障（ placentalbarrier） 胎盤屏障是將胎兒與母親的血液分開的屏障，它的通透性與一般的細胞膜沒有明顯的區(qū)別，故對妊辰婦女而言，藥物有可能經(jīng)胎盤屏障進入胎兒血液而引起胎兒中毒的危險。 若提高血液的 pH值可以使弱酸性藥物向細胞外液轉(zhuǎn)移，使弱堿性藥物向細胞內(nèi)分布增多。 1． 生物轉(zhuǎn)化的步驟和意義 藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化有兩個步驟：第一步： 是在體內(nèi)有關(guān)的酶的影響下，藥物被 氧化 （ oxidation） 還原 （ reduction） 水解 （ hydrolysis） 注：經(jīng)此步驟的產(chǎn)物多為沒有活性的的代謝產(chǎn)物，但也有部分的藥物經(jīng)此途徑成為有活性或有毒性的代謝物。 其中的主要的氧化酶是細胞色素 P450，它與一氧化碳結(jié)合后其吸收光譜的最大吸收風(fēng)在 450nm處，故名。 For example： 苯巴比妥與雙香豆素合用，可使后者的抗凝血作用減弱，突然停藥，又可能使患者對雙香豆素敏化或中毒。因而藥物的排泄和藥物的代謝必須區(qū)別對待。 自膽汁排入十二指腸的結(jié)合型藥物在腸中經(jīng)水解以后經(jīng)腸再吸收，如此即形成肝腸循環(huán)（ hepatoenteral circulation），使藥物的作用時間明顯延長。 ，可用于臨床監(jiān)控。 口服與靜脈注射后 AUC的比例就是口服生物利用度。 （四）房室（ partment）概念 一室模型： 是指給藥后藥物一經(jīng)進入血液循環(huán)，立即均勻分布至全身，因而把整個機體視為一個房室。 A (mg) FD(%.mg) Vd(L) = = C(mg/L) C(mg/L)（六）半衰期（ halflife time, t1/2） 一般是指血漿半衰期（ t1/2），即血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。 度（ rate of elimination,RE） ,單位為 g/h。 常用到的是在血藥的消除過程中血藥濃度的衰減規(guī)律。 （ 2）時量關(guān)系曲線用普通座標(biāo)時為曲線，縱座標(biāo) 改為對數(shù)時則為直線。 常為藥量過大，超過機體最大消除能力所致。 （ 3）多次用藥時增加劑量可以超比例地升高血藥濃 度，理論上沒有 Css，消除時間大大延長，易 致蓄積中毒。 Css后，中途 改變給藥速度，則需再經(jīng) 5個 t1/2才能達到新 的 Cs
黨政相關(guān)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1