第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)(存儲(chǔ)版)
【正文】 AUC F = X 100% 靜注后 AUC（三）血藥峰值濃度（ Cmax） 指給藥后能達(dá)到的最高血藥濃度為血藥峰值濃度。 t1/2 是藥物的藥動(dòng)學(xué)中的基本參數(shù)之一。 一、一級(jí)動(dòng)力學(xué)（ firstorder kiics） 指血液中藥物的消除速率與血中的藥物濃度成正比，機(jī)體的血藥濃度高，其單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量多。 零級(jí)動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)： （ 1）某些藥物劑量過大，超過機(jī)體消除能力，體內(nèi) 藥物以最大消除率衰減，即恒量消除。：是指首劑增大的劑量，能使血藥濃度迅速達(dá)到 Css，即立即使體內(nèi)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需的劑量。2．分次注射給藥，也必須經(jīng) 5個(gè) t1/2才能達(dá)到穩(wěn) 態(tài)，但血藥濃度有波動(dòng)，間隔時(shí)間長(zhǎng)，波動(dòng)大 ，相反則波動(dòng)小。 二、 零級(jí)動(dòng)力學(xué)（ zeroorder kiics） 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指血漿藥物濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，與血藥濃度無關(guān)。 它與 CL與 Vd的關(guān)系為： RE（消除速度） Ke（ h1） = ——————— A（當(dāng)時(shí)藥物總量） CL = ——— Vd 第三節(jié) 藥物消除動(dòng)力學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)是藥物在體內(nèi)的一個(gè)隨時(shí)間變化的動(dòng)力學(xué)過程，其中心問題是藥物的血藥濃度變化的速率。 （五）表觀分布容積 （ apparent volume of distribution ， Vd） 指藥物吸收達(dá)到平衡或穩(wěn)態(tài)以后，按照血藥濃度（ C）來推算體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的體液容積。 前者稱時(shí)量關(guān)系曲線（ timeconcentration relationship curve） 后者為時(shí)效關(guān)系曲線（ timeresponse relationship curve） 研究血漿藥物濃度隨時(shí)間變化的過程 — 時(shí)量關(guān)系是藥動(dòng)學(xué)的重要內(nèi)容 單次血管外給藥后藥物濃度時(shí)間曲線二、藥代動(dòng)力學(xué)的基本參數(shù)和概念（一）生物利用度 （ bioavailability） 生物利用度是指不同劑型的藥物能吸收并經(jīng)過首過效應(yīng)后進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)份量及速度，一般以口服吸收的百分率（ %）表示 即： A（進(jìn)入循環(huán)的藥量） F = X 100% D（服藥劑量）（二）曲線下面積 （ area under the curve ,AUC） 時(shí)量曲線下面積表示在服用某藥后一定時(shí)間內(nèi)吸收入血的藥物相對(duì)量。（二）膽汁排泄及肝腸循環(huán) 某些藥物經(jīng)肝轉(zhuǎn)化變成極性高的水溶性代謝物后以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程向膽管分泌。 相反，凡能抑制肝藥酶活性的藥物稱為肝藥酶抑制劑。此酶的專一性很小，能對(duì)多種脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。并且，由于其在細(xì)胞內(nèi)解離多，不易透出，故在細(xì)胞內(nèi)的濃度較高。 當(dāng)藥物與血漿蛋白結(jié)合以后，就完全不能穿過血腦屏障。 藥物的分布過程多屬 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ，藥物在體內(nèi)的分部常呈 動(dòng)態(tài)平衡 狀態(tài)，并且常呈不均衡分布。但是，其結(jié)合率下降。 2．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport ） 又稱上山（ up hill）轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：（ 1）逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，即可從濃度低的一側(cè)向濃度 高的另一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)（逆流或上山轉(zhuǎn)運(yùn)）；（ 2）要耗能量；（ 3）需要載體，有飽和性。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過程就是通過細(xì)胞膜的過程。 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn) ：A 藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一
黨政相關(guān)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1