醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)(存儲(chǔ)版)
【正文】 正比 ； （ 3） 藥物恒量消除 ， 體內(nèi)藥量超過(guò)機(jī)體 最大消除能力 ； （ 4） AUC 與劑量不成比例 ， 劑量增大 ，其面積可以超比例地增大 。 其它模型：生理藥代動(dòng)力學(xué) 模型等 。 五 多次用藥 （ multipledose） 穩(wěn)態(tài)濃度 (steady state concentration， Css)： 在多次給藥過(guò)程中 ， 血藥濃度隨給藥次數(shù)的增加 而上升 ， 最后達(dá)到的一個(gè)穩(wěn)定值 。 3 當(dāng)改變給藥間隔 ， 不改變每次劑量時(shí) ， 達(dá)到 Css 的時(shí)間不變 ， 波動(dòng)幅度及 Css改變 ， 單位時(shí)間內(nèi) 給藥總量改變 。 二 耐藥性 (drug resistance)：指病原體及腫瘤細(xì)胞 等對(duì)化學(xué)治療藥物敏感性降低 ， 這種現(xiàn)象稱 之；也稱抗藥性 。 9 po或分次注射給藥時(shí) ， 在不影響達(dá) Css情況 下 ， 盡量縮短給藥間隔時(shí)間 ， 但在單位時(shí)間 內(nèi)給藥總量恒定 ， 則使峰濃度 (Cmax) 與谷濃 度 (Cmin) 的差距減小 。 首次 給予負(fù)荷量 ， 可加快達(dá)到 Css的時(shí)間 。 （ 四 ） 清除率 （ clearance， CL） ：指機(jī)體消除器 官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的 血漿容積 ， 也就是單位 時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除 。 二室模型 (two partment model)： 藥物進(jìn) 入體內(nèi)后 ， 先在血流量豐富的組織器官均勻分 布 (中央室 )， 然后一方面快速向外周組織分布 (周邊室 )， 一方面緩慢排出體外 。 2 零級(jí)速率或零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (zero order elimination kiics)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按 恒定的量消除 ， 也稱恒量消除； 當(dāng)體內(nèi)藥量遠(yuǎn) 遠(yuǎn)大于機(jī)體的轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí)發(fā)生 。 (3) 腸道：經(jīng)腸道排泄的藥物來(lái)源于三部分 A： po后腸道中未吸收部分； B：隨膽汁排泄 到腸道部分； C：由腸粘膜分泌排入腸道部分 。 4 肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑： 酶誘導(dǎo)劑 （ enzyme inducer） ：能夠增強(qiáng)酶的 活性的藥物；長(zhǎng)期用藥后 ， 可加快藥物 （ 包括自 身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應(yīng)減弱 。 特點(diǎn)：低 → 高 、 耗能 、 需載體 、 飽和限速 、 競(jìng) 爭(zhēng)抑制和膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)即停止 。 消除 （ elimination） = metabolism （ transformation， biotransformation） + excretion； 處置 (disposition) = distribution + elimination； 轉(zhuǎn)運(yùn) （ transportation） = absorption + distribution + excretion； 轉(zhuǎn)化 （ transformation） ：藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu) 和性質(zhì)上的變化 ， 稱之 。 (2) 影響因素： 藥物方面 （ 分子大小 、 脂溶性 、 極性 … ） ；轉(zhuǎn)運(yùn)環(huán)境方面 （ 轉(zhuǎn)運(yùn)面積 、 血 流 、 pH… ) 。 多數(shù)藥物通過(guò) passive transport 吸收 。 3 排泄器官 (1) 腎臟： 是主要的排泄器官 。 3 曲線下面積 （ area under the curve, AUC)： 由 坐標(biāo)軸和曲線圍成的面積 ， 表示一段時(shí)間內(nèi)吸收 到血中的藥物相對(duì)累積量 。 當(dāng)藥物濃度降低到 一定程度時(shí) → 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 。 四 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算及意義 （ 一 ） 生物利用度 (bioavailability， F)：評(píng)價(jià)吸
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