醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)-免費(fèi)閱讀
【正文】 第四節(jié) 影響藥物作用的因素 （ 自學(xué) ） 一 耐受性 (tolerance)：指連續(xù)用藥后 ， 機(jī)體對(duì)藥 物的反應(yīng)性下降；增加藥物劑量可保持藥效 不減 ， 這種現(xiàn)象稱之 。 2 當(dāng)間隔 1個(gè) t1/2 給藥 1次 ， 經(jīng) 4― 6個(gè) t1/2 后可達(dá) Css 。 CL以單位時(shí)間的容積 （ ml/min 或 L/h） 表示；主 要評(píng)價(jià)排泄的參數(shù) 。 多數(shù)藥物按 二室模型轉(zhuǎn)運(yùn) 。 t1/2= 。 （ 4） 乳汁： It is very important for nursing mothers when they take some drugs with weak base because the drugs are much easily excreted from milk. （ 5） 其它：肺 、 汗液 、 唾液等 。 酶抑制劑 （ enzyme inhibitor） ：能夠減弱酶的 活性的藥物；長(zhǎng)期用藥后 ， 可降低藥物 （ 包括 自身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應(yīng)增強(qiáng) 。 （ 二 ） 存在形式 1 游離型 （ free form） （ 1） 藥物發(fā)揮藥理活性的形式 ； （ 2） 原形藥物及一些藥物的代謝物都有此形式 ； 2 結(jié)合型（ binding form）： （ 1）此型藥物不能被轉(zhuǎn)運(yùn)，并失去藥理活性，是 藥物儲(chǔ)存的形式； （ 2）原形藥物及一些藥物的代謝物都有此形式； （ 3）在體內(nèi)與藥物或代謝物結(jié)合的物質(zhì)大多數(shù)是 蛋白質(zhì)（ eg. 血漿白蛋白、 β球蛋白和酸性糖 蛋白等），少數(shù)是非蛋白物質(zhì)（ eg. 脂肪、無(wú) 機(jī)物等）； （ 4）結(jié)合是疏松而可逆的，使藥物的 free form 和 binding form 保持動(dòng)態(tài)平衡，也有個(gè)別藥物的 結(jié)合是牢固而不可逆的， eg. 四環(huán)素與鈣（骨、新生兒牙中的）結(jié)合則終生存在。 其產(chǎn)物稱為 代謝物 （ metabolite） 。 二 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化 （ 一 ） 轉(zhuǎn)運(yùn)方式 1 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ passive transport） (1) 特點(diǎn)：不需載體 、 不耗能 、 無(wú)飽和現(xiàn)象 、 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制 、 濃度差消失時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)保持在 動(dòng)態(tài)穩(wěn)定水平 。 三 藥物的體內(nèi)過(guò)程 （ 一 ） 吸收 （ absorption） 1 absorption ： A process, in which drug enters the blood stream from the sites of administration. 除靜脈注射 （ intravenous injection, iv） 和靜 脈滴注 （ intravenous infusion） 外 ， 其它給藥途徑 都存在 absorption 過(guò)程 。 四 排泄 (excretion) 1 excretion ： A process, through which the drugs and their metabolites are excreted from the body. 2 排泄的共同規(guī)律： （ 1） 大多數(shù)屬于被動(dòng)轉(zhuǎn) 運(yùn) ； （ 2） 濃度高 ， 具有雙重效應(yīng)； （ 3） 排泄 器官功能不良時(shí)可影響排泄速率 。 4 評(píng)價(jià)參數(shù)：血漿清除率（ CL） 第二節(jié) 速 率 過(guò) 程 一 藥物濃度 時(shí)間曲線 （ 藥 時(shí)曲線 ） 1 濃度 時(shí)間曲線 (concentrationtime curve, CT) 2 CT 曲線圖：以藥物濃度 （ 或?qū)?shù)濃度 ） 為 縱軸 ， 以時(shí)間為橫軸繪制曲線圖 。 特點(diǎn)： （ 1） Ct（ 時(shí) 量曲線 ） 呈直線 ； （ 2） t1/2 不定 ， 與濃度呈
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