第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-全文預(yù)覽
【正文】 torder kiics） 指血液中藥物的消除速率與血中的藥物濃度成正比，機(jī)體的血藥濃度高，其單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量多。 （ elimination ratio,ER）。 t1/2 是藥物的藥動(dòng)學(xué)中的基本參數(shù)之一。 二室模型： 是把機(jī)體分為兩個(gè)室，即中央室與周邊室。 口服后 AUC F = X 100% 靜注后 AUC（三）血藥峰值濃度（ Cmax） 指給藥后能達(dá)到的最高血藥濃度為血藥峰值濃度。 。 （三）其它排泄途徑：乳汁偏酸，堿性藥物如嗎啡、奎寧等較易進(jìn)入乳腺管內(nèi)，達(dá)到比血漿高數(shù)倍的濃度，故哺乳時(shí)，必須注意。 藥物排泄的主要器官是腎臟、肝臟、胃腸道和肺，其它次要的途徑是汗和乳汁。 氯霉素是一種肝藥酶抑制劑，與苯妥英或甲糖寧合用時(shí)可使后者血濃度增高，導(dǎo)致毒性反應(yīng)。（酶促作用）或抑制（酶抑作用）。 （ 1）酶系統(tǒng)的組成和其功能 輔酶 Ⅱ （ NADPH）：提供電子 黃蛋白（氧化型 ===還原型）：轉(zhuǎn)遞電子 鐵蛋白（ Fe3+===Fe2+）：轉(zhuǎn)遞電子 細(xì)胞色素 P450（氧化型 ===還原型）：氧化或還原藥物；又稱為多功能（或氧化、還原）酶系統(tǒng)。 第二步： 是結(jié)合 (conjugation)過(guò)程，即經(jīng)第一步驟所產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物與體內(nèi)的某些代謝物（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、甲基）等基團(tuán)結(jié)合，增加代謝產(chǎn)物的水溶性和極性，以利于代謝產(chǎn)物的排泄。 For example: 在弱酸性藥物中毒時(shí)，靜脈或口服 NaHCO3使血液和尿液堿化，使細(xì)胞內(nèi)的藥物減少，血漿中藥物增加，抑制其在尿液中的重吸收，促進(jìn)藥物的排泄，是非常重要的搶救方法之一。 pH及藥物的解離度 在正常的生理狀態(tài)下，細(xì)胞內(nèi)液的 pH較低，約７ .０，細(xì)胞外液 pH約７ .４。 腦膜的炎癥可以增大血腦屏障的通透性。 故又將體內(nèi)的脂肪組織看作是脂溶性藥物的巨大儲(chǔ)存庫(kù)。 影響藥物在體內(nèi)分布的因素很多，主要有： 1．藥物的理化性質(zhì) For example： 藥物的分子大小、脂溶性、極性 、 pKa、與組織的親和力及穩(wěn)定性等。 血漿蛋白含量低下，藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降而致自由型藥物的濃度增高等問(wèn)題。但是，不影響藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)； （ 4）藥物與白蛋白的結(jié)合具有飽和性； （ 5）競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象： 兩種和兩種以上均能與血漿白蛋白結(jié)合的藥物，并且結(jié)合率很高，它們之間將產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。 三、藥物與血獎(jiǎng)蛋白的結(jié)合（ bind to plasma proteins of drugs）1．結(jié)合與結(jié)合率– 治療量的藥物在血漿中與血漿白蛋白結(jié)合的百分率稱之為藥物的白蛋白結(jié)合率。 For example： 青霉素與丙磺舒自腎小管的分泌 利尿酸與尿酸等 二、藥物的體內(nèi)過(guò)程 吸收（ absorption）： 藥物的吸收是給藥（靜脈注射除外）后藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的必須過(guò)程。 pH與 pKa的微小變化均可顯著改變藥物的解離度，從而影響藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)。 大部分藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收、分布和排泄）均屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重慶醫(yī)科大學(xué) 董志 藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）是研究機(jī)體對(duì)藥物的處理過(guò)程 —— 具體的講就是藥物的吸收、分布、代謝及排泄，以及因此而發(fā)生的藥物在體內(nèi)血藥濃度變化的規(guī)律的科學(xué)。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式有兩種：1． 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ passive transport） 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又稱下山（ down hill
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