第三章藥物代謝動力學-全文預覽
【正文】 torder kiics） 指血液中藥物的消除速率與血中的藥物濃度成正比，機體的血藥濃度高，其單位時間內消除的藥量多。 （ elimination ratio,ER）。 t1/2 是藥物的藥動學中的基本參數(shù)之一。 二室模型： 是把機體分為兩個室，即中央室與周邊室。 口服后 AUC F = X 100% 靜注后 AUC（三）血藥峰值濃度（ Cmax） 指給藥后能達到的最高血藥濃度為血藥峰值濃度。 。 （三）其它排泄途徑：乳汁偏酸，堿性藥物如嗎啡、奎寧等較易進入乳腺管內，達到比血漿高數(shù)倍的濃度，故哺乳時，必須注意。 藥物排泄的主要器官是腎臟、肝臟、胃腸道和肺，其它次要的途徑是汗和乳汁。 氯霉素是一種肝藥酶抑制劑，與苯妥英或甲糖寧合用時可使后者血濃度增高，導致毒性反應。（酶促作用）或抑制（酶抑作用）。 （ 1）酶系統(tǒng)的組成和其功能 輔酶 Ⅱ （ NADPH）：提供電子 黃蛋白（氧化型 ===還原型）：轉遞電子 鐵蛋白（ Fe3+===Fe2+）：轉遞電子 細胞色素 P450（氧化型 ===還原型）：氧化或還原藥物；又稱為多功能（或氧化、還原）酶系統(tǒng)。 第二步： 是結合 (conjugation)過程，即經第一步驟所產生的代謝產物與體內的某些代謝物（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、甲基）等基團結合，增加代謝產物的水溶性和極性，以利于代謝產物的排泄。 For example: 在弱酸性藥物中毒時，靜脈或口服 NaHCO3使血液和尿液堿化，使細胞內的藥物減少，血漿中藥物增加，抑制其在尿液中的重吸收，促進藥物的排泄，是非常重要的搶救方法之一。 pH及藥物的解離度 在正常的生理狀態(tài)下，細胞內液的 pH較低，約７ .０，細胞外液 pH約７ .４。 腦膜的炎癥可以增大血腦屏障的通透性。 故又將體內的脂肪組織看作是脂溶性藥物的巨大儲存庫。 影響藥物在體內分布的因素很多，主要有： 1．藥物的理化性質 For example： 藥物的分子大小、脂溶性、極性 、 pKa、與組織的親和力及穩(wěn)定性等。 血漿蛋白含量低下，藥物的血漿蛋白結合率下降而致自由型藥物的濃度增高等問題。但是，不影響藥物的主動轉運； （ 4）藥物與白蛋白的結合具有飽和性； （ 5）競爭性抑制現(xiàn)象： 兩種和兩種以上均能與血漿白蛋白結合的藥物，并且結合率很高，它們之間將產生競爭性抑制現(xiàn)象。 三、藥物與血獎蛋白的結合（ bind to plasma proteins of drugs）1．結合與結合率– 治療量的藥物在血漿中與血漿白蛋白結合的百分率稱之為藥物的白蛋白結合率。 For example： 青霉素與丙磺舒自腎小管的分泌 利尿酸與尿酸等 二、藥物的體內過程 吸收（ absorption）： 藥物的吸收是給藥（靜脈注射除外）后藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的必須過程。 pH與 pKa的微小變化均可顯著改變藥物的解離度，從而影響藥物在體內的轉運。 大部分藥物在體內的轉運（吸收、分布和排泄）均屬被動轉運。第三章 藥物代謝動力學重慶醫(yī)科大學 董志 藥物代謝動力學（藥動學）是研究機體對藥物的處理過程 —— 具體的講就是藥物的吸收、分布、代謝及排泄，以及因此而發(fā)生的藥物在體內血藥濃度變化的規(guī)律的科學。 藥物的跨膜轉運方式有兩種：1． 被動轉運（ passive transport） 被動轉運又稱下山（ down hill
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