第三章藥物代謝動力學-閱讀頁
2025-01-08 06:32本頁面
【正文】 區(qū)別對待。 (一）腎臟排泄 腎臟是藥物最重要的排泄器官 經腎臟排泄的藥物有兩種方式： 腎小球濾過（ glomerular filtration） 腎小管分泌（ active tuble secretion ） 同時也有 腎小管的重吸收作用（ passive tuble reabsorption） 特點： ，絕大多數 藥物可以濾過； ，使藥物在原尿內的濃度也 逐漸增加，遠遠高于血藥濃度，故藥物可被 動轉運而重吸收； pH可影響藥物的解離度，故可影響 排泄速度； ； 程度，或可產生療效（如鏈霉素用于泌尿系感 染）或可產生不良反應（如磺胺析出結晶致腎 小管損傷）。 自膽汁排入十二指腸的結合型藥物在腸中經水解以后經腸再吸收，如此即形成肝腸循環(huán)（ hepatoenteral circulation），使藥物的作用時間明顯延長。 。 ，可用于臨床監(jiān)控。第二節(jié) 體內藥物變化的時間過程一、時效關系及時量關系 （ timeresponse relationship） （ timeeffect relationship） （ timeconcentration relationship） 用藥后藥物在體內的濃度可因轉運或轉化以及隨時間而變化，藥效也隨著濃度而變化，如以曲線表示。 口服與靜脈注射后 AUC的比例就是口服生物利用度。 首次給藥的 Cmax與連續(xù)多次給藥 Cmax不同，后者即為穩(wěn)態(tài)血藥穩(wěn)態(tài)濃度（ steady state concentration, Css）。 （四）房室（ partment）概念 一室模型： 是指給藥后藥物一經進入血液循環(huán)，立即均勻分布至全身，因而把整個機體視為一個房室。中央室往往是藥物首先進入的區(qū)域，然后又以較慢的速率進入另一個區(qū)域（周邊室）。 A (mg) FD(%.mg) Vd(L) = = C(mg/L) C(mg/L)（六）半衰期（ halflife time, t1/2） 一般是指血漿半衰期（ t1/2），即血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。 （七）清除率 （ clearance,CL） 升血液中的藥物全部清除干凈。 度（ rate of elimination,RE） ,單位為 g/h。 （ elimination rate constant） 指單位時間內藥物被消除的百分速率。 常用到的是在血藥的消除過程中血藥濃度的衰減規(guī)律。在血藥濃度下降以后，藥物的消除仍然按比率消除，故又稱之為藥物的恒比消除。 （ 2）時量關系曲線用普通座標時為曲線，縱座標 改為對數時則為直線。 （ 4）多次用藥時，增加劑量能響應增加血藥濃度 ，并使 AUC按比例增大，但不能縮短達到 Css 的時間，也不能延長藥物消除完畢時間。 常為藥量過大，超過機體最大消除能力所致。 （ 2）藥物血漿 t1/2不是一個恒定數值，隨藥物血漿 濃度高低而變化。 （ 3）多次用藥時增加劑量可以超比例地升高血藥濃 度，理論上沒有 Css，消除時間大大延長，易 致蓄積中毒。 此消除與靜滴速度相等。 Css后，中途 改變給藥速度，則需再經 5個 t1/2才能達到新 的 Css。連續(xù)恒速給藥時的適量曲線 為了維持較恒定的有效血藥濃度，除了少數半衰期特短或特長的藥物以外，一般采用每隔一個 t1/2給予半個有效劑量，反復給藥，是較為安全
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