第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-展示頁(yè)
2025-01-04 06:32本頁(yè)面
【正文】 但是，其結(jié)合率下降。 三、藥物與血獎(jiǎng)蛋白的結(jié)合（ bind to plasma proteins of drugs）1．結(jié)合與結(jié)合率– 治療量的藥物在血漿中與血漿白蛋白結(jié)合的百分率稱(chēng)之為藥物的白蛋白結(jié)合率。 1． 吸收部位及其特點(diǎn) （ 1）注射給藥：靜脈注射、皮下及肌內(nèi)注射 （ 2）口服 口服給藥有首過(guò)效應(yīng) 首過(guò)效應(yīng)（第一關(guān)卡效應(yīng)）（ first pass effect） ： 指口服給藥的過(guò)程中，藥物通過(guò)胃暢粘膜首先進(jìn)入門(mén)靜脈，經(jīng)過(guò)肝臟滅活或在腸粘膜中經(jīng)受滅或，使進(jìn)入血液的藥物減低。 For example： 青霉素與丙磺舒自腎小管的分泌 利尿酸與尿酸等 二、藥物的體內(nèi)過(guò)程 吸收（ absorption）： 藥物的吸收是給藥（靜脈注射除外）后藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的必須過(guò)程。 2．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport ） 又稱(chēng)上山（ up hill）轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：（ 1）逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，即可從濃度低的一側(cè)向濃度 高的另一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)（逆流或上山轉(zhuǎn)運(yùn)）；（ 2）要耗能量；（ 3）需要載體，有飽和性。 pH與 pKa的微小變化均可顯著改變藥物的解離度，從而影響藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)。 For example：?jiǎn)渭償U(kuò)散（ simple diffusion） 過(guò)濾（ filtration）溶液的 pH值大小對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響 根據(jù)溶液的 pH值大小對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響： Handerson—— Hasselbalch公式說(shuō)明，其中 Ka為解離常數(shù)， pKa是 Ka的負(fù)對(duì)數(shù)，即是在弱酸性或弱堿性藥物溶液在 50%解離時(shí)的 pH值。 大部分藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收、分布和排泄）均屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程就是通過(guò)細(xì)胞膜的過(guò)程。第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重慶醫(yī)科大學(xué) 董志 藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）是研究機(jī)體對(duì)藥物的處理過(guò)程 —— 具體的講就是藥物的吸收、分布、代謝及排泄，以及因此而發(fā)生的藥物在體內(nèi)血藥濃度變化的規(guī)律的科學(xué)。 如下圖： 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)（ transportation） 藥物在體內(nèi)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)（從用藥部位的吸收直到離開(kāi)機(jī)體）均需要通過(guò)各種細(xì)胞膜，如胃腸上皮細(xì)胞膜、血管壁、腎小管上皮細(xì)胞膜等。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式有兩種：1． 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ passive transport） 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又稱(chēng)下山（ down hill）轉(zhuǎn)運(yùn)，主要包括兩種類(lèi)型：即簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)。 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn) ：A 藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴(kuò) 散滲透 B 不消耗能量 C 不需載體 注：脂溶性高，極性小，非解離型藥物易 被轉(zhuǎn)運(yùn)，反之則不容易轉(zhuǎn)運(yùn) 。每個(gè)藥物都有其固定的 pKa。 酸性藥物 ： 〔 A+〕 (解離型藥物 ) pH pKa=log 〔 HA〕 （非解離型藥物） 堿性藥物： 〔 BH+〕 （解離型藥物 ) pKapH=log 〔 B〕 （非解離型藥物） 由此得知： 酸性藥物在 pH值低的環(huán)境中解離度小，經(jīng)膜轉(zhuǎn)運(yùn)容易，在酸性溶液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被再吸收；堿性藥物則與上述情況相反，在堿性腸液中易被吸收，在堿化的尿液中易被再吸收。兩個(gè)需要同一載體 轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物在主動(dòng)時(shí)存在競(jìng)爭(zhēng)性的抑制現(xiàn)象。 多屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 （ 3）舌下含服給藥及經(jīng)肛門(mén)灌腸及栓劑給藥（ 4）吸入給藥：經(jīng)呼吸道給藥 （ 5）經(jīng)皮給
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