藥物代謝動力學(xué)(11)-展示頁
2025-06-04 18:20本頁面
【正文】 藥物經(jīng)肝門靜脈入肝臟 小腸吸收藥物 （ 2）肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular and subcutaneous injection) 被動擴(kuò)散＋過濾 吸收快而全 （ 3） 呼吸道吸入給藥 (Inhalation) 氣體和揮發(fā)性藥物（全麻藥）直接進(jìn)入肺泡，吸收迅速。 2. 濾過（ Filtration） 毛細(xì)血管內(nèi)皮孔道約 40197。 轉(zhuǎn)運速度與濃度差成正比 轉(zhuǎn)運速度與藥物解離度 (pKa) 有關(guān) 酸性藥 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 堿性藥 (Basic drug): BH+ ? H+ + B (分子型 ) 離子障 （ ion trapping） 分子型 極性低，親脂，可通過膜；離子型相反 H+ HA A HA H+ A B BH+ H+ H+ B BH+ Ka = [ H+ ] [ A? ] [HA] pKa = pH log [ A? ] [HA] [ A? ] [HA] 10 pHpKa = 酸性藥 ： 堿性藥： pH和 pKa決定藥物分子解離多少 pKapH A? + H+?HA HA?H+ + A? [ A? ] [HA] 10pHpKa = pH=7 pH=4 1 1 102 105 色甘酸鈉 (Cromolyn Sodium)： pKa2, 酸性 = 1072 = 105 [ A? ] [HA] 10pHpKa = = 1042 = 102 總量 100001 總量 101 某人過量服用苯巴比妥 （ 酸性藥 ） 中毒 ， 有何辦法加速腦內(nèi)藥物排至外周 ,并從尿內(nèi)排出 ？ 問 題 腸黏膜上皮細(xì)胞及其它大多數(shù)細(xì)胞膜孔道 4～ 8197。 了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運的主要形式和特點；了解藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化（代謝）的概念及主要方式；了解藥物排泄的概念和排泄的主要途徑。 第二章 藥物代謝動力學(xué) Pharmacokiics 內(nèi)容提要 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運 濾過 簡單擴(kuò)散 載體轉(zhuǎn)運 第二節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 吸收 分布 代謝 排泄 第三節(jié) 房室模型 第四節(jié) 藥物消除動力學(xué) 一級消除動力學(xué) 零級消除動力學(xué) 第五節(jié) 體內(nèi)藥物的藥量 時間關(guān)系 一次給藥的藥 時曲線下面積 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 第六節(jié) 藥物代謝動力學(xué)重要參數(shù) 半衰期 清除率 表觀分布容積 生物利用度 第七節(jié) 藥物劑量的設(shè)計和優(yōu)化 維持量 負(fù)荷量 教學(xué)基本要求 掌握：膜兩側(cè) pH對藥物跨膜轉(zhuǎn)運的影響及其有關(guān)運算；掌握首過消除、生物利用度、表觀分布容積的藥理學(xué)意義和計算公式；掌握肝藥酶的特性、肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑及其對藥物作用的影響；掌握腎小管重吸收和肝腸循環(huán)的藥理學(xué)意義及兩者對藥物作用的影響；掌握藥物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲線、房室模型、多次定時定量重復(fù)給藥的動力學(xué)及其計算；掌握藥物的消除速率常數(shù)（ K）、半衰期（ t1/2）、消除率（ Cl）、穩(wěn)態(tài)血濃 (Css)等的藥理學(xué)意義及其表達(dá)公式。 熟悉：藥物的吸收、分布的概念及其影響因素；熟悉一級動力學(xué)消除及零級動力學(xué)消除和應(yīng)用。 Definition 體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的動力學(xué)規(guī)律 藥物體內(nèi)處置 (Disposition) ?吸收 (Absorption) ?分布 (Distribution) ?代謝 (Metabolism) ?排泄 (Excretion) Drug Administration Drug Concen
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