藥物代謝動(dòng)力學(xué)(11)-文庫(kù)吧資料
2025-06-01 18:20本頁(yè)面
【正文】 高濃度 (10mg/L): 零級(jí) 混 合 速 率 動(dòng) 力 學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重要參數(shù) Important Parameters in Pharmacokiics 第二 章 第 五 節(jié) 血漿藥物濃度消除一半所需時(shí)間 一、消除半衰期（ Halflife, T1/2） 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) : t1/2 = ? C0/k 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) : t1/2 = t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 Slope(斜率 ) = Ke/ 時(shí)間（ h） 時(shí)間（ h） 血漿藥物濃度 血漿藥物濃度 單位時(shí)間消除藥量與濃度成正比 半衰期不隨濃度而變 單位時(shí)間消除藥量不變 半衰期隨濃度而變 單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體清除藥物的速率。 藥物代謝酶的活性可被誘導(dǎo)或抑制 無(wú)誘導(dǎo) 苯巴比妥誘導(dǎo) 苯并芘誘導(dǎo) 氯苯唑胺(骨松藥)濃度（181。 大多數(shù)藥物均能進(jìn)入胎兒。 petitive [DP] [PT] KD +[D] [D] D＋ P DP KD Plasma proteins ?Albumin: Weak acids ?alphaacid glycoprotein: Weak bases Effects of plasma protein binding ?Free fraction: active, excreted, metabolized ?the more binding, the less active drug ?the more binding, the less excreted and metabolized: “l(fā)onger halflife” Drug A: 1000 molecules % bound 1 molecules free 100fold increase in free pharmacologically active concentration at site of action. Effective TOXIC + Drug B with 94% bound % bound 100 molecules free Drug interaction of plasma protein binding 血腦屏障 (Bloodbrain barrier, BBB) 由毛細(xì)血管壁和 N膠質(zhì)細(xì)胞構(gòu)成 胎盤將母體與胎兒血液分開(kāi)，也起屏障作用，故稱胎盤屏障。 硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油。 Carriermediated diffusion） 需特異性載體 Glucose, Iron, 5fluorouracil, calcium, lead 順濃度梯度，不耗能 藥物的體內(nèi)過(guò)程 Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion 第 二 節(jié) 從給藥部位進(jìn)入全身循環(huán) (1) 口服給藥 (Oral ingestion) 吸收部位 ? 停留時(shí)間長(zhǎng)，經(jīng)絨毛吸收面積大 ? 毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富 ? pH58，對(duì)藥物解離影響小 主要在小腸 1．吸收 (Absorption) 胃腸道各部位吸收面積 (m2) ? 口腔 .0 ? 直腸 ? 胃 ? 小腸 100 ? 大腸 Fick擴(kuò)散律 （ Fick’s Law of Diffusion） 流量 (單位時(shí)間分子數(shù) ) = 面積 ? 通透系數(shù) 厚度 首過(guò)消除 (First pass eliminaiton) 代謝 代謝 糞 作用部位 檢測(cè)部位 腸壁 門靜脈 藥物經(jīng)肝靜脈入全身循環(huán) 上腔靜脈
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