藥物代謝動(dòng)力學(xué)(1)-展示頁(yè)
2025-06-04 18:20本頁(yè)面
【正文】 ? 藥物自體外或給藥部位經(jīng)過(guò)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。 ? 少數(shù)與正常代謝物相似的藥物 通過(guò) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收（極少數(shù)通過(guò)胞飲、胞吐）。 ? 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少； 而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。有些藥物首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化減少了進(jìn)入體循環(huán)的藥量。 ? 再分布與假平衡 –吸收的藥物首先向 血流量大的器官 分布，然后向 血流量小的組織 轉(zhuǎn)移，血藥濃度趨向“穩(wěn)定”，分布達(dá)到平衡。脂溶性藥物在脂肪、組織大量貯存。 –腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞間緊密聯(lián)接，基底膜外還有星狀細(xì)胞層包圍，僅讓脂溶性物質(zhì)通過(guò)，其他大分子物質(zhì)或離子難以通過(guò)，形成保護(hù)大腦的屏障。 ? 通常是低極性、脂溶性物質(zhì)轉(zhuǎn)變?yōu)闃O性、水溶性物質(zhì)的過(guò)程。所以，生物轉(zhuǎn)化 ? 解毒過(guò)程。 ? 藥酶 ： 代謝藥物的酶系統(tǒng) ? 肝藥酶 ：肝臟微粒體的細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)，故又稱 微粒體酶 。 藥酶誘導(dǎo)劑與藥酶抑制劑 ? 使肝藥酶活性 增加 或藥酶合成 加速 的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑。 生物轉(zhuǎn)化的第二步 ? 又稱 Ⅱ 相反應(yīng)，即結(jié)合 Conjugation ? 母體藥物分子中的極性基團(tuán)，或通過(guò)氧化、還原、水解引入的極性基團(tuán)，與體內(nèi)水溶性較大的內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合后，進(jìn)一步增加極性和水溶性，利于藥物排出體外。 排泄 Excretion ? 腎臟是主要排泄器官；腎功能發(fā)生障礙時(shí)應(yīng)控制藥量，同時(shí)應(yīng)避免使用對(duì)腎臟有損害作用的藥物。 尿液酸堿度對(duì)弱酸和弱堿性藥物在腎小管再吸收的影響 藥物消除 排泄 吸收 分布 代謝 生物轉(zhuǎn)化 藥物消除 ? 生物轉(zhuǎn)化和排泄統(tǒng)稱為藥物消除。 ? 藥物的肝腸循環(huán)：脂溶性高的藥物（激素、催眠藥等）經(jīng)由膽汁排入十二指腸排出。 分布 藥動(dòng)學(xué)基本概念 一、藥量 時(shí)間關(guān)系 ? 是指體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化的過(guò)程，是 藥動(dòng)學(xué)研究的核心。
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