藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-閱讀頁
2025-06-10 18:20本頁面
【正文】 管主動(dòng)分泌排泄。一些肝腸循環(huán)明顯的藥物（如洋地黃毒苷、地高辛、地西泮），其血漿 t1/2將會(huì)明顯延長(zhǎng) 。 嗎啡、阿托品 第六節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)的基本概念 一、一次給藥的藥物濃度 時(shí)間曲線 以藥物濃度（ C）為縱坐標(biāo)，以時(shí)間（ t）為橫坐標(biāo)繪出曲線圖，稱為時(shí)間 藥物濃度曲線（ timeconcentration curve， Ct），簡(jiǎn)稱時(shí)濃曲線或時(shí)量曲線（見圖 38）。（大多數(shù)藥物） 2．零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（ zeroorder elimination kiics） 又稱 恒量消除 。 ★ 根據(jù)房室數(shù)目組成的不同，又可將其分為一室開放模型和多室開放模型。 ★ 由于一室開放模型和多室開放模型存在的問題不少，近年來又有了 非房室模型 （ nonpartment model）、 生理藥代動(dòng)力學(xué)模型 （ physiological pharmacokiic model）及 藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)結(jié)合模型 （ PKPD bined model）等新型的房室模型和相應(yīng)計(jì)算機(jī)程序包的開發(fā)試用。 ★ 藥峰時(shí)間（ Tmax）： 用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間 ★ 藥峰濃度（ Cmax）又稱峰值（ peak value）： 用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度 ★ 時(shí)量曲線下面積（ area under the time concentration curve， AUC）又稱曲線下面積： 指由坐標(biāo)橫軸與時(shí)間 藥物濃度曲線圍成的面積 （三） 生物利用度（ bioavailability， a fraction of dose，F(xiàn)） 指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。 生物利用度的意義： ①?gòu)闹苿┓矫娑?，制劑工藝不同或批號(hào)不同，都可以使藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產(chǎn)質(zhì)量控制等發(fā)生改變，使藥物的生物利用度發(fā)生明顯的改變，導(dǎo)致時(shí)間 藥物濃度曲線的改變。 ?（四）表觀分布容積（ apparent volume of distribution， Vd） 指藥物在理論上應(yīng)占有的體液容積量（以 L 或 L/kg 為單位）。 （五）半衰期（ half life， t1/2） 消除半衰期（ half life of elimination）： 指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。該藥ｔ1/2=，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，經(jīng) 450分鐘后血漿藥物濃度應(yīng)為多少？ ?（六）清除率（ clearance， CL） ?指單位時(shí)間內(nèi)有多少表觀分布容積（ Vd）的藥物被清除 ?藥物的總清除率（ total clearance，CLtotal）相當(dāng)于肝清除率（ hepatic clearance， CLh）和腎清除率（ renal clearance， CLr）的總和 （七）多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 根據(jù)臨床治療的需要，大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 4～5 個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定狀態(tài)（此時(shí)給藥量與消除量達(dá)到相對(duì)的動(dòng)態(tài)平衡），稱穩(wěn)態(tài)濃度（ steady state concentration， Css）或稱坪值（ plateau，見圖 314）。用藥次數(shù)愈多，每次用量愈少，時(shí)間 藥物濃度曲線波動(dòng)幅度越小 3．當(dāng)每日給藥間隔時(shí)間不變，而增加藥物劑量時(shí)， Css 水平可提高，即 Css 的高低與每日總劑量成正比，而與用藥次數(shù)無關(guān)。
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