【正文】 組織液中4 .在體內(nèi)不易被代謝5 .沒有明顯的其它藥理作用甘露醇（20%）[藥理作用] 1. 脫水作用靜滴不易從毛細血管滲入組織，提高血漿滲透壓使組織脫水降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓2. 利尿作用打破球管平衡[臨床應(yīng)用] 1. 腦水腫、青光眼是目前降低顱內(nèi)壓安全有效的首選藥2. 防止急性腎功能衰竭3. 加速中毒藥物排泄[不良反應(yīng)]注射過快時可引起一過性頭痛，眩暈和視力模糊禁用于慢性心功能不全掌握內(nèi)容利尿藥的分類及代表藥物各類利尿藥的作用部位、機制、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)。3 其他經(jīng)典抗高血壓藥物一、中樞性降壓藥可樂定[藥理作用]1 降壓降壓特點：中樞降壓，中等偏強降壓機制：①激動中樞咪唑啉受體，降低外周交感活性而降壓②激動延腦突觸前膜α2R，↓NA的釋放2 中樞鎮(zhèn)靜二、血管平滑肌擴張藥肼屈嗪、（硝普鈉高血壓危）[特點]??直接松弛血管平滑肌→外周阻力↓→Bp↓??Bp↓→反射性興奮交感神經(jīng)??與βR阻斷藥合用三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥四、α1受體阻斷藥哌唑嗪首劑現(xiàn)象 五、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平、胍乙啶 耗竭交感神經(jīng)末梢囊泡中NA遞質(zhì)交感功能下降167。、慢性阻塞性肺疾病患者。在各種致病因素的作用下心臟的收縮和（或）舒張功能發(fā)生障礙，使心輸出量絕對或相對下降，即心泵功能減弱，以致不能滿足機體代謝需要的病理生理過程或綜合征藥物治療原則??增強心肌收縮力；??舒張靜脈血管及排鈉利尿減少血容量，減輕心臟前負荷；??舒張阻力血管，降低外周阻力，減輕心臟后負荷167。5 β受體阻斷藥167。2 硝酸酯類硝酸甘油[化學結(jié)構(gòu)][體內(nèi)過程]首關(guān)消除顯著脂溶性高舌下含服貼劑[藥理作用]直接松弛外周血管平滑肌，降低心肌耗O2量 （靜脈擴張→回心血量 前負荷下降 心室容積下降動脈擴張→外周阻力→后負荷）耗O2下降 擴張冠狀動脈，增加心肌缺血區(qū)的血液灌注 降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性保護缺血心肌細胞，減輕缺血損傷釋放NO內(nèi)源性PGI降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）保護心肌、改善左室重構(gòu)、膜超極化等[作用機制]ProdrugNO供體（EDRF）不依賴血管內(nèi)皮細胞[臨床應(yīng)用]各型心絞痛急性心肌梗死治療慢性頑固性心衰[不良反應(yīng)]主要是血管擴張引起面頸部皮膚潮紅搏動性頭痛眼內(nèi)壓顱內(nèi)壓體位性低血壓劑量過大，反射性興奮交感神經(jīng)（與普萘洛爾合用）連續(xù)用藥易出現(xiàn)耐受性167。超生理劑量的糖皮質(zhì)激素能抑制病理性的免疫反應(yīng)，它對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。二、細菌耐藥機制1. β內(nèi)酰胺酶的水解機制2. β內(nèi)酰胺酶的牽制機制3. PBPs發(fā)生改變4. 膜通透性改變5. 增強藥物外排6. 缺乏自溶酶 。【臨床應(yīng)用】替代療法：急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥（腎上腺危象）腦垂體前葉機能減退癥腎上腺次全切除嚴重感染或炎癥（合用足量抗生素）??嚴重急性感染病毒感染不適用；??抗炎及防止炎癥后遺癥自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)及過敏性疾病??風濕、類風濕性疾病??其他自身免疫性疾病??器官移植排斥反應(yīng)??血管神經(jīng)性水腫??過敏性鼻炎、支氣管哮喘??過敏性休克等抗休克治療：（合用足量抗生素）大劑量突擊治療；；：急淋、再障、粒細胞減少癥、血小板減少癥和過敏性紫癜局部應(yīng)用??皮膚?。浩ぱ?、濕疹，肛門瘙癢等??封閉療法【不良反應(yīng)】（1）類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合征（2）誘發(fā)或加重感染（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥（誘發(fā)或加重潰瘍）（4）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥（5）骨質(zhì)疏松肌肉萎縮、傷口愈合遲緩（6）其他停藥反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全（2）反跳現(xiàn)象【禁忌癥】抗菌藥物不能控制的感染【用法及療程】（腎病綜合癥、結(jié)締組織?。┮弧?(PBPs)結(jié)合，抑制粘肽合成酶，阻礙細胞壁粘肽合成。第一節(jié)糖皮質(zhì)激素【體內(nèi)過程】：口服、：：肝臟甲亢時t1/2 ：腎 允許作用 藥理活性第一節(jié)糖皮質(zhì)激素【藥理作用及機制】【1對代謝的影響】 4. ，缺乏時會出現(xiàn)排水困難【2允許作用】糖皮質(zhì)激素對有些組織細胞無直接效應(yīng)，但可給其他激素作用的發(fā)揮創(chuàng)造有利條件；如：增強兒茶酚胺的血管收縮作用；增強胰高血糖素的升血糖作用【3藥理作用】，白細胞浸潤及吞噬改善紅、腫、熱、痛癥狀 炎癥后期抑制成纖維細胞增生延緩肉芽組織生成防止粘連及疤痕形成抗炎不抗菌不抗病毒作用機制（主要）胞漿內(nèi)受體（GR）結(jié)合，影響炎癥相關(guān)因子的蛋白表達2. 非基因效應(yīng)快速效應(yīng) 速發(fā)型變態(tài)反應(yīng) 。強心苷在臨床上有何應(yīng)用？強心苷可治療哪些心律失常？強心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用有何異同點（作用機理、心輸出量、心肌耗氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否也可用于心衰的治療？為什么？簡述強心苷中毒的表現(xiàn)，在使用過程中應(yīng)注意采取哪些防治措施？試述強心苷治療充血性心力衰竭的藥理學基礎(chǔ) 第二十七章抗心絞痛藥167。3 RAAS抑制藥??ACEI1. 抑制ACE的活性2. 抑制心肌及血管重構(gòu)3. 抑制交感神經(jīng)活性4. 改善血流動力學??AT1拮抗劑??抗醛固酮藥167。四、劑量個體化不同病人或同一病人在不同病程時期所需劑量不同，應(yīng)注意調(diào)整。受體阻斷藥、鈣拮抗藥以及ACEI等，如硝普鈉靜脈滴注二、心臟擴大者，選用氫氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等。1抗高血壓藥物的分類（一）利尿藥氫氯噻嗪等（二）交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性抗高血壓藥可樂定（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬（3）NA能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平、胍乙啶（4）腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾（三）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）ACEI 卡托普利（2）AngⅡ受體阻斷藥洛沙坦（3）腎素抑制藥（四）鈣拮抗劑硝苯地平（五）血管擴張藥肼屈嗪和硝普鈉??第一線抗高血壓藥利尿、鈣拮抗、βR阻斷，ACEI??常用的抗高血壓藥第一線藥+AngⅡR（AT1)阻斷藥167。1 利尿藥[定義] 是直接作用于腎臟，促進電解質(zhì)（特別是鈉）和水的排出，從而增加尿量的藥物[分類]1. 高效利尿藥：呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）髓袢升支粗段2. 中效利尿藥：噻嗪類氫氯噻嗪。2 巴比妥類 [構(gòu)效關(guān)系]巴比妥酸[藥理作用] 鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉[作用機制]?促進GABA能神經(jīng)功能的效應(yīng)?延長Cl通道開放時間增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）?抑制Ca++依賴性遞質(zhì)釋放[臨床應(yīng)用]?鎮(zhèn)靜催眠苯二氮卓類代替[不良反應(yīng)]?呼吸抑制、誘導肝藥酶、停藥反跳、易成癮掌握內(nèi)容1. 苯二氮卓類藥物的作用、機制和用途2. 巴比妥類藥作用的特點167。支氣管痙攣、粘膜水腫、呼吸困難。1構(gòu)效關(guān)系及分類一、構(gòu)效關(guān)系 基本化學結(jié)構(gòu)：β苯乙胺 兒茶酚胺類 二、分類 α受體激動藥 α、β受體激動藥 β受體激動藥167。2抗膽堿酯酶藥??易逆性抗膽堿酯酶藥 （新斯的明，毒扁豆堿）??難逆性抗膽堿