第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-文庫吧
2025-06-30 05:22 本頁面
【正文】 支配汗腺、骨骼肌血管神經(jīng)以外）突觸的超微結(jié)構(gòu)突觸前膜突觸間隙突觸后膜傳出神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存和代謝1. 乙酰膽堿的生物合成與代謝ACHE攝取1（攝取貯存）神經(jīng)末梢攝取2（攝取代謝）非神經(jīng)組織 受體及生理功能（一）膽堿受體M（毒蕈堿）心臟、腺體、平滑肌、眼（虹膜、睫狀?。㎞（煙堿）N1(NN)—神經(jīng)節(jié) N2(NM) —骨骼肌（二）腎上腺素受體α受體β受體1. α受體：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，虹膜輻射肌α1：突觸后膜α2：突觸前膜（負(fù)反饋）2. β受體：β1 ：心臟、腎臟（腎小球旁器—腎素）β2 ：骨骼肌血管、冠狀血管、支氣管平滑肌167。3 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能一、生理功能1. ACh的作用興奮M受體，出現(xiàn)M樣作用興奮N受體，出現(xiàn)N樣作用2. 去甲腎上腺素的作用興奮α受體興奮β受體抑制心臟：心肌收縮力心率，傳導(dǎo)下降。舒張血管(內(nèi)皮M3)：血壓下降。興奮平滑?。何改c、支氣管、膽道收縮。腺體：汗腺、唾液腺、支氣管腺體分泌增加。眼：括約肌收縮縮瞳、眼內(nèi)壓下降。睫狀肌收縮調(diào)節(jié)痙攣（視近物）中樞: 興奮（興奮M受體）有利于機(jī)體休整和積蓄能量神經(jīng)節(jié)（交感副交感），腎上腺髓質(zhì)Adr、NA（少量）釋放——興奮NM受體：骨骼肌收縮——興奮NN受體α1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管——收縮，虹膜輻射肌——瞳孔散大，α2 突觸前膜抑制NA釋放反饋性調(diào)節(jié)——興奮aR β1 心臟—收縮力心率傳導(dǎo)升高。腎臟腎素釋放增加。β2 支氣管平滑肌—松弛。骨骼肌、冠狀血管—擴(kuò)張。脂肪、糖元分解——血糖升高。興奮bR腎上腺素受體興奮，有利于機(jī)體適應(yīng)環(huán)境的急驟變化二、+、Ca2+內(nèi)流產(chǎn)生AP 167。4 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類一、基本作用（一）（激動(dòng)藥）（1）類似Ach樣作用—擬膽堿藥（2）類似NA樣作用—（拮抗藥）（1）與Ach相反的作用——抗膽堿藥（2）與NA相反的作用——抗腎上腺素藥（二）影響遞質(zhì)??遞質(zhì)合成??釋放：促進(jìn)遞質(zhì)的釋放(麻黃堿)，或抑制遞質(zhì)的釋放(可樂定)??生物轉(zhuǎn)化：抑制ACh滅活(新斯的明)??儲存：耗竭囊泡內(nèi)NA的貯存(利血平)掌握內(nèi)容1. 傳出神經(jīng)按其末梢釋放遞質(zhì)的分類2. M、Nm、α、ββ2受體的分布及其效應(yīng)3. 滅活乙酰膽堿的酶4. 滅活去甲腎上腺素的酶5. 去甲腎上腺素作用終止的方式6. 乙酰膽堿作用終止的方式167。1 M、N膽堿受體激動(dòng)藥膽堿酯類??乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）??醋甲膽堿??卡巴膽堿167。2M膽堿受體激動(dòng)藥生物堿類毛果蕓香堿[藥理作用]特點(diǎn)：直接興奮M受體，產(chǎn)生M樣作用眼瞳孔縮小、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣 （局部應(yīng)用）促進(jìn)腺體分泌作用特強(qiáng) （限制其全身應(yīng)用）毛果蕓香堿：興奮M受體虹膜括約肌收縮虹膜向中心拉緊虹膜根部變薄前房角間隙擴(kuò)大房水回流通暢眼內(nèi)壓[臨床應(yīng)用]掌握內(nèi)容毛果蕓香堿對眼睛的作用和應(yīng)用167。2抗膽堿酯酶藥??易逆性抗膽堿酯酶藥 （新斯的明，毒扁豆堿）??難逆性抗膽堿酯酶藥 （有機(jī)磷酸酯類）一、 易逆性抗膽堿酯酶藥 ??新斯的明極性大 ??毒扁豆堿可透過BBB[藥理作用]1. 眼 2. 胃腸道 3. 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 4. 其他腺體、支氣管、心血管[臨床應(yīng)用]1. 重癥肌無力首選眼瞼下垂，呼吸衰竭 2. 腹脹氣和尿潴留3. 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時(shí)解毒 （筒箭毒堿）4. 青光眼 5. Alzheimer 病二、難逆性抗AChE藥有機(jī)磷酸酯類 可經(jīng)任何途徑吸收[中毒機(jī)制][中毒癥狀]輕度中毒：M樣癥狀中度中毒：M樣癥狀，N樣癥狀重度中毒：M樣癥狀，N樣癥狀，中樞癥狀2. 慢性中毒 長期接觸農(nóng)藥血中AChE活性持續(xù)明顯降低失眠、乏力、頭痛、頭暈[解救原則]急性中毒1清除毒物 盡快使用解毒藥物 A. iv 阿托品，一直要用到阿托品化（皮膚潮紅、口干、瞳孔散大等），迅速解除M樣癥狀（阻斷M受體） B. iv 膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定、氯磷定（用藥四原則：早期用藥、足量給予、靜脈注射、反復(fù)應(yīng)用） 輕度中毒：阿托品；中度以上中毒：阿托品+碘解磷定167。3 膽堿酯酶復(fù)活藥 碘解磷定（PAM）??對骨骼肌興奮癥狀緩解最快 ??對老化的磷?；憠A酯酶難以恢復(fù)其活性 ??慢性中毒療效差??與阿托品合用，可提高療效 ??對樂果中毒無效掌握內(nèi)容新斯的明的作用機(jī)制、藥理作用和用途毒扁豆堿的作用特點(diǎn)有機(jī)磷中毒的癥狀和解救第八章膽堿受體阻斷藥（I） M受體阻斷藥167。1阿托品和阿托品類生物堿一、阿托品（Atropine）[體內(nèi)過程]口服： 滴眼：[藥理作用及臨床應(yīng)用] 竟?fàn)幮宰钄郙受體腺體眼膀胱和胃腸平滑肌心中樞作用(中毒劑量)抑制腺體分泌唾液腺和汗腺淚腺和呼吸道腺體胃液胃酸用途1：（1）麻醉前給藥（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥對眼的作用1）擴(kuò)瞳2）升高眼內(nèi)壓3）調(diào)節(jié)麻痹用途2：1）虹膜睫狀體炎2）驗(yàn)光配眼鏡解除平滑肌痙攣用途3：主要用于內(nèi)臟絞痛對心臟的作用（1）心率（2）房室傳導(dǎo)用途4：緩慢型心律失常對血管與血壓的作用大劑量擴(kuò)張血管與阻斷M受體無關(guān)用途5：抗休克（感染性休克）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮對抗有機(jī)磷引起的M樣癥狀解救有機(jī)磷酸酯類中毒[不良反應(yīng)及中毒]治療量時(shí)：口干，視力模糊，心悸，皮膚干燥，潮紅、體溫升高中毒過量時(shí)[中毒時(shí)解救][禁忌癥]二、山莨菪堿??解除胃腸平滑肌痙攣??解除小血管痙攣三、東莨菪堿??中樞抑制麻醉前給藥??抗暈動(dòng)病、止吐??抗震顫麻痹癥第九章膽堿受體阻斷藥（ц）N膽堿受體阻斷藥??神經(jīng)節(jié)阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥（美加明、樟磺咪芬）??骨骼肌松弛藥除極化型肌松藥（琥珀膽堿）非除極化型肌松藥N2膽堿受體阻斷藥（筒箭毒堿）167。2骨骼肌松弛藥一、 除極化型肌松藥 持久除極化特點(diǎn)：肌束顫動(dòng)快速耐受性抗膽堿酯酶藥不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)之過量時(shí)不可用新斯的明解救治療量時(shí)無神經(jīng)節(jié)N1阻斷作用琥珀膽堿[體內(nèi)過程][藥理作用和臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)及應(yīng)用注意]窒息肌束顫動(dòng)血鉀升高二、非除極化型肌松藥競爭型肌松藥競爭性N2受體阻斷劑,掌握內(nèi)容阿托品的作用機(jī)制、作用、用途和主要不良反應(yīng)東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點(diǎn)琥珀膽堿、筒箭毒堿在肌松過量時(shí)可否用新斯的明解救？第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥167。1構(gòu)效關(guān)系及分類一、構(gòu)效關(guān)系 基本化學(xué)結(jié)構(gòu)：β苯乙胺 兒茶酚胺類 二、分類 α受體激動(dòng)藥 α、β受體激動(dòng)藥 β受體激動(dòng)藥167。2α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(NA,NE)[來源及化學(xué)][體內(nèi)過程]吸收po：無效 iv/im：禁用靜滴給藥：常采用分布不易透過BBB心臟攝取攝取1神經(jīng)末稍攝?。〝z取貯存型） 攝取2非神經(jīng)組織攝?。〝z取代謝型）代謝COMT、MAO 作用短暫[藥理作用]興奮α1R（強(qiáng)），興奮β1 R（弱）血管興奮α1受體除冠狀血管以外的全部血管（以小A，小V為主）收縮收縮強(qiáng)度：皮膚粘膜＞腎＞腦、肝、腸系膜＞骨骼肌心臟(β1受體)心率↑（↓）心收縮力↑BP↑傳導(dǎo)↑
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