藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(3)(文件)
【正文】 ceptor）的基本概念 ? 化學(xué)本質(zhì) ：介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào) 轉(zhuǎn)導(dǎo) 的功能蛋白質(zhì) ? 能識(shí)別環(huán)境中微量化學(xué)物質(zhì)（ 配體 ） ? 能與特異性 配體 （ ligand）結(jié)合，通過(guò)信息放大系統(tǒng) 觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng) ?配體 ： 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì) 如：神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)、藥物等 受體存在的部位：大多位于細(xì)胞膜上（見圖） 20 液態(tài)鑲嵌模型 21 液態(tài)鑲嵌模型 22 （ 1）受體的特點(diǎn) ? 靈敏性 (sensitivity) 受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng) ? 特異性 (specificity) 受體只與某一類化學(xué)結(jié)構(gòu)的配體結(jié)合 23 ? 飽和性 (saturability) 受體數(shù)目是一定的，因此配體與受體結(jié)合具有飽和性 ? 可逆性 (reversibility) 配體與受體結(jié)合的復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來(lái)的配體而不是代謝物 ? 多樣性 (multiplevariation) 同一受體可廣泛分布到不同的細(xì)胞產(chǎn)生不同效應(yīng) 24 （ 2）受體的三大功能 ? 識(shí)別和結(jié)合 (recognition and bination) ? 介導(dǎo)細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) (signal transduction) ? 產(chǎn)生藥理效應(yīng) (pharmacological effect) 25 二、作用于受體的藥物 激動(dòng)劑 (agonist) 既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生作用。 （ 2） 受體增敏 (receptor hypersensitization) 組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性或反應(yīng)性升高的
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