藥物代謝動力學(5)(編輯修改稿)
2025-02-02 08:38 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 良反應 ? 排泄器官功能障礙時均能引起排泄速率減慢，使藥物蓄積、血濃度增加而導致中毒，此時應根據(jù)排泄速率減慢程度調(diào)整用藥劑量或給藥間隔 Renal excretion 腎小球濾過 (glomerular filtration)或／和腎小管主動分泌(active tubule secretion)進入腎小管腔內(nèi)，此時，非離子化藥物可再透過生物膜由腎小管被動重吸收(passive tubule reabsorption)。 filtration reabsorption secretion 影響腎臟排泄的因素 ?改變尿液 pH值 可以明顯改變?nèi)跛嵝曰蛉鯄A性藥物的解離度，從而 調(diào)節(jié)藥物重吸收程度 ? 經(jīng)腎小管 主動分泌 的藥物，如果將由同一載體轉(zhuǎn)運藥物合用時，可發(fā)生 競爭性抑制 (petitive inhibition)現(xiàn)象 （丙磺舒 +青霉素） Biliary excretion 肝腸循環(huán) hepatoenteral circulation 由肝細胞分泌到膽汁中的某些與葡萄糖醛酸結(jié)合型的代謝產(chǎn)物，經(jīng)膽汁排泄到小腸后被 腸道細菌 水解成為原型藥物，又被腸粘膜上皮細胞重吸收由肝門靜脈進入全身循環(huán)的這種現(xiàn)象 主要為 未被吸收的口服藥物 隨膽汁排泄到腸道的藥物 由腸粘膜主動分泌排入腸道的藥物 4 肺排泄 ?是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑 ?影響因素： 藥物的血中溶解度 肺血流量 呼吸速率 ?許多藥物可通過唾液、乳汁、汗液、淚液排泄 ?臨床意義： 在臨床上就可測定唾液中的藥濃度來進行血藥濃度監(jiān)測。 弱堿性藥物在乳汁中可達較高濃度，通過哺乳進入嬰兒體內(nèi)產(chǎn)生藥效或不良反應。 第三節(jié) 房室模型 Compartment Model ?是藥動學研究中按藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運速率的差異，以實驗與理論相結(jié)合設(shè)置的 數(shù)學模型 ? 是一種 抽象地 假設(shè)機體是一個不分具體器官或組織、只按 藥物轉(zhuǎn)運速率劃分 為不同房室的系統(tǒng) ketke/2. 303?/2.303?/2.303cent ra lco m pa r t m en tperiphe ra lco m pa r t m en tcent ra lco m pa r t m en tD0D0open one p art me nt model open t w o partme nt modelk2 1k1 2logClogCtke一室模型 和 二室模型 一室模型 one partment model ?假定身體由一個房室組成，給藥后藥物立即均勻地分布于整個房室，并以一定的速率從該室消除 ?單次靜注給藥時，時量 (對數(shù)濃度 )曲線呈單指數(shù)消除 二室模型 two partment model ?假定身體由兩個房室組成，即中央室 (血流豐富的器官如心、肝、腎 )和周邊室 (血流量少的器官如骨、脂肪 ) ?單次靜注給藥時，時量 (對數(shù)濃度 )曲線呈雙指數(shù)衰減即分為分布相和消除相 第四節(jié) 體內(nèi)藥量變化的時間過程 ? 藥物的體內(nèi)過程導致在不同器官、組織、體液間的藥物濃度隨時間變化而改變，此稱藥物的時量關(guān)系 ? 時間為橫坐標，藥物濃度 (或?qū)?shù)濃度 )為縱坐標繪制的圖形，稱為藥物濃度 — 時間曲線圖 (concentrationtime curve， CT)， 也稱時量曲線。 peak c oncentr a tionM EC f o ra dv erse r espo nsetherapeu t icdo sa g e w indo wM EC fordesir ed r espo nseint ensi tyons et of eff e ctdrug concentrationtimedura tio
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