藥物代謝動力學(xué)(5)-免費閱讀
【正文】 h1。 peak c oncentr a tionM EC f o ra dv erse r espo nsetherapeu t icdo sa g e w indo wM EC fordesir ed r espo nseint ensi tyons et of eff e ctdrug concentrationtimedura tion o f e f fe ctdrug concentration潛伏期 單次血管外給藥的藥時曲線 有效期 殘留期 ?藥物經(jīng)血管外給藥吸收后的血藥濃度最大值稱為藥峰濃度 (peak concentration,Cmax) ?達到藥峰濃度所需的時間即為達峰時間 (peak time,tmax) ?反映藥物吸收快慢的重要指標 血藥濃度 時間曲線下面積 area under the curve， AUC ? 橫坐標軸和藥時曲線之間所圍成的面積 ? 簡稱曲線下面積 ? 表示吸收進入血循環(huán)藥物的相對量 ? 求參數(shù)，如 CL、生物利用度 第五節(jié) 藥物消除動力學(xué) ? 代謝和排泄都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過程，統(tǒng)稱為消除（ elimination） ? 體內(nèi)某一部位的藥物減少速度dx/dt與該部位藥量 C的關(guān)系符合： dC/dt=kCN（ N≧ 0） 恒比消除（一級速率過程） firstorder rate process ?單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物 按恒定比例 消除 ?公式為： (1) ?公式中Ｃ的指數(shù)為 1，因此稱此速率類型為一級速率或一級動力學(xué) ( firstorder kiics ) Cdtd eKc ??firstorder kiics 藥代動力學(xué)特征 ? 藥物的消除速率與當時的藥量或濃度一次方成正比（恒比消除） ? Ct圖為指數(shù)衰減曲線， lgCt圖為直線 ?同一藥物 t1/2恒定 ，與劑量無關(guān)（ t1/2=),增加劑量不能延長藥物作用的維持時間 ? 大多數(shù)藥物按此消除 firstorder kiics Ctl ogCt Concentrationtime curve and logarithm concentrationtime curve of the firstorder kiics. 恒量消除（零級速率過程） zeroorder rate process ?單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物 按恒定的量 消除。 ?所有藥物均能從孕婦體內(nèi)通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，只是程度、快慢差異。 ?代謝和排泄 都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過程， 統(tǒng)稱為消除 (elimination)。 一、藥物的轉(zhuǎn)運 轉(zhuǎn)運的類型 ?主動轉(zhuǎn)運 Active Transport ?簡單擴散 ?易化擴散 被動轉(zhuǎn)運 Passive Transport Active Transport 逆濃度差轉(zhuǎn)運 消耗能量 需要載體 飽和性 競爭性 需要載體 飽和性 競爭性 易化擴散 Facilitated diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 不需要載體 無飽和性 無競爭性 簡單擴散 Simple diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運 不消耗能量 Simple diffusion主要影響因素 ?為體內(nèi)大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式 ?主要受到藥物的 溶解性和解離性等理化特性的影響 ?脂溶性強的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運 ?水溶性強的藥物難于跨膜轉(zhuǎn)運 離子障 ion trapping 離子型藥物被限制在使其變成離子膜的那一側(cè)，不可自由穿透。 ?妊娠期應(yīng)盡量避免用藥 ,尤其對胎兒有影響的藥物 ,以策安全。 ?公式為： ∵ ＝１ ∴ ?因其 C的指數(shù)為零，所以稱為零級速率或零級動力學(xué) (zeroorder kiics)。 ?CL總 ＝ C
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