藥物代謝動(dòng)力學(xué)(6)-免費(fèi)閱讀
【正文】 人們常說(shuō)的半衰期一般指藥物的 血漿半衰期 ，即血漿藥物濃度下降 50％所需的時(shí)間。 AUCtest ? 相對(duì)生物利用度吸收率 ＝ ──────── 100％ AUCstandard The theoretical plasma concentrations resulting over a period of time after the oral adiministration of three different formulations of the same dose of the same drug. Each drug has a different speed of absorption but has the same AUC. 不可以產(chǎn)生副作用？ ？ 表現(xiàn)分布容積 Apparent volume of distribution, Vd： ? 指體內(nèi)的總藥量按血漿藥物濃度來(lái)溶解，所需體液的容積，為一理論數(shù)值，單位常用 L?kg1，是由藥物的理化性質(zhì)決定的常數(shù) 。 ? 曲線下面積 （ AUC， area under curve）：藥 時(shí)曲線下所覆蓋的面積， AUC大小反映藥物進(jìn)入血液循環(huán)的總量。藥物隨膽汁入腸，有些藥物可被重吸收形成 肝腸循環(huán) 而延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間如地高辛。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 六、排泄 ? 入血的藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。體內(nèi)常見(jiàn)可與藥物結(jié)合的代謝產(chǎn)物有葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、甲基、牛磺酸、谷胱甘肽、谷胺酰胺等。 ? 體內(nèi)各組織均有不同程度的代謝藥物的能力，其中肝臟是藥物代謝的最重要的器官。 ? 不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入組織而起作用。 ? 藥物的劑型及其生物利用度（生物可用度）等。 ? 易化擴(kuò)散 : facilitated diffusion 介于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)之間，其特點(diǎn)為：順濃度差、不耗能，但需細(xì)胞膜上的載體；亦有飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn) 1. 不消耗能量 2. 無(wú)飽和限速現(xiàn)象 3. 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象 4. 不需載體 5. 藥物分子在膜兩側(cè)的濃度相等時(shí)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響因素 1. 藥物的溶解性 2. 藥物的解離性 3. 藥物的分子大小 4. 藥物的極性 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)－被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 解離性和離子障（ ion trapping） ★ 解離性是指水溶性藥物在溶液中溶解后可生成離子型或非離子型。 2. 體內(nèi)過(guò)程： 藥物的吸收 (absorption)、在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)分布 (distribution)、代謝變化過(guò)程(metabolism)、排泄 (excretion)，即 ADME。 ? 熟悉：①血漿 t1/2的計(jì)算；②在不同 pH溶液中，如何計(jì)算已知 pKa值的藥物的離子型和非離子型之間比例；③峰值濃度和達(dá)峰時(shí)間；④房室模型及其基本概念；⑤藥物的生物轉(zhuǎn)化及其相關(guān)概念。 舉例：丙磺舒與青霉素 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ★ 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (passive transport)： 又稱下山 (downhill)轉(zhuǎn)運(yùn)或順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。當(dāng)藥物所處的液體的 pH值每增減１就可以使弱酸性或弱堿性藥物的解離型和非解離型藥物之間的比值變化 10倍。 ? 給藥途徑：用藥局部的組織學(xué)特點(diǎn)和局部血流量對(duì)藥物的吸收速度和程度影響很大。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 三、體內(nèi)藥物存在的形式 ? 藥物入血后可與血漿蛋白（主要為白蛋白）發(fā)生可逆性結(jié)合。 ? 影響藥物體內(nèi)分布的因素 藥物的理化特性 組織器官的血流量、藥物在體內(nèi)的 再分布 膜屏障：血腦屏障、血胎屏障 (胎盤(pán)屏障 ) 各區(qū)間體液 pH值與藥物的解離度 某些組織細(xì)胞的特有機(jī)制使有些藥物濃集 藥物的起效取決于藥物的
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