藥物代謝動力學(xué)(6)-wenkub.com
2025-01-03 08:38 本頁面
【正文】 ? 生物半衰期：也有人將藥物效應(yīng)下降一半所需要的時間叫做藥物的生物半衰期。 ? 一般來說，肝功能差主要影響脂溶性藥物的清除率；腎功能差主要影響水溶性藥物的清除率，臨床可依據(jù)病人的肝或腎功能狀態(tài)選用藥物或適當(dāng)調(diào)整劑量。 ? less than 15L, imply that the drug is restricted to the extracellular fluid。 四、藥動學(xué)參數(shù)的計算和意義 ? 生物利用度 ? 血漿清除率 ? 血漿半衰期 ? 表觀分布容積 生物利用度 bioavailability： ? 一定劑型的藥物血管外給藥后被機體吸收進入體循環(huán)的相對量（吸收率，吸收的百分數(shù)）和速度。 ? 恒量消除（零級動力學(xué)消除）： 單位時間內(nèi)消除的藥量相等，血漿藥物單位時間恒量減少。 ? 持續(xù)期： 血藥濃度維持最小有效濃度或維持基本療效的時間。 ? 乳腺、乳汁偏酸富有脂質(zhì)，有利于脂溶性較高藥物的排出而影響幼兒。 ? 在腎小管中的藥物可被重吸收：藥物的理化特性及尿的 pH值，對重吸收的影響很大。 ? 其次可排泄藥物的器官還有膽、肺、汗腺、乳腺、腸粘膜等。 ? 肝藥酶抑制劑 ： 如異煙肼、氯霉素、奎尼丁等。其分類越來越詳盡，如CPY1A CYP2A 2B 2C19等等。 ? 結(jié)合 即藥物或其代謝產(chǎn)物與體內(nèi)某種代謝物的結(jié)合。 五、生物轉(zhuǎn)化 ? 氧化、還原或水解 經(jīng)此步驟大多數(shù)藥物成為 無活性或活性較低的代謝產(chǎn)物 。消除的途徑主要有兩種，即生物轉(zhuǎn)化（又稱藥物的代謝）和排泄。 ? 結(jié)合有飽和性及競爭性排擠現(xiàn)象。 ? 藥物在組織中也可以與各種器官組織中的蛋白質(zhì)或其他成分結(jié)合，其結(jié)合大多是可逆的，也有例外，如四環(huán)素與無機物的結(jié)合物可終生沉積在新生牙齒和骨骼中。 Oral administration ? Giving a drug by mouth is the most mon route of administration, but it is also the most variable and the least predictable (influence of food, destruction by gastric acid, firstpass effect etc) route because of the most plicated pathway of the drug to the tissue. 首過消除 firstpass elimination 某些藥物在通過 腸粘膜及 肝 時，經(jīng)受滅活代謝，進入循環(huán)的藥量減少，此效應(yīng)稱 首過消除 （效應(yīng)、代謝） 。 靜脈注射 吸入＞舌下＞ 直腸＞ 肌內(nèi)注射＞ 皮下注射＞ 口服 ＞ 皮膚。 ? 吸收的速度和程度直接影響藥物的起效速度和作用強度。 ? 弱酸性藥物在 pH低的胃液中，解離型少易被吸收；在堿化的尿液中解離度高，不易被重吸收而利于其排泄；弱堿性藥物則相反。 藥物的解離度與 pKa值 ： ? 即藥物解離 50％時，溶液的 pH值， 各藥有固定的 pKa值。即藥物從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)擴散滲透，包括簡單擴散(simple diffusion)和濾過 (filtration)。 4. 分布與消除又被統(tǒng)稱為處置（ disposition). 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 藥物 在給藥部位 absorption 游離藥物 作用靶點 結(jié)合 游離 儲存組織 結(jié)合 游離 結(jié)合藥物 代謝產(chǎn)物 排泄 （ 腎臟 、 肺、汗、糞便等 ） 代謝組織 生物轉(zhuǎn)化 血漿 代謝產(chǎn)物 膽囊腸道排泄 excretion metabolism distribution 第一節(jié) 藥物體內(nèi)過程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 ★ 被動轉(zhuǎn)運 (passive transport) ★ 主動轉(zhuǎn)運 (active transport) ★ 其他轉(zhuǎn)運方式 ：易化擴散 (facilitated diffusion)、胞吞 (endocytosis)或胞飲 (pinocytosis)、膜孔濾過
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