藥物代謝動(dòng)力學(xué)(6)-文庫吧在線文庫
【正文】 on by gastric acid, firstpass effect etc) route because of the most plicated pathway of the drug to the tissue. 首過消除 firstpass elimination 某些藥物在通過 腸粘膜及 肝 時(shí)，經(jīng)受滅活代謝，進(jìn)入循環(huán)的藥量減少，此效應(yīng)稱 首過消除 （效應(yīng)、代謝） 。 ? 結(jié)合有飽和性及競爭性排擠現(xiàn)象。 五、生物轉(zhuǎn)化 ? 氧化、還原或水解 經(jīng)此步驟大多數(shù)藥物成為 無活性或活性較低的代謝產(chǎn)物 。其分類越來越詳盡，如CPY1A CYP2A 2B 2C19等等。 ? 其次可排泄藥物的器官還有膽、肺、汗腺、乳腺、腸粘膜等。 ? 乳腺、乳汁偏酸富有脂質(zhì)，有利于脂溶性較高藥物的排出而影響幼兒。 ? 恒量消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）： 單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量相等，血漿藥物單位時(shí)間恒量減少。 ? less than 15L, imply that the drug is restricted to the extracellular fluid。 ? 生物半衰期：也有人將藥物效應(yīng)下降一半所需要的時(shí)間叫做藥物的生物半衰期。 ? 一般來說，肝功能差主要影響脂溶性藥物的清除率；腎功能差主要影響水溶性藥物的清除率，臨床可依據(jù)病人的肝或腎功能狀態(tài)選用藥物或適當(dāng)調(diào)整劑量。 四、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的計(jì)算和意義 ? 生物利用度 ? 血漿清除率 ? 血漿半衰期 ? 表觀分布容積 生物利用度 bioavailability： ? 一定劑型的藥物血管外給藥后被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量（吸收率，吸收的百分?jǐn)?shù)）和速度。 ? 持續(xù)期： 血藥濃度維持最小有效濃度或維持基本療效的時(shí)間。 ? 在腎小管中的藥物可被重吸收：藥物的理化特性及尿的 pH值，對(duì)重吸收的影響很大。 ? 肝藥酶抑制劑 ： 如異煙肼、氯霉素、奎尼丁等。 ? 結(jié)合 即藥物或其代謝產(chǎn)物與體內(nèi)某種代謝物的結(jié)合。消除的途徑主要有兩種，即生物轉(zhuǎn)化（又稱藥物的代謝）和排泄。 ? 藥物在組織中也可以與各種器官組織中的蛋白質(zhì)或其他成分結(jié)合，其結(jié)合大多是可逆的，也有例外，如四環(huán)素與無機(jī)物的結(jié)合物可終生沉積在新生牙齒和骨骼中。 靜脈注射 吸入＞舌下＞ 直腸＞ 肌內(nèi)注射＞ 皮下注射＞ 口服 ＞ 皮膚。 ? 弱酸性藥物在 pH低的胃液中，解離型少易被吸收；在堿化的尿液中解離度高，不易被重吸收而利于其排泄；弱堿性藥物則相反。即藥物從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)擴(kuò)散滲透，包括簡單擴(kuò)散(simple diffusion)和濾過 (filtration)。 定義： 主要研究藥物的 體內(nèi)過程及體內(nèi)血漿等組織藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 第二節(jié) 體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間的動(dòng)態(tài)變化 定義和研究內(nèi)容 1. 定義： 指藥物經(jīng)過給藥部位進(jìn)入體內(nèi)直至排出體外的過程 。 ★大多數(shù)脂溶性藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的重要方式 。 ? 臨床用碳酸氫鈉堿化，或氯化銨酸化血液或 尿液。 大多數(shù)的藥物不易穿透正常完整的皮膚。 與血漿蛋白結(jié)合的藥物的特點(diǎn) 或意義 ： ? 結(jié)合是疏松的，可逆的。 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二、藥物的吸收 三、體內(nèi)藥物存在的形式 四、分布 五、生物轉(zhuǎn)化 六、排泄 五、生物轉(zhuǎn)化 ? 生物轉(zhuǎn)化 (biotransformation)或代謝指藥物在機(jī)體內(nèi)被作用而發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，是藥物被體內(nèi)消除的重要途徑。結(jié)合后一般極性增高，水溶性加大，藥理活性減弱或消失。 ? 自身誘導(dǎo) (autoinduction of metabolism)指有些藥物本身也是其所誘導(dǎo)肝藥酶的底物，自身誘導(dǎo)是機(jī)體對(duì)藥物敏感性降低的原因之一。 膽道排泄與其他途徑排泄 ? 某些藥物經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化后向膽管分泌，膽有 濃縮 作用，故某些藥物在膽汁的濃度可超過血漿濃度。 ? 殘留期： 血漿藥物濃度降到閾濃度以下而未完全消除的一段時(shí)間。 進(jìn)入體循環(huán)的藥量 ? 吸收率＝ ───────────── 100％ 給藥量 ? 由于血管內(nèi)用藥，藥物 100％進(jìn)而血液循環(huán)，故
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