藥物代謝動(dòng)力學(xué)(5)-文庫吧資料
2025-01-12 08:38本頁面
【正文】 心、肝、腎 )和周邊室 (血流量少的器官如骨、脂肪 ) ?單次靜注給藥時(shí)，時(shí)量 (對(duì)數(shù)濃度 )曲線呈雙指數(shù)衰減即分為分布相和消除相 第四節(jié) 體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程 ? 藥物的體內(nèi)過程導(dǎo)致在不同器官、組織、體液間的藥物濃度隨時(shí)間變化而改變，此稱藥物的時(shí)量關(guān)系 ? 時(shí)間為橫坐標(biāo)，藥物濃度 (或?qū)?shù)濃度 )為縱坐標(biāo)繪制的圖形，稱為藥物濃度 — 時(shí)間曲線圖 (concentrationtime curve， CT)， 也稱時(shí)量曲線。 filtration reabsorption secretion 影響腎臟排泄的因素 ?改變尿液 pH值 可以明顯改變?nèi)跛嵝曰蛉鯄A性藥物的解離度，從而 調(diào)節(jié)藥物重吸收程度 ? 經(jīng)腎小管 主動(dòng)分泌 的藥物，如果將由同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)藥物合用時(shí)，可發(fā)生 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 (petitive inhibition)現(xiàn)象 （丙磺舒 +青霉素） Biliary excretion 肝腸循環(huán) hepatoenteral circulation 由肝細(xì)胞分泌到膽汁中的某些與葡萄糖醛酸結(jié)合型的代謝產(chǎn)物，經(jīng)膽汁排泄到小腸后被 腸道細(xì)菌 水解成為原型藥物，又被腸粘膜上皮細(xì)胞重吸收由肝門靜脈進(jìn)入全身循環(huán)的這種現(xiàn)象 主要為 未被吸收的口服藥物 隨膽汁排泄到腸道的藥物 由腸粘膜主動(dòng)分泌排入腸道的藥物 4 肺排泄 ?是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑 ?影響因素： 藥物的血中溶解度 肺血流量 呼吸速率 ?許多藥物可通過唾液、乳汁、汗液、淚液排泄 ?臨床意義： 在臨床上就可測(cè)定唾液中的藥濃度來進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 主要特點(diǎn) ?生物轉(zhuǎn)化的主要酶 ?選擇性低、活性有限 ?變異性較大， 個(gè)體差異大 ?易受藥物誘導(dǎo)或抑制（藥物相互作用） 酶誘導(dǎo)和酶抑制 ?能夠增強(qiáng) CYP酶活性的藥物稱為酶誘導(dǎo)劑 (enzyme inducer) ?能夠減弱 CYP 酶活性的藥物稱為酶抑制劑 (enzyme inhibiter) ?合用 藥物時(shí)， 酶誘導(dǎo)劑 可使合用藥物的 效應(yīng)減弱 ，而 酶抑制劑 可使合用藥物 效應(yīng)增強(qiáng) (四 )排泄 Excretion ?藥物及其代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄或分泌器官排出體外的過程稱為藥物的排泄。 ?妊娠期應(yīng)盡量避免用藥 ,尤其對(duì)胎兒有影響的藥物 ,以策安全。 血眼屏障 ? 循環(huán)血液與眼球內(nèi)組織液之間的屏障 ? 包括血房水屏障、血視網(wǎng)膜屏障等結(jié)構(gòu) ? 使全身給藥時(shí)藥物在眼球內(nèi)難以達(dá)到有效濃度 ? 大部分眼病的有效藥物治療是局部給藥 胎盤屏障 ?胎兒胎盤絨毛與孕婦子宮血竇間的屏障。 ?高脂溶性藥物可通過脂質(zhì)膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 ?許多藥物是弱酸或弱堿性的 ?弱酸性或弱堿性藥物的離子化程度由其 pKa及其所在溶液的pH而定。 一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) 轉(zhuǎn)運(yùn)的類型 ?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Active Transport ?簡單擴(kuò)散 ?易化擴(kuò)散 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) Passive Transport Active Transport 逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 消耗能量 需要載體 飽和性 競(jìng)爭(zhēng)性 需要載體 飽和性 競(jìng)爭(zhēng)性 易化擴(kuò)散 Facilitated diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 不需要載體 無飽和性 無競(jìng)爭(zhēng)性 簡單擴(kuò)散 Simple diffusion 順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量 Simple diffusion主要影響因素 ?為體內(nèi)大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 ?主要受到藥物的 溶解性和解離性等理化特性的影響 ?脂溶性強(qiáng)的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ?水溶性強(qiáng)的藥物難于跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 離子障 ion trapping 離子型藥物被限制在使其變成離子膜的那一側(cè)，不可自由穿透。 ?藥物體內(nèi)過程包括
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