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正文內(nèi)容

臨床藥物代謝動力學-文庫吧資料

2025-08-10 23:47本頁面
  

【正文】 100% ()3=% % 4 100% ()4=% % 5 100% ()5=% % 6 100% ()6=% % 7 100% ()7=% % 時間 (半衰期) 累積量 消除量 血漿藥物濃度(% 穩(wěn)態(tài)) 94 97 四、房室概念和房室模型 五、表觀分布容積 ?表觀分布容積( apparent volume of distribution,Vd) 是理論上或計算所得的表示藥物應占有體液容積 , 以 L或 L/kg表示 , 而并非藥物在體內(nèi)真正占有的體液容積 , 故稱 “ 表觀 ” 分布容積 。 一級消除動力學特點: (1)藥物以恒比方式消除 (2) t1/2是固定值 , t1/2 =(3)以 C為縱坐標,時量關系曲線為曲線; logC為縱坐標,時量關系曲線為直線 (4)機體對藥物的消除以被動轉運方式,反映機體對藥物的消除能力有余 = dC dt Km+C Vmax ? C 當 Km>> C 時,則 ? C Vmax dC dt = Km 當 C >> Km 時,則 dC dt = Vmax dC/ dt= k dC/ dt= kC Ct=C0 kt 血藥濃度 C0 2 1 3 t 4 0 t 0 血藥濃度 logC 零 級 動 力 學 的 時 量 曲 線 指血藥濃度按恒定速度進行消除,與血藥濃度無關,也稱為定量消除。 中毒濃度 血 藥 濃 度 ( %) 2 ( Tmax) 有效濃度 時間( T) 1 6 4 3 8 7 0 5 9 ( Cmax) 時 間 血漿藥物濃度 (mg/L) 口 服 靜脈注射 一次給藥 時間( h) AUC 曲線下面積 Area under curve 血 藥 濃 度 ( %) 二、藥物的轉運速率與藥物消除動力學 ? 積分 Ct= C0 1.腎臟排泄 ?三種方式: ? 腎小球濾過 (glomerular filtration) ? 腎小管主動分泌 (active tubule secretion) 競爭性抑制 ? 腎小管被動重吸收 (passive tubule reabsorption) 腎小球濾過 腎小管重吸收 腎小管分泌 弱酸性藥物 弱堿性藥物 乙酰水楊酸 嗎啡 頭孢噻啶 哌替啶 呋塞米 氨苯蝶啶 青霉素 多巴胺 噻嗪類利尿藥 一些由腎小管主動分泌排泄的弱酸性藥物 和弱堿性藥物 ( 1) 膽汁濃度高 ( 2) 自膽汁排進十二指腸的結體型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收 , 形成 肝腸循環(huán) ( hepatoenteral circulation) ,使藥物作用時間延長 。 游離型 ( free drug) 結合型 ( bound drug) 發(fā)揮藥理作用 跨膜轉運 代謝排泄 暫時的貯庫 藥物作用部位 代謝 給 藥 部 位
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