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臨床藥物代謝動力學與藥效學-文庫吧資料

2025-01-11 22:10本頁面
  

【正文】 臨床用藥中的藥效學問題 藥效學:研究藥物對機體的作用 、 作用機制及作用的量的規(guī)律的科學 , 也著重探索來自藥物 、 機體以及環(huán)境條件的各種因素對藥效的影響 。也就是說,群體藥代動力學是建立病人的個體特征和藥物動力學參數之間的相互關系的一門科學,它將經典的藥物動力學模型與統計學模型結合起來研究藥物在人體內的典型處置過程。 群體藥代動力學 ? 群體藥代動力學是研究給與標準劑量藥物時,血藥濃度在個體之間的變異性。在藥代動力學研究中,大多是通過血樣或尿樣中藥物濃度的測定,繪制藥時曲線,形象地表示某藥的藥代動力學特征。給藥經 5個半衰期達穩(wěn)態(tài)。此時每一間隔內相應時間的血藥濃度是相同的,此時稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 藥代動力學基本概念 4 、穩(wěn)態(tài)血藥濃度( Css): 鎮(zhèn)痛藥、催眠藥通常只給一次劑量,但多數藥物都是重復多次才能帶到期望的濃度,然后維持在有效濃度范圍內。 它的意義在于利用它可對藥物在體內分布情況作出推測 , 反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結合程度 。 4) 考察不同生理 、 病理狀態(tài)對藥物吸收的影響; 5) 評價藥物的首過效應 。 2) 考慮食物對于藥品吸收的影響 。 F = AUCiv 100% 影響 F的因素 : 1) 吸收前的藥物降解 。 一次給藥后經過 t1/2體內剩 10%, 經過 t1/2各體內剩 1%。 藥代動力學基本概念 半衰期 ( halflife, t1/2) : 指藥物從體內消除一半所需的時間 , 或者血藥濃度降低一半所需時間 。 有些藥物的消除速率在任何時間都是恒定的,稱為零級動力學過程, dc/dt=k0 k0稱為零級消除速率常數。 dc/dt=kt, K稱為一級速率常數。 ?消除:包括代謝和排泄 ?處置:發(fā)生于吸收之后的另一體內過程,包括分布和消除。 主要排泄器官是腎 、肝 、 膽 、 腸 、 肺及外分泌腺 , 其中最重要的是腎和肝膽排泄 。 非微粒體酶系 ( 特異性代謝酶 ) 影響藥物代謝的因素: 1) 遺傳因素:快 、 慢乙?;停?2) 藥酶的誘導和抑制;3) 肝血流量的改變; 4) 其它:年齡 、環(huán)境 、 晝夜節(jié)律 、 生理因素 、 病理因素等 。通過代謝可以產生 4方面的結果: ? 1) 成為無活性物質; ? 2) 使無活性藥物變?yōu)橛谢钚缘拇x ? 產物; ? 3) 轉化為其它活性物質; ? 4) 產生有毒物質 。
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