藥物代謝與合理用藥-wenkub
2023-06-10 18:20:47 本頁面
【正文】 H O C C l 3 C l C C l + H C lO NNNNS C H 3NNNNS H+ H C H O Company Logo （五）影響 P450活性的因素 1. 動(dòng)物種屬：巴比妥類引起動(dòng)物睡眠時(shí)間與 t1/2有關(guān) 2. 性別：一般說，婦女及雌性動(dòng)物藥酶活性＜男子及 雄性動(dòng)物 3. 年齡 4. 營養(yǎng) Company Logo 三、藥酶的誘導(dǎo)和抑制 （一）藥酶的誘導(dǎo) 藥酶誘導(dǎo)作用：藥酶活性增強(qiáng)，使其他藥物或本身 代謝加速 藥酶誘導(dǎo)劑：具藥酶誘導(dǎo)作用的化合物 酶誘導(dǎo)的發(fā)生主要因底物過量或激素作用 底物濃度 ? ? P450被長(zhǎng)期占據(jù) ?抑制基因解除 ? 啟動(dòng)酶蛋白合成 Company Logo 表 2 常見藥酶誘導(dǎo)劑 分類 誘導(dǎo)劑 受影響的藥物 ＣＹＰ１Ａ１ 3甲基膽蒽 多環(huán)碳?xì)浠衔? ＣＹＰ２Ａ６ ＣＹＰ２Ｃ９ 巴比妥類 巴比妥類、氯霉素、氯丙嗪、可的松 香豆素類、洋地黃毒苷、雌二醇、 苯妥英 ＣＹＰ２Ｃ９ ＣＹＰ２Ｃ１９ ＣＹＰ３Ａ４ 利福平 香豆素類、地高辛、糖皮質(zhì)激素、 普萘洛爾、口服避孕藥 ＣＹＰ３Ａ４ 苯妥英 可的松、地塞米松、地高辛、茶堿 Company Logo （二）藥酶的抑制 藥酶抑制作用：藥酶活性減弱，使其他藥物或本身 代謝減慢 藥酶抑制劑：具藥酶抑制作用的化合物 Company Logo 抑制劑干擾微粒體功能的方式： （ 1）與 P450的鐵離子或附近蛋白結(jié)合 （ 2）與 P450結(jié)合底物的部位結(jié)合 （ 3）經(jīng) P450代謝，產(chǎn)物與 P450結(jié)合緊密 （ 4） P450被轉(zhuǎn)化成 P420 （ 5）抑制細(xì)胞色素 P450還原 （ 6）改變 NADPH來源的電子的轉(zhuǎn)移方向 （ 7）營養(yǎng)因素 Company Logo 表 3 常見藥酶抑制劑 分類 抑制劑 受影響的藥物 ＣＹＰ１Ａ１ ＣＹＰ１Ａ２ ＣＹＰ２Ｃ９ ＣＹＰ２Ｃ９ ＣＹＰ２Ｃ 1９ ＣＹＰ３Ａ 4 ＣＹＰ２Ｃ 1９ ＣＹＰ２Ｄ６ ＣＹＰ３Ａ 4 ?萘黃酮 喹諾酮類、氟夫沙明 氯霉素、氟康唑、 磺胺類、扎魯司特 西米替丁 奧美拉唑、地西泮、胺碘酮 氟西汀、帕羅西汀 紅霉素、葡萄柚汁、依曲康唑、酮康唑、環(huán)孢素、美貝拉地爾 多環(huán)碳?xì)浠衔? 咖啡因、茶堿、華法林 安替比林、雙香豆素、 甲磺丁脲、丙磺舒 地西泮、氯氮卓、華法林 苯妥英、華法林、地西泮、三環(huán)類抗抑郁藥 抗抑郁藥、鋰鹽、地西泮 特非拉丁、阿司咪唑、鈣拮抗劑、西沙比利、他汀類、咪達(dá)唑侖、三唑侖 Company Logo 四、藥酶與臨床用藥 （一）基于藥酶活性的藥物代謝差異 由于 P450的和非微粒體酶遺傳多態(tài)性，使藥物代謝 存在著種族和個(gè)體差異。 ?藥物供應(yīng)：無資質(zhì)供應(yīng)商、假藥、劣藥、藥品短缺、同品 牌品種過多、無序競(jìng)爭(zhēng)、不正當(dāng)推銷、誤導(dǎo)消費(fèi)者 ?藥品管理：法規(guī)執(zhí)行不力、宏觀調(diào)控不足 Company Logo 三、 WHO促進(jìn)臨床合理用藥建議 ? 組建國家合理用藥組織機(jī)構(gòu) （ a mandated multidisciplinary national body） ? 制定臨床用藥指南 （ Clinical Guideline） 以循證為基礎(chǔ)的臨床用藥指南 （ Evidencebased Clinical Guidelines） 官方正式發(fā)布 強(qiáng)化實(shí)施 ? 制定和實(shí)施基本藥物目錄 （ Essential Medicines List） 以臨床用藥指南為基礎(chǔ)，本著四大原則，保證國民基本醫(yī)療需求 2022年 5月 23日 Sixtieth World Health Assembly () 重申 WHO促進(jìn)合理用藥戰(zhàn)略，建議如下： Company Logo ?建立地區(qū)和醫(yī)院藥物治療委員會(huì) （ drug and therapeutics mittee, DTC） 職責(zé)保證單位安全有效使用藥物、遴選品種，用藥監(jiān)測(cè)，用藥錯(cuò)誤 防范，繼續(xù)教育，反不正當(dāng)購銷行為， ADR監(jiān)測(cè)、 ADE上報(bào) ?開展以問題為基礎(chǔ)的藥物治療學(xué)醫(yī)學(xué)教育和繼續(xù)教育 （ problembased training in pharmacotherapeutics and continuing education） ?提供正確的醫(yī)藥信息 （ independent information on medicines） ?藥品知識(shí)公眾教育 （ public education about medicine） 效益及風(fēng)險(xiǎn) OTC說明書 (內(nèi)容應(yīng)準(zhǔn)確、清晰、易懂 ) 廣告 公眾文化信息 諸多社會(huì)影響因素 Company Logo ?實(shí)施藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究 （ pharmacoeconomics） 將經(jīng)濟(jì)學(xué)原理應(yīng)用于評(píng)價(jià)藥物使用，提高醫(yī)藥衛(wèi)生資源利用率，評(píng)價(jià)結(jié)果為藥物使用決策提供科學(xué)依據(jù)，如：基本藥物目錄、公療目錄， OTC遴選，制定合理用藥方案 評(píng)價(jià)方法有多種：最小成本法、成本－效益、成本－效用等 ?開展處方和病歷用藥調(diào)查，開展藥物利用研究 及時(shí)總結(jié)臨床用藥經(jīng)驗(yàn)和教訓(xùn)，發(fā)現(xiàn)不良處方行為，如醫(yī)囑行為 ,發(fā)現(xiàn)更深層次不合理用藥 — 藥物相互作用 藥物利用研究 WHO定義：特別強(qiáng)調(diào)這些活動(dòng)
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