藥物代謝動力學(xué)(2)(已修改)
2025-06-07 18:20 本頁面
【正文】 第三章 藥物代謝動力學(xué) （ Pharmacokiics） 研究內(nèi)容： ? 藥物體內(nèi)過程 機(jī)體對藥物的處置 （ disposition） 吸收 (absorption) 分布 (distribution) 代謝 (metabolism) 排泄 (excretion) ? 體內(nèi)藥物濃度（血藥濃度）動力學(xué)規(guī)律 第一節(jié) 藥物的轉(zhuǎn)運 藥物的轉(zhuǎn)運： 藥物在體內(nèi)通過各種生物膜的運動 藥物轉(zhuǎn)運的分類： 被動轉(zhuǎn)運 ： （ 1） 簡單擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散） （ 2）濾過（水溶性擴(kuò)散） 載體轉(zhuǎn)運 ： （ 1） 主動轉(zhuǎn)運 （ 2） 易化擴(kuò)散 簡單擴(kuò)散 又稱為下山轉(zhuǎn)運，非極性藥物分子以其具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層順濃度差通過細(xì)胞膜，即藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴(kuò)散。 最常見、最重要。 脂溶性大，但需具有一定的水溶性。 離子障：分子狀態(tài)（非解離型）藥物疏水而親脂，易通過細(xì)胞膜；離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細(xì)胞膜的親脂層。 被動轉(zhuǎn)運 特點： ① 不消耗能量不需載體 ② 不受飽和限速與競爭性抑制的影響 ③ 影響藥物通透細(xì)胞膜的因素： 受膜面積和解離度及體液的 PH、膜兩側(cè)的濃度差、脂溶性、細(xì)胞膜的厚度等因素的影響。 當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡狀態(tài)時就停止轉(zhuǎn)運。 弱酸性藥物在 pH 偏低的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)；而弱堿性藥物的情況正好與之相反，在 pH 偏高的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)。 問：阿司匹林急性中毒怎么辦？ 過濾（膜孔擴(kuò)散） ： 是分子量較小的水溶性、極性或非極性藥物借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差通過膜孔，被水帶到低壓側(cè)的過程。 被動轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 又稱 上山轉(zhuǎn)運 ，即逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運（從低濃度向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運）。 轉(zhuǎn)運過程 ： 藥物分子和載體在膜一側(cè)結(jié)合 → 形成復(fù)合物 → 轉(zhuǎn)運到膜的對側(cè) → 復(fù)合物解離 → 釋放出藥物 → 載體再返回 → 重新結(jié)合藥物。 特點 ： ① 需載體、耗能 ② 飽和性 ③ 選擇性 ④ 競爭抑制現(xiàn)象 載體轉(zhuǎn)運 易化擴(kuò)散 兼有主動轉(zhuǎn)運（如需載體，有飽和性、競爭抑制現(xiàn)象）和被動轉(zhuǎn)運（如順濃度梯度，不耗能）的特點。如葡萄糖進(jìn)入紅細(xì)胞，甲氨蝶呤進(jìn)入白細(xì)胞，維生素 B12從腸道吸收 。 載體轉(zhuǎn)運 藥物的體內(nèi)過程 一、吸收 (absorption) 藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程 二、分布 (distribution) 藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)各個部位和組織的過程 三、代謝（生物轉(zhuǎn)化（ biotransformation。 藥物代謝 drug metabolism）） 藥物作為異物進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體要動員各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 四、排泄 (excretion) 藥物的原
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