抗高血壓藥物(編輯修改稿)
2024-09-11 22:02 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 學(xué)與藥劑學(xué)完美結(jié)合 ? 控釋技術(shù)使拜新同顯著區(qū)別于硝苯地平 ?藥代動力學(xué)發(fā)生了根本的改變 ?不良反應(yīng)顯著減少、治療效益明確提高 ? 拜新同 174。不只是 “ 硝苯地平 + 外包裝 ” ?使用更方便、更安全 ?降壓更穩(wěn)定、更強(qiáng)效 ?適應(yīng)證更多、臨床應(yīng)用前景更寬廣 ?受體阻斷藥 【 降壓作用機(jī)制 】 ① 阻斷 心臟 β 1受體 → 心輸出量 ↓ → BP↓ ； ② 阻斷 腎小球旁器 β 1受體 → 腎素分泌 ↓ ； ③ 阻斷 外周 NA能神經(jīng)末梢 突觸前膜 β 2受體 → 阻斷其正反饋?zhàn)饔茫?NA釋放 ↓ → 外周交感活性 ↓ ； ④ 阻斷 中樞 β 受體 → 外周交感活性 ↓ ； ⑤ 增加 前列環(huán)素 的合成。 普奈洛爾 降壓特點(diǎn)： ?口服起效慢，最大降壓作用需數(shù)周時(shí)間； ?降壓時(shí)伴心率 ↓， CO (心輸出量 )↓； ?不易產(chǎn)生耐受，但停藥要緩慢。 臨床應(yīng)用： ?適用于各型高血壓； 尤適于腎素活性高、 CO高； ?高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用較為合適。 不良反應(yīng)：同前 普奈洛爾 ?常用藥物有：普奈洛爾（心得安）、美托洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾（氨酰心安）、比索洛爾（博蘇）、拉貝洛爾、卡維地洛。 倍他樂克 betaloc （美托洛爾 metoprolol)阿斯利康 康忻 Concor （比索洛爾 Bisoprolol）德國默克 ? 選擇性 ?1受體阻斷劑 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 根據(jù)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ ACE）活性部位 Zn2+結(jié)合的基團(tuán)分三類 ?含巰基：卡托普利 ?含羧基：依那普利、雷米普利 ?含磷酸基：福辛普利 Zn2+ S—CH2CH—C—N——C—C= 卡托普利 O H + O CH2 血管緊張素 I ACE 血管緊張素 II 1. 收縮血管 升高血壓 2. 醛固酮分泌 水鈉潴留 . RAAS 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 失活肽 BP↑ AT1受體 ACE Ang原 AngⅠ Ang Ⅱ 腎素 血管收縮 ACEI — 緩激肽 血管擴(kuò)張 NO PGI2 激肽酶 II RAAS 激肽系統(tǒng) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥降壓機(jī)制示意圖 BP↓ — 醛固酮 ACEI降壓機(jī)制 ① 抑制 ACE，減少 AngⅡ 生成，舒張血管， 降低 外周阻力； ② 抑制 ACE，抑制 AngⅡ ，減少醛固酮分泌，加強(qiáng)排鈉，改善水鈉潴留； ③ 抑制激肽酶 Ⅱ ， 減少緩激肽（ BK）降解 ，局部血管BK濃度增加及 BK促進(jìn) NO和 PGI2生成，擴(kuò)張血管 ④ 抑制交感神經(jīng)活系統(tǒng)性。 ACEI臨床應(yīng)用 高血壓 ?降壓時(shí)不伴有心率加快； ?高血壓伴心衰、糖尿病、腎病首選 ACEI ?可防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚與血管重構(gòu)； ?改善對胰島素的敏感性，且長期應(yīng)用不易引起糖耐量、血尿酸、膽固醇水平的改變； ?增加腎血流量，保護(hù)腎臟。 ? 高血壓 ? 充血性心力衰竭與心肌梗死 ? 糖尿病腎病及其他腎病 注意： 對腎動脈阻塞或腎動脈硬化造成的雙側(cè)腎血管病變禁用。 ACEI臨床應(yīng)用 ACEI是抗高血壓藥物治療的重大進(jìn)展 ? 首劑低血壓（ 2%）： 頭暈，應(yīng)從小量開始。 ? 刺激性干咳（ 5～ 20%）， 停藥的主要原因，可能與緩激肽、 PGs↑有關(guān)。 ? 高血 K+： 醛固酮（保鈉排鉀）減少。 ? 低血糖： 增強(qiáng)對胰島素的敏感性。 ? 血管性水腫： 緩激肽增加。 ACEI不良反應(yīng) ? 腎功能損傷： AngII減少，舒張出球小動脈，降低腎灌注壓，導(dǎo)致腎濾過率與腎功能降低，腎動脈狹窄者禁用； ? 影響胎兒發(fā)育： 孕婦禁用； ? 含巰基： 味覺障礙、皮疹、白細(xì)胞缺乏等。 ACEI不良反應(yīng) ? 目前市場用藥 ? 洛丁新（鹽酸貝那普利） ? 雅施達(dá) （培哚普利） ? 蒙諾（福辛普利） 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 作用機(jī)制 ： 選擇性阻斷 AT1受體 ? 阻滯 AngⅡ 介導(dǎo)的藥理作用：血管收縮、醛固酮釋放等效應(yīng)。 ? 對激肽酶 Ⅱ 無影響，故沒有由于緩激肽增高引起的不良反應(yīng)。 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 氯沙坦 1）口服起效快，作用維持久， 3～ 6周后達(dá)最大效應(yīng) 2）降壓、抑制重構(gòu)、促進(jìn)尿酸排泄 3）不良反應(yīng)較 ACEI少： ? 較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫； ? 禁用于妊娠、腎動脈狹窄 纈沙坦 :代文 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 ? 目前市場用藥 ? 科素亞：（氯沙坦） ? 代文： （纈沙坦） ? 維爾亞：（坎地沙坦） ? 奧美沙坦由于療效穩(wěn)定，耐受性好，副作用小是治療心血管病和腎臟病的一類重要抗高血壓藥物 ? 適應(yīng)證為 CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病腎病、1 型糖尿病腎病
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