抗高血壓藥的臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-06-24 01:57 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 β受體的阻斷作用為普奈洛爾的 24倍 。 3. 主要呈現(xiàn)心肌收縮力減弱 ， 心率減慢 ， 心輸出量減少 ， 血壓降低和血漿腎素活性降低 。 4. 無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng) ， 生物利用度約 30％ ， t1/2為 1424小時(shí) ， 34小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值 。 5. 不良反應(yīng)及禁忌證與普萘洛爾相似 。 腎功能減退者慎用 。 30 2. β1受體阻斷藥：阿替洛爾 、 美托洛爾 阿替洛爾 （ atenolol） 1. 對(duì) β1受體具有較高的選擇性阻斷作用 ， 無(wú)內(nèi)在活性 。阻斷 β受體作用強(qiáng)度為普奈洛爾的 。 2. 口服吸收率為 46％ 62％ ， 首過(guò)效應(yīng)僅 0％ 10％ ， 生物利用度為 50％ 60％ 。 t1/2為 68h。 3. 對(duì) β 1受體有選擇性阻斷 ， 對(duì) β 2受體作用較弱 ， 但對(duì)哮喘病人仍需慎用 。 31 美托洛爾 （ metoprolol） 1. 無(wú)內(nèi)在活性的 β1受體阻斷藥 ， 對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普奈洛爾弱 。 2. 與其他 β受體阻斷藥 ， 中斷治療時(shí)一般應(yīng)在 710d內(nèi)逐漸撤銷(xiāo) ， 尤其對(duì)缺血性心臟病患者 ， 驟然停藥可使病情惡化 。 3. 對(duì)腎臟沒(méi)有保護(hù)作用 。 長(zhǎng)期是使用可使腎功能快速的下降 。 32 3. α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾 、 卡維地洛 拉貝洛爾 （ labetalol） 1. 拉貝洛爾－對(duì) α1和 β1受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用 ， 其中阻斷 β受體的作用較阻斷 α1受體強(qiáng) 5至 10倍 。 2. 本藥降壓作用溫和 。 對(duì)心率減慢作用若于普奈洛爾 ，降壓作用出現(xiàn)較快 。 使腎血流量增加 。 3. 適用于治療各型高血壓 ， 靜脈注射可治療高血壓危象 。 無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng) 。 33 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無(wú)內(nèi)在擬交感活性 。 2. 血壓下降主要是外周血管阻力下降所致 ， 對(duì)心輸出量及心率影響較小 。 3. 用于輕、中度高血壓，不良反應(yīng)較少。 34 ACEI是近十年來(lái)廣泛地應(yīng)用于臨床的一類(lèi)新型 、 安全 、 有效的降壓藥 。 1993年世界衛(wèi)生組織正式將 其列為一線降壓藥物 。 因?yàn)?ACEI降壓程度可與 ?受體阻滯劑相比 ， 接近利尿劑的降壓能力；較 ?受體阻滯劑和利尿劑更能提高患者生存質(zhì)量 。 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ ACEI） 35 【 藥物 】 卡托普利 、 依那普利 卡托普利 （ captopril） ACEI可通過(guò)抑制整體 ATⅡ 形成，對(duì)血管、腎發(fā)揮直接作用；并進(jìn)一步影響交感神經(jīng)系統(tǒng)及醛固酮的分泌而發(fā)生間接作用。 ACEI也抑制局部 RAAS，使局部生成的 ATⅡ 減少。 減少緩激肽的降解 。 藥理作用及機(jī)制 36 口服易吸收，空腹服用生物利用度為 70%，飯后服用生物利用度減少至 30%40%。半衰期 2小時(shí)。 對(duì)決大多數(shù)輕 、 中度高血壓有效 ， 特別對(duì)正常腎素型及高腎素型高血壓療效更佳 。 藥動(dòng)學(xué)與影響因素 臨床應(yīng)用與評(píng)價(jià) 37 1. 降壓作用強(qiáng)且迅速 ， 適用于各型高血壓 。 2. 可口服短期或長(zhǎng)期應(yīng)用均有較強(qiáng)的降壓作用 。 3. 降壓譜較廣 ， 除降低腎素型高血壓及原發(fā)性醛固酮增多癥外 ， 對(duì)其他類(lèi)型的高血壓都有效 。 4. 能逆轉(zhuǎn)心室的肥厚 。 5. 副作用小 ， 不增快心率 ， 不引起直立性低血壓 。 6. 能改善心功能及腎血流量，不導(dǎo)致水鈉潴留。 降壓優(yōu)點(diǎn)： 38 應(yīng)用小劑量時(shí) （ ） ， ACEI的不良反應(yīng)的發(fā)生率很低 ， 劑量過(guò)大時(shí) ， 并不會(huì)帶來(lái)更大的降壓效果 ， 但副反應(yīng)卻會(huì)隨之增加 。 1. 低血壓 （ 2%） ：見(jiàn)于開(kāi)始劑量過(guò)大時(shí) ， 應(yīng)小量開(kāi)始使用 。 2. 咳嗽 （ 5%～ 20%） ：為刺激性干咳 ， 常在用藥后 1周至 6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn) 。 不良反應(yīng)和防治 39 3. 高血鉀：可見(jiàn)于伴有腎功能不全或服用保鉀利尿藥 ，β受體阻斷藥及補(bǔ)鉀的病人 。 4. 對(duì)胎兒的影響：對(duì)胎兒器官形成的早期（妊娠第一至第三個(gè)月）無(wú)致畸作用，但持續(xù)應(yīng)用可造成胎兒死亡。 5. 其他：有血管神經(jīng)性水腫、腎功能受損，久用可因血鋅降低而引起皮疹、味覺(jué)及嗅覺(jué)缺損、脫發(fā)等，補(bǔ)充鋅可望克服。故腎動(dòng)脈狹窄者禁用 。 40 依那普利第二代不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，是轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前體藥，活性代謝產(chǎn)物依那普利拉發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用，比卡托普利強(qiáng) 10倍，降壓作用慢而持久。 依那普利（ enalapril） 藥理作用與機(jī)制 41 口服吸收迅速 ， 生物利用度約 60％ ， 不受進(jìn)食影響 。 適用于各期高血壓病、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心衰。療效與卡托普利相似，但降壓作用強(qiáng)而持久。 藥動(dòng)學(xué)與影響因素 臨床應(yīng)用與評(píng)價(jià) 42 因不含巰基副作用小于卡托普利，以咳嗽、頭痛、頭暈較常見(jiàn)，其他尚有低血壓、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、血管神經(jīng)性水腫等。偶可引起血紅蛋白減少和轉(zhuǎn)氨酶升高。
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