【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 減少心肌的耗氧, 對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用 4. 逆轉(zhuǎn)高血壓患者(hu224。nzhě)的心肌肥厚,第三十頁(yè)，共八十二頁(yè)。, 二氫吡啶類選擇性作用于血管，抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞，間接舒張周圍血管和降低外周阻力(zǔl236。)而發(fā)揮降壓作用，是最常用的治療高血壓藥物，代表藥物為硝苯地平。 苯烷胺類，地爾硫卓類對(duì)血管選擇性差，不引起顯著的血壓下降，對(duì)心臟的竇房結(jié)、房室結(jié)有抑制作用，易導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯，并有負(fù)性肌力作用，適用于心率增快的高血壓病人。,【作用(zu242。y242。ng)特點(diǎn)】,第三十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶） 反射性引起心率加快、心輸量增加、腎素活性增加，不宜用于高血壓伴心肌缺血的病人。有報(bào)告短效制劑加重心肌缺血。 【臨床應(yīng)用】用于各型高血壓，無(wú)水鈉潴留現(xiàn)象?？蓡斡没蚺c利尿藥、β受體阻斷藥合用，合用可增強(qiáng)降壓作用并減少不良反應(yīng)。推薦緩釋制劑。 【藥動(dòng)學(xué)】 口服后3060分鐘見效，在肝臟氧化(yǎnghu224。)代謝 【不良反應(yīng)】一般較輕，有惡心、頭痛、嘔吐、眩暈、潮紅、心悸、乏力、踝部水腫等，發(fā)生率約10% ，可能由于其擴(kuò)張血管引起 。,第三十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。,非洛地平（商品(shāngpǐn)名波依定） 是一種對(duì)血管有高度選擇性、長(zhǎng)效而少負(fù)性肌力作用且具輕微利尿排鈉作用的鈣拮抗劑，常用劑量為每日1次5～10mg。對(duì)伴有心腦供血不足的高血壓患者較佳?？深A(yù)防或延緩血管性癡呆。,氨氯地平（商品名絡(luò)活喜） 1. 新一代二氫吡啶類藥，是一種緩釋劑，半衰期為35～50小時(shí)，生物利用度63％，有吸收慢、持續(xù)作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)。 2. 對(duì)血管組織更具有選擇性，幾乎無(wú)負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，且不影響心肌傳導(dǎo)(chu225。ndǎo)系統(tǒng)。 3. 其血管擴(kuò)張作用是逐漸產(chǎn)生的，故不易出現(xiàn)急性低血壓。,第三十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。,β 受體阻斷(zǔ du224。n)藥, β受體阻斷藥的種類多，降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)相似。 其主要(zhǔy224。o)差別是對(duì)心臟β1受體的選擇性，內(nèi)在擬交感活性、生物利用度和體內(nèi)消除速率等。 理想的β受體阻斷藥具有以下特點(diǎn)：, 長(zhǎng)效 心臟選擇性 常用劑量(j236。li224。ng)即可發(fā)揮療效 具有益的藥代動(dòng)力學(xué)特征 血管擴(kuò)張作用 不影響脂質(zhì)代謝。,第三十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【降壓(ji224。nɡ yā)作用】,降壓(ji224。nɡ yā)作用強(qiáng)于噻嗪類利尿藥,【作用(zu242。y242。ng)機(jī)制】,（1）中樞性作用 （2）阻斷突觸前膜β2受體 （3）抑制腎素釋放 （4）降低心輸出量,第三十五頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用與評(píng)價(jià)】,1. 可單獨(dú)使用作為降血壓的首選藥。 2. 對(duì)年輕高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高者療效較好。 3. 對(duì)心肌梗死(xīn jī ɡěnɡ sǐ)、高血壓伴心絞痛患者療效尤佳。 4. 優(yōu)點(diǎn)不引起體位性低血壓。 5. 根據(jù)β受體阻斷藥的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)特性及患者的具體情況選用何種β受體阻斷藥（個(gè)體化用藥）,第三十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【不良反應(yīng)】,1. 一般副作用：眩暈、疲倦、嗜睡、胃腸紊亂。 2. 心臟抑制作用：嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、誘發(fā)急性心衰或支氣管哮喘、四肢冷厥及雷諾現(xiàn)象(xi224。nxi224。ng)?？捎卯惐I上腺素或阿托品拮抗。 3. 脂質(zhì)代謝紊亂：長(zhǎng)期、大劑量使用時(shí)出現(xiàn)。,第三十七頁(yè)，共八十二頁(yè)。,根據(jù)其對(duì)β受體選擇性不同(b249。 t243。nɡ)分為以下三類,【藥物(y224。ow249。)分類】,1. ββ2受體阻斷藥：普萘洛爾、納多洛爾 普萘洛爾（propranolol，心得安） ① 對(duì)ββ2受體無(wú)選擇性，也無(wú)內(nèi)在擬交感活性。 ② 口服吸收好，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度不高。（40％70％在肝臟破壞），t1/2為46h。 ③ 常用劑量1030mg/d，tid。此藥開始的用量要求，每次5－10毫克，1日3次，以后逐漸增加(zēngjiā)到每日100毫克。但此藥有誘發(fā)支氣管哮喘等副作用。,第三十八頁(yè)，共八十二頁(yè)。,⑴ 阻斷心臟?1受體 ⑵ 阻斷腎臟腎小球旁細(xì)胞的?1受體，抑制腎素分泌 ⑶ 阻斷外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜的?2受體，抑制 正反饋而減少去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素的釋放 ⑷ 中樞降壓作用 （阻斷下丘腦、延髓等部位的β受體） (5) 增加前列環(huán)素的合成,【作用(zu242。y242。ng)機(jī)制】,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】, 對(duì)輕、中度高血壓有效 高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥者療效好并能減少發(fā)作次數(shù) 心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。,第三十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。,納多洛爾（nadolol） 1. 別名萘羥心安，康加多爾。 2. 對(duì)ββ2受體無(wú)選擇性，也無(wú)內(nèi)在擬交感活性。對(duì)β受體的阻斷作用為普奈洛爾的24倍。 3. 主要呈現(xiàn)心肌(xīnjī)收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少，血壓降低和血漿腎素活性降低。 4. 無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度約30％， t1/2為1424小時(shí)，34小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。 5. 不良反應(yīng)及禁忌證與普萘洛爾相似。腎功能減退者慎用。,第四十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,2. β1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾 阿替洛爾（atenolol） ① 對(duì)β1受體具有較高的選擇性阻斷作用，無(wú)內(nèi)在活性。阻斷β受體作用強(qiáng)度為普奈洛爾的0.51倍：降壓(ji224。nɡ yā)作用優(yōu)于普萘洛爾 ② 口服吸收率為46％62％，首過(guò)效應(yīng)僅0％10％，生物利用度為50％60％。t1/2為68h。阿替洛爾作用持續(xù)時(shí)間較美托洛爾、普萘洛爾長(zhǎng)。 ③ 對(duì)β1受體有選擇性阻斷，對(duì)β2受體作用較弱，但對(duì)哮喘病人仍需慎用。,，,第四十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,美托洛爾（metoprolol） 1. 無(wú)內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普奈洛爾弱。 2. 與其他β受體阻斷藥，中斷治療時(shí)一般應(yīng)在710d內(nèi)逐漸