高血壓藥物的應用及現(xiàn)況研究(編輯修改稿)
2025-06-24 02:08 本頁面
【文章內容簡介】 續(xù)時間相對較長，作用持久，服藥 23周后作用達到高峰。 ? 適應癥：適用于輕、重度高血壓，對鹽敏感性高血壓，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者療效較好。它能與其他降壓藥起到協(xié)同作用。 ? 禁用于：痛風，腎功能不全患者 。 ? 利尿降壓藥主要通過減少鈉和體液潴留 ,降低血容量而使血壓下降。最主要的是噻嗪類 ,有氫氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮等。它們能減輕左心室肥大(LVH),其效果比其他常用抗高血壓藥更明顯。近期一些長期臨床研究表明 ,在大劑量使用噻嗪類藥物時發(fā)現(xiàn)它可引起高糖、高血脂、高尿酸及降低胰島素敏感性等代謝上的副作用。非噻嗪類利尿藥吲噠帕胺 ( indapamide)和托拉塞米除有與氫氯噻嗪相似的降壓作用外 ,尚有一定的抗鈣作用 ,對血糖、血脂、血鉀和尿酸的影響很小 ,是氫氯噻嗪較好的替代藥。 β受體阻斷藥 ? 作用機制： ? 1． β受體阻斷作用 ? （ 1）心血管系統(tǒng)：阻斷心臟 β1受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，血壓略降。 β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結的傳導，延長心電圖的 PR間期（房室傳導時間）。 ? （ 2）支氣管平滑肌：在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，有時可誘發(fā)或加重哮喘。 ? （ 3）代謝 ： 1）脂肪代謝 2）糖代謝 ? （ 4）腎素： β受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁器細胞的 β1受體而抑制腎素的釋放，這可能是其降血壓作用原因之一。 ? 2．內在擬交感活性 有些 β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結合后除能阻斷受體外，對 β受體具有部分激動作用（ partial agonistic action），也稱內在擬交感活性（ intrinsic sympathomimetic activity， ISA）。 ? 3．膜穩(wěn)定作用 實驗證明，有些 β受體阻斷藥具有局部麻醉作用（ local anesthetic action）和奎尼丁樣作用，這兩種作用都由于其降低細胞膜對離子的通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用。這一作用在常用量時與其治療作用無明顯相關。 ? 4．其他 普萘洛爾有抗血小板聚集作用。 β受體阻斷藥尚有降低眼內壓作用，這可能是由于減少房水的形成所致。 ? 與其他藥物合用發(fā)揮協(xié)同降壓作用 :① 可與利尿藥合用 。② 可與 CCB類藥物合用 ,但主張使用 CCB的長效緩釋或控釋制劑 ,同時也應注意劑量的調整 。這是因為兩類藥物都有負性頻率、負性肌力和負性傳導作用相互疊加,因而對心功能、心輸出量和腎血流均有不利影響 。但與 CCB的長效緩釋或控釋制劑合用則對心臟的影響并不明顯 。③ 與 ACEI或 A T1AR合用療效增加不明顯 ,通常不合用。 ? 以心得安為代表的非選擇性 β受體阻斷劑可收縮骨胳肌血管 ,導致降壓效果不理想 ,且谷 /峰比值 (T/P比率 )小 ,所以一般不作為高血壓的治療藥。目前臨床大都傾向于使用選擇性β1受體阻斷劑、如阿替洛爾 [2]或美托洛爾(貝他洛克 )等。其中阿替洛爾較好、 1次 /d可有效控制血壓。 鈣拮抗劑 ? 作用機制： ? 1．對心肌的作用（ 1）負性肌力作用（ 2）負性頻率和負性傳導作用 ? 2．對平滑肌的作用 ? （ 1）血管平滑?。貉苁湛s時所需要的 Ca2+主要來自細胞外，故血管平滑肌對鈣通道阻滯藥的作用很敏感。該類藥物能明顯舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。 ? （ 2）其他平滑?。衡}通道阻滯藥對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。 ? 3．抗動脈粥樣硬化作用 ? 4．對紅細胞和血小板結構與功能的影響 ? 5．對腎臟功能的影響 ? 鈣拮抗劑主要有三類 : ? ① 苯烷胺類 ,以維拉帕米 (verapamil)為代表,此外尚有噻帕米 ( tiapamil)、依莫帕米(emopamil)、阿尼帕米 (anipamil)。 ? ② 苯并硫氮雜卓類 ,以地爾硫卓為代表 。 ? ③ 二氫吡啶類 ,硝苯地平為第一個上市的此類藥 ,具強大的降壓作用。此外尚有尼莫地平、氨氯地平、非洛地平、尼索地平、巴尼地平、波依定等 。有報道認為 ,二氫吡啶類鈣拮抗劑尚能引起血管內皮 NO釋放而間接發(fā)揮降壓作用。 ? 尼莫地平：（ 尼膜同 30mg*20＃普通劑型 20mg/片 ） 30mg Bid；主要用于改善腦血管血供，輕度降壓作用，治療輕度認知功能障礙，保護神經元。 ? 絡活喜：（ 苯磺酸氨氯地平 5mg*7 ）5mg ，可掰開，適用于高血壓及心絞痛，心衰伴有高血壓患者。肝功能不良者慎用。 ? 施慧達：（ 苯磺酸左旋氨氯地平 ） 用于高血壓病，心絞痛。
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