抗高血壓藥的臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-01-24 23:03 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 體阻斷藥的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)特性及患者的 具體情況選用何種 β 受體阻斷藥 【 不良反應(yīng)和防治 】 1. 一般副作用：眩暈 、 疲倦 、 嗜睡 、 胃腸紊亂 。 2. 心臟抑制作用：嚴(yán)重心動(dòng)過緩 、 房室傳導(dǎo)阻滯 、 誘發(fā) 急性心衰或支氣管哮喘 、 四肢冷厥及雷諾現(xiàn)象 。 可用異 丙腎上腺素或阿托品拮抗 ：長(zhǎng)期、大劑量使用時(shí)出現(xiàn)。 【 藥物 】 根據(jù)其對(duì) β受體選擇性不同分為以下三類： 1. β β2受體阻斷藥： 普萘洛爾 、 納多洛爾 普萘洛爾 （ propranolol， 心得安 ） 1. 對(duì) β β2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 2. 口服吸收好 ， 首過效應(yīng)強(qiáng) ， 生物利用度不高 。 （ 40％ 70％ 在肝臟破壞 ） ， t1/2為 6h。 3. 常用劑量 1030mg/d， tid。 此藥開始的用量要求 ， 每次 5－ 10毫克 ， 1日 3次 ， 以后逐漸增加到每日 100毫克 。 但 此藥有誘發(fā)支氣管哮喘等副作用 。 納多洛爾 （ nadolol） 1. 別名萘羥心安 ， 康加多爾 。 2. 對(duì) β β2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 對(duì) β受體的阻斷作用為普奈洛爾的 24倍 。 3. 主要呈現(xiàn)心肌收縮力減弱 ， 心率減慢 ， 心輸出量減少 ， 血壓降低和血漿腎素活性降低 。 4. 無肝臟首過效應(yīng) ， 生物利用度約 30％ ， t1/2為 1424小時(shí) ， 34小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值 。 5. 不良反應(yīng)及禁忌證與普萘洛爾相似 。 腎功能減退者慎用 。 2. β1受體阻斷藥： 阿替洛爾 、 美托洛爾 阿替洛爾 （ atenolol） 1. 對(duì) β1受體具有較高的選擇性阻斷作用 ， 無內(nèi)在活性 。 阻斷 β受體作用強(qiáng)度為普奈洛爾的 。 2. 口服吸收率為 46％ 62％ ， 首過效應(yīng)僅 0％ 10％ ， 生物 利用度為 50％ 60％ 。 t1/2為 68h。 3. 對(duì) β 1受體有選擇性阻斷 ， 對(duì) β 2受體作用較弱 ， 但對(duì) 哮喘病人仍需慎用。 美托洛爾 （ metoprolol） 1. 無內(nèi)在活性的 β1受體阻斷藥 ， 對(duì)血管和支氣管平滑肌 的收縮作用較普奈洛爾弱 。 2. 與其他 β受體阻斷藥 ， 中斷治療時(shí)一般應(yīng)在 710d內(nèi)逐 漸撤銷 ， 尤其對(duì)缺血性心臟病患者 ， 驟然停藥可使病情 惡化 。 3. 對(duì)腎臟沒有保護(hù)作用 。 長(zhǎng)期是使用可使腎功能快速的 下降 。 3. α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾 、 卡維地洛 拉貝洛爾 （ labetalol） 1. 拉貝洛爾－對(duì) α1和 β1受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用 ， 其 中阻斷 β受體的作用較阻斷 α1受體強(qiáng) 5至 10倍 。 2. 本藥降壓作用溫和 。 對(duì)心率減慢作用若于普奈洛爾 ， 降壓作用出現(xiàn)較快 。 使腎血流量增加 。 3. 適用于治療各型高血壓 ， 靜脈注射可治療高血壓危象 。 無嚴(yán)重不良反應(yīng)。 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無內(nèi)在擬交感活性 。 2. 血壓下降主要是外周血管阻力下降所致 ， 對(duì)心輸出量 及心率影響較小 。 3. 用于輕、中度高血壓，不良反應(yīng)較少。 三 、 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 （ ACEI） ? ACEI是近十年來廣泛地應(yīng)用于臨床的一類新型、安全、 有效的降壓
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