xxxx年臨床藥理學第7次課抗高血壓藥-楊丹莉(編輯修改稿)
2025-03-06 11:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ◇重度或頑固性高血壓 （與利尿藥、擴血管藥等合用）； ◆臨床應用 25 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ? 阻斷心臟 β1受體 抗高血壓機制 ?阻斷外周去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突軸前膜 β2受體 ? 阻斷腎小球旁器的 β受體 ? 阻斷中樞 β受體 ?改變（增強）壓力感受器的敏感性 ?促進前列環(huán)素的生物合成； 心縮力 ↓、心率 ↓、 心排出量 ↓→血壓 ↓； →腎小球旁細胞 腎素分泌 ↓ →RAAS活性 ↓→血壓 ↓； 抑制興奮性神經(jīng)元 →外周交感神經(jīng)活性 ↓ →血壓 ↓； 抑制正反饋調(diào)節(jié)作用 → NE釋放 ↓→外周交感神經(jīng)活性 ↓→血壓 ↓； （迷走神經(jīng)張力提高） 26 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ◇ 心率 ↓；心縮力 ↓； 誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 ； ◆ 不良反應 ◇ 血清 HDL↓、 血清總膽固醇與 HDL比值 ↑； 血糖 ↓等 代謝紊亂 。 ◇ “ 反跳現(xiàn)象 ” —— 久用突然停藥易發(fā)生 （ 可能為 受體上調(diào)節(jié)機制或 β受體增敏所致 ） —— 宜停藥前 1014天逐步減量； 27 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 阿替洛爾 降壓機制與 普萘洛爾 相同，但對心臟 的 β1受體 有較大選擇性，而對血管和 支氣管的 β2受體影響較小 拉貝洛爾 阻斷 β受體 ，阻斷 α受體 卡維地洛 為 α、 β受體 阻斷藥 藥物 作用特點 其他 β受體拮抗藥的作用特點 28 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 （ 一 ） 血管緊張素 I轉(zhuǎn)化酶抑制劑 （ ACEI） （ 二 ） 血管緊張素 Ⅱ 受體 （ AT1） 阻斷藥 （ 三 ） 腎素抑制藥 卡托普利 (captopril)—— 第一個口服有效的 ACEI； 依那普利 (enalapril)、 賴諾普利 (lysinopril) 、 培哚普利 (perindopril)、 雷米普利 (ramipril)、 西拉普利 （ cilazapril） 、 貝拉普利 （ benazapril） 氯沙坦（ losartan） 雷米克林（ remikiren） 較 卡托普利 更為高效 、 長效 、 低毒等優(yōu)點 。 四、腎素 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 29 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ◇ 降壓時不伴反射性心率加快，對心排出量無明顯影響； ◇ 增加腎血流量，保護腎臟； ◆ ACEI的降壓作用特點： ◇ 可防止和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)，保護心臟； ◇ 改善胰島素抵抗，不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝改變； ◇ 阻斷醛固酮，可增強利尿藥的作用； ◇ 有輕度的潴留 K+的作用； 30 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 31 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ◆ 降壓作用及機制 血管緊張素 I轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ ACEI） 緩激肽的降解減少 調(diào)整 RAAS的失衡 ，擴張血管，降低血壓 血管緊張素 II（ AngII）的生成減少 抑制血管緊張素 I轉(zhuǎn)化酶（ ACE） 抑制激肽酶 32 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ◇抑制整體（血漿）的 ACE→ AngII的生成 ↓ →血管舒張、血容量減少，血壓下降 。 ◇ 抑制局部組織（心、腦、腎）中的 ACE→ 使局部 AngII的生成 ↓ →血壓降低。 ◇ 減慢緩激肽 (BK)降解 抑制激肽酶 → 緩激肽水平 ↑→ NO、 PGE PGI2生成 ↑ → 血壓 ↓ 33 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ? 各型高血壓 ? 高血壓患者的并發(fā)癥及一些伴發(fā)疾病有良好影響 可作為 伴有糖尿病、左心室肥厚，左心功能障礙及 急性心肌梗死的高血壓患者的 首選藥物。 ?中、重度高血壓合用利尿藥 （加強效果，降低不良反應） 臨床應用 34 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 ◆ 不良反應 ◇低血壓 ◇咳嗽（刺激性干咳） ◇ 皮疹 、 味覺 、 嗅覺缺損 、 脫發(fā) ： ◇ 高血鉀 ： ◇ 腎功受損： 腎動脈狹窄者禁用 。 ◇ 影響胎兒發(fā)育： 妊娠婦女禁用 。 RAAS高度激活的病人 ， “ 首劑現(xiàn)象 ” 。 宜從小劑量開始 。 偶可發(fā)生于喉頭 ， 威脅生命 。 SH 抑制緩激肽水解 ， 致肺內(nèi)激肽及PGs積聚有關(guān) ， 一般停藥 4天可消退 。 ◇血管神經(jīng)性水腫 35 遵義醫(yī)學院藥理學教研室 /貴州省基礎(chǔ)藥理重點實驗室 藥物 主要特點 主要不良反應 卡托普利 （開博通） 依那普利 具有 輕 、 中度的降壓作用 適于各型高血壓 ， 為 一線藥物 。 與利尿藥和 β 受體阻斷藥等合用于重型或頑固性高血壓效好 。 降壓機制與卡托普利相似 ，但 作用強而持久 ， 抑制 ACE的作用較卡托普利強 10倍 。 低血壓、咳嗽、 高血鉀
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