藥理學(xué)第二十一抗心絞痛與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥(編輯修改稿)
2025-06-22 18:22 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 trate ? （ 單硝酸異山梨醇酯，長(zhǎng)效心痛治 20，異樂(lè)定） ? [藥動(dòng)學(xué) ] 無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，能經(jīng)胃腸道完全吸收，生物利用度幾達(dá) 100%，服后 1h血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù) 8h， t1/2約 5h。 ? [作用 ] 與硝酸異山梨酯相同。 ? [不良反應(yīng) ]用藥初期出現(xiàn)血壓下降，偶見頭痛、頭暈、惡心、疲勞、心悸、心動(dòng)過(guò)速及皮膚充血。 24 10 β受體阻斷劑 ? 普萘洛爾 propranolol（ 心得安） ? 是典型的 β受體阻斷劑，具有多種藥理作用和臨床應(yīng)用。 25 ? 心絞痛發(fā)作 →交感神經(jīng)興奮性 ↑→心肌局部和血中兒茶酚胺含量 ↑→激動(dòng) β受體 →心率 ↑→心肌收縮性 ↑→心肌耗氧量 ↑。 ? 心率 ↑→舒張期相對(duì) ↓→冠脈血流 ↓→心肌缺血 ↑。 ? Propranolol阻斷心臟 β受體 →心率 ↓→心肌收縮性 ↓→心肌耗氧量 ? PROP對(duì)心肌的抑制可使心室容積增大，射血時(shí)間延長(zhǎng)，而增加耗氧。 26 ? PROP還能改善心肌缺血區(qū)供血。 ? PROP→心率 ↓→舒張期相對(duì)延長(zhǎng) →有利于血液從心外膜區(qū)流入易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。 ? 用藥后 →心肌耗氧量 ↓→非缺血區(qū)血管阻力 ↑→有利于血液流向阻力血管已舒張的缺血區(qū)，從而改善缺血區(qū)供血。 27 PROP的臨床應(yīng)用 ? 用于對(duì)硝酸酯類治療療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可減少發(fā)作次數(shù)，對(duì)并發(fā)高血壓或心率失常的患者尤其適用。 ? 心肌梗死：能縮小梗死范圍。 ? 不用于冠脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛，因本藥可致冠脈收縮。 ? PROP有效劑量個(gè)體差異較大，宜從小劑量開始，逐漸加量。久用停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，以免導(dǎo)致心絞痛發(fā)作加劇或心肌梗死 28 的優(yōu)缺點(diǎn) ? ? 心率 心肌收縮性 心室容積 血壓 ? PROP ↓ ↓ ↑ ↓ ? ? 硝酸酯類 ↑ ↑ ↓ ↓ 29 11 鈣拮抗劑 ? 常用的有：硝苯地平（ nifedipine、 硝苯吡啶、心痛定）、維拉帕米、地爾硫卓、普尼拉明（ prenylamine、 雙苯丙胺、心可定）哌可昔林（ perhexiline， 雙環(huán)己哌啶）芐普地爾 bepridil等。 30 ? 降低心肌耗氧量：阻止鈣向細(xì)胞內(nèi)流動(dòng)，阻止胞漿內(nèi)鈣濃度的升高，從而減弱心肌收縮性，減慢心率，松弛血管平滑肌，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷，導(dǎo)致心肌耗氧量減少。 ? 松弛冠脈，解除痙攣，增加冠脈流量和側(cè)支循環(huán)，改善缺血區(qū)的供血供養(yǎng)。 ? 對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用：心肌缺血時(shí)，細(xì)胞內(nèi)鈣超負(fù)荷，線粒體鈣過(guò)多可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。鈣拮抗劑因能減少細(xì)胞內(nèi)鈣，而保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 31 ? 1硝苯地平：對(duì)變異型心絞痛最有效，對(duì)穩(wěn)定型心絞痛也有效，對(duì)急性心梗，能促進(jìn)側(cè)支循環(huán)，縮小梗死范圍，與 β受體阻斷劑合用有協(xié)同作用。 ? 2維拉帕米：對(duì)變異型和穩(wěn)定型心絞痛都有較好的療效，本藥與 β受體阻斷劑都能抑制心肌收縮性和傳導(dǎo)性，故合用應(yīng)非
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