藥理學(xué)第二十一抗心絞痛與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥-預(yù)覽頁
【正文】 藥 理 學(xué) 內(nèi)蒙古藥學(xué)院藥理：常福厚 版權(quán)所有， 1997 (c) Dale Carnegie amp。 6 ： ? 由于心肌缺血缺氧，致無氧代謝產(chǎn)物乳酸，丙酮酸，組胺， K+等在心肌內(nèi)聚集，刺激神經(jīng)末梢經(jīng)交感神經(jīng)傳入中樞后產(chǎn)生的。 8 心絞痛產(chǎn)生的機(jī)制 ? （部分分支閉塞，冠脈痙攣） →擴(kuò)張力減弱，血流量減少，儲(chǔ)備力降低 →心肌需氧量增加時(shí)（心室壁張力增加，心肌收縮強(qiáng)度加大，心率增快）→心肌血氧供需矛盾加劇 →心絞痛。 ? ③ 混合性心絞痛：勞累與自發(fā)性混合出現(xiàn)。 本藥亦可經(jīng)皮膚吸收而達(dá)到較長時(shí)間的防治效果。 ? 三酰甘油能使心室壁肌張力和心室內(nèi)壓下降，心內(nèi)膜層血管阻力降低，從而有利于血液自外膜層流向內(nèi)膜缺血區(qū) 17 2 改變心肌血流分布，增加缺血區(qū)供血 ? 三酰甘油能舒張較大的心外膜輸送血管及側(cè)支血管，而對(duì)阻力血管舒張作用弱。 ? NO=EDRF（ 內(nèi)皮衍生的松弛因子） 19 ? 心絞痛：能迅速緩解各類心絞痛的發(fā)作，也能在心絞痛出現(xiàn)前預(yù)防發(fā)作。 22 8 硝酸異山梨酯 硝酸戊四醇酯 ? 硝酸異山梨酯 isosorbide dinitrate ? 硝酸戊四醇酯 pentaerythritol tetranitrate ? 硝酸異山梨酯 （消心痛）和硝酸戊四醇酯與三酰甘油相似但較弱，屬于長效硝酸酯類，舌下含服，起效稍慢于三酰甘油，但作用持續(xù)時(shí)間較久。 ? [作用 ] 與硝酸異山梨酯相同。 ? 心率 ↑→舒張期相對(duì) ↓→冠脈血流 ↓→心肌缺血 ↑。 ? 用藥后 →心肌耗氧量 ↓→非缺血區(qū)血管阻力 ↑→有利于血液流向阻力血管已舒張的缺血區(qū)，從而改善缺血區(qū)供血。 ? PROP有效劑量個(gè)體差異較大，宜從小劑量開始，逐漸加量。 ? 對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用：心肌缺血時(shí)，細(xì)胞內(nèi)鈣超負(fù)荷，線粒體鈣過多可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。 32 ? 普尼拉明除具有阻止鈣內(nèi)流作用外，還有兒茶酚胺遞質(zhì)耗竭作用，可用于各型心絞痛的治療。 病變部位有脂質(zhì)積聚，并侵入細(xì)胞內(nèi)或內(nèi)膜下細(xì)胞間隙，導(dǎo)致平滑肌細(xì)胞和結(jié)締組織增生、出血、血栓形成和鈣質(zhì)沉著。 ? 血脂包括膽固醇、甘油三脂和磷脂等非水溶性物質(zhì)。 39 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽固醇在肝中不斷轉(zhuǎn)化為膽酸 ,隨膽汁排入腸腔 ,參與 脂肪的消化吸收。 40 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽酸是膽固醇在腸道吸收所必需的因素。 41 2 考來烯胺的臨床應(yīng)用 ? Ⅱ a型高脂血癥，動(dòng)脈粥樣硬化，尤其適用于 LDL升高的雜合子家族性高膽固醇血癥。 ? 偶有腹瀉、皮疹及堿性磷酸酶、轉(zhuǎn)氨酶活性增高 ? 大劑量可引起脂肪痢。 其降血脂作用主要是通過激活脂蛋白酯酶，使血中 VLDL和甘油三酯分解為脂肪酸和甘油 ，后兩者又被脂肪組織攝取，并被合成為甘油三酯貯存于脂肪組織， ? 本藥能輕度抑制膽固醇在肝臟的合成，故有較弱的降膽固醇作用。本藥在高膽固醇血癥的病人產(chǎn)生劑量相關(guān)的降脂作用。 46 臨床應(yīng)用 ? 用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性和繼發(fā)性高膽
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