藥理學(xué)第二十一抗心絞痛與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥-免費(fèi)閱讀
【正文】 46 臨床應(yīng)用 ? 用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性和繼發(fā)性高膽固醇血癥。 其降血脂作用主要是通過(guò)激活脂蛋白酯酶，使血中 VLDL和甘油三酯分解為脂肪酸和甘油 ，后兩者又被脂肪組織攝取，并被合成為甘油三酯貯存于脂肪組織， ? 本藥能輕度抑制膽固醇在肝臟的合成，故有較弱的降膽固醇作用。 41 2 考來(lái)烯胺的臨床應(yīng)用 ? Ⅱ a型高脂血癥，動(dòng)脈粥樣硬化，尤其適用于 LDL升高的雜合子家族性高膽固醇血癥。 39 1考來(lái)烯胺的 藥理作用 ? 膽固醇在肝中不斷轉(zhuǎn)化為膽酸 ,隨膽汁排入腸腔 ,參與 脂肪的消化吸收。 病變部位有脂質(zhì)積聚，并侵入細(xì)胞內(nèi)或內(nèi)膜下細(xì)胞間隙，導(dǎo)致平滑肌細(xì)胞和結(jié)締組織增生、出血、血栓形成和鈣質(zhì)沉著。 ? 對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用：心肌缺血時(shí)，細(xì)胞內(nèi)鈣超負(fù)荷，線粒體鈣過(guò)多可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。 ? 用藥后 →心肌耗氧量 ↓→非缺血區(qū)血管阻力 ↑→有利于血液流向阻力血管已舒張的缺血區(qū)，從而改善缺血區(qū)供血。 ? [作用 ] 與硝酸異山梨酯相同。 ? NO=EDRF（ 內(nèi)皮衍生的松弛因子） 19 ? 心絞痛：能迅速緩解各類心絞痛的發(fā)作，也能在心絞痛出現(xiàn)前預(yù)防發(fā)作。 本藥亦可經(jīng)皮膚吸收而達(dá)到較長(zhǎng)時(shí)間的防治效果。 8 心絞痛產(chǎn)生的機(jī)制 ? （部分分支閉塞，冠脈痙攣） →擴(kuò)張力減弱，血流量減少，儲(chǔ)備力降低 →心肌需氧量增加時(shí)（心室壁張力增加，心肌收縮強(qiáng)度加大，心率增快）→心肌血氧供需矛盾加劇 →心絞痛。1 藥 理 學(xué) 內(nèi)蒙古藥學(xué)院藥理：常福厚 版權(quán)所有， 1997 (c) Dale Carnegie amp。 ? ，心肌對(duì)氧的需求急劇增高及冠脈供血不足是導(dǎo)致心絞痛的重要病理生理機(jī)制。吸收的藥物在體內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽 — 有機(jī)硝酸酯還原酶降解，生成二和一硝酸代謝物等與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排出 14 ? 1 松弛血管平滑肌 ? 2 改變心肌血流分布，增加缺血區(qū)血流灌注 ? 三酰甘油通過(guò)降低心肌耗氧量和改善缺血區(qū)心肌的血流量而發(fā)揮其抗心絞痛作用 15 1 松弛血管平滑肌 ? 舒張全身動(dòng)脈和靜脈，而以舒張毛細(xì)血管后靜脈（容量血管）作用最顯著，對(duì)較遠(yuǎn)的小動(dòng)脈（阻力血管）和較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯的舒張作用。舌下含服 ，立即生效，作用持續(xù)10~45min。 ? [不良反應(yīng) ]用藥初期出現(xiàn)血壓下降，偶見(jiàn)頭痛、頭暈、惡心、疲勞、心悸、心動(dòng)過(guò)速及皮膚充血。 27 PROP的臨床應(yīng)用 ? 用于對(duì)硝酸酯類治療療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可減少發(fā)作次數(shù)，對(duì)并發(fā)高血壓或心率失常的患者尤其適用。鈣拮抗劑因能減少細(xì)胞內(nèi)鈣，而保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 31 ? 1硝苯地平：對(duì)變異型心絞痛最有效，對(duì)穩(wěn)定型心絞痛也有效，對(duì)急性心梗，能促進(jìn)側(cè)支循環(huán)，縮小梗死范圍，與 β受體阻斷劑合用有協(xié)同作用。 由于細(xì)胞內(nèi)、外脂質(zhì)積聚明顯，在動(dòng)脈內(nèi)膜積聚的脂質(zhì)外觀呈黃色粥樣，因此稱為動(dòng)脈粥樣硬化。然后大部分膽酸被重吸收 ,再被利用 ,形成“肝腸循環(huán)”。常與氯貝丁酯合用。 ? 主要用于治療 Ⅲ 、 Ⅳ 、 Ⅴ 型高血脂癥
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